武卫党
- 作品数：44 被引量：124H指数：6
- 供职机构：天津药物研究院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项天津市科技支撑重点项目更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学农业科学轻工技术与工程更多>>
- 一种抗肿瘤药物及其合成方法和用途
- 本发明涉一种抗肿瘤药物氨基酸‑多柔比星衍生物及其制备方法和用途。具体地，涉及一种具有式I结构的氨基酸‑多柔比星衍生物及其药学上可接受的盐，该化合物及其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物，它们的制备方法及其在治疗...
- 伊秀林武卫党刘昌孝高晶司端运
- 文献传递
- 基于LAT1的靶向药物的抗肿瘤活性及其药代动力学的研究
- L-型氨基酸转运体1（L-type amino acid transporter1, LAT1）是一个位于细胞膜上由507个氨基酸组成的跨膜转运蛋白，由重链和轻链通过二硫键连接后折叠环绕形成的13个跨膜区构成。不仅对大中...
- 武卫党
- 关键词：靶向药物抗肿瘤活性药代动力学
- 文献传递
- 安祖花、蝴蝶兰基因工程育种体系的建立及新品种选育
- 季静王罡杨铁顺王昱蓉王萍柯盛发孙文君关春峰刘海波赵亮马然金超赵清费旺辉回学凤李惠杨晓玲赵习恒刘海学姚振李招娣吴疆李文凤霍培曾亚平王伟郑丽红武卫党汪婷婷王继报敬军黄彬城王海勇赵志辉
- 该项目利用基因工程方法，以国际先进品质安祖花、蝴蝶兰为基础实验材料，通过转基因技术，导入目标基因，定向改变安祖花、蝴蝶兰基因组型，从而培育出性状优良、具有自主知识产权的蝴蝶兰新品种。并且运用基因工程育种等生物技术，创造拥...
- 关键词：
- 关键词：安祖花品种选育基因工程花卉
- 国产甘精胰岛素注射剂在Beagle犬体内的毒代动力学研究被引量：2
- 2017年
- 目的:探究国内生产的甘精胰岛素注射剂与国外上市甘精胰岛素注射剂(来得时)在Beagle犬体内的毒代动力学过程。方法:40只健康Beagle犬随机分为4组,皮下注射给药分别为国产甘精胰岛素低剂量组A(0.5 U/kg)、中剂量组B(1.0 U/kg)以及高剂量组C(1.5 U/kg)、来得时作为对照组D(1.5 U/kg),连续皮下注射给药30 d,于第1天、第15天、第30天不同时间点经静脉采集血样,RIA法检测血浆中胰岛素的浓度;用DAS 2.2拟合计算毒代动力学参数,SPSS17.0进行统计学检验,并分析是否会在体内蓄积。结果:A组皮下注射给药后第1天和第30天的平均AUC0-t分别为(870.24±194.30)、(723.01±223.88)μU·m L-1·h,平均Cmax分别为(98.55±41.24)、(84.92±25.64)μU/m L;B组皮下注射给药后第1天和第30天的平均AUC0-t分别为(1 298.92±386.13)、(1 375.53±376.68)μU·m L-1·h,平均Cmax分别为(157.58±46.89)、(212.90±72.71)μU/m L;C、D组皮下注射给药后第1天平均AUC0-t分别为(1 777.91±209.46)、(1 960.81±171.56)μU·m L-1·h,平均Cmax分别为(231.49±36.37)、(232.87±32.09)μU/m L;第30天的平均AUC0-t分别为(1 734.59±612.29)、(1 639.90±285.91)μU·m L-1·h,平均Cmax分别为(289.30±121.87)、(247.64±44.29)μU/m L。结论:国产甘精胰岛素注射液和对照制剂(来得时)在Beagle犬体内多次给药后没有蓄积现象,这与Beagle犬体内并未有出现毒性反应的结果相一致。
- 张星艳李亚卓魏滋鸿武卫党李薇路江杰朱虹张宗鹏曾勇李俊
- 关键词：甘精胰岛素毒代动力学BEAGLE犬皮下注射
- 基于药物转运体的元胡止痛方药效成分延胡索乙素、巴马汀、原阿片碱、欧前胡素和异欧前胡素跨血脑屏障机制研究被引量：2
- 2023年
- 目的基于药物转运体研究元胡止痛方药效成分延胡索乙素、巴马汀、原阿片碱、欧前胡素和异欧前胡素跨血脑屏障转运机制。方法建立hCMEC/D3-U87双层细胞模型研究延胡索乙素、巴马汀、原阿片碱、欧前胡素和异欧前胡素的跨血脑屏障吸收情况;通过实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法测定hCMEC/D3细胞中相关转运体蛋白多药耐药蛋白1(MDR1)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)、有机阳离子转运体1(OCT1)、OCT2、OCT3、有机阴离子转运体1(OCTN1)、OCTN2、OATP1A2、OATP2B1的mRNA表达水平;使用6株过表达人转运体的细胞株(S2-OCT1、S2-OCT3、S2-OCTN1、S2-OCTN2、HEK293-OATP1A2、HEK293-OATP2B1)进行摄取实验,判断各药物成分是否为转运体蛋白的底物。结果各成分均可以一定程度地跨越血脑屏障,延胡索乙素、欧前胡素、异欧前胡素具有更好的跨血脑屏障特性,巴马汀和原阿片碱的跨血脑屏障能力较弱。外排型转运蛋白MDR1、BCRP和摄入型转运蛋白OCTN1、OATP2B1、OATP1A2在hCMECD3细胞中有相对高的mRNA表达水平。延胡索乙素是OCT1、OCTN1和OATP1A2的底物;巴马汀是OCT1、OCT3、OCTN1、OCTN2和OATP2B1的底物;原阿片碱是OCT1、OCTN1和OCTN2的底物;欧前胡素、异欧前胡素是OCT3的底物。结论延胡索乙素可能通过转运体OATP1A2、OCT1、OCTN1跨越血脑屏障进入脑组织细胞;巴马汀可能通过OATP2B1、OCT1、OCT3、OCTN1、OCTN2传递进入脑组织细胞;原阿片碱可能通过OCT1、OCTN1和OCTN2传递进入脑组织细胞;欧前胡素、异欧前胡素可能通过OCT3传递进入脑组织细胞。
- 文蕊鑫王泽陈玥雯慈小燕董艳董艳崔涛伊秀林梁士民傅鹏伊秀林
- 关键词：血脑屏障药物转运体原阿片碱欧前胡素异欧前胡素
- Caco-2细胞中药物转运蛋白的mRNA表达及活力评价
- 2018年
- 目的系统研究Caco-2细胞中各药物转运蛋白的m RNA表达水平及转运活力,对比其与人正常肠道中药物转运蛋白表达的差异。方法实时荧光定量PCR(q RT-PCR)方法测定Caco-2细胞中人肠道相关转运蛋白MDR1、BCRP、MRP2、OATP1A2、OATP2B1和PEPT1的表达水平;将Caco-2细胞接种于Transwell板内培养21 d并给予不同药物转运蛋白的底物及抑制剂,评价Caco-2细胞中相关转运蛋白的转运活性。结果 q RT-PCR结果表明,药物转运蛋白MDR1、MRP2、BCRP和OATP2B1在Caco-2细胞中均有相对高的表达,表达量的顺序为:MDR1>MRP2>OATP2B1>BCRP,在正常人肠道表达量顺序为BCRP>MDR1>MRP2>OATP2B1;转运蛋白活力评价表明,各药物转运蛋白的活力测试结果均为阳性,验证了基因的表达水平结果。结论 Caco-2细胞中表达正常人体肠道表达的部分药物转运蛋白(MDR1、MRP2、BCRP和OATP2B1),表达水平与正常人体肠道中大致相当,但也存在一定差异。
- 慈小燕王泽李亚卓谷元武卫党曾勇伊秀林司端运
- 关键词：CACO-2细胞药物转运蛋白实时荧光定量PCR表观渗透系数
- 淫羊藿苷元对临床重要药物转运体抑制作用研究被引量：6
- 2018年
- 目的研究淫羊藿苷元对临床重要转运体OAT1、OAT3、OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2、BCRP、BSEP和P-gp转运蛋白的抑制作用。方法应用过表达各转运体的细胞株,检测淫羊藿苷元(0、0.03、0.10、0.30、1.00、3.00、10.00μmol/L)对h OAT1介导的放射性同位素标记底物^(14)C-对氨基马尿酸(^(14)C-PAH)、h OAT3介导的3H-硫酸雌酮铵(3H-ES)、h OATP1B1介导的3H-ES、h OATP1B3介导的3H-雌二醇葡糖苷酸(3H-EG)、hOCT1介导的^(14)C-溴化四乙胺(^(14)C-TEA)、hOCT2介导的^(14)C-TEA、h BCRP介导的3H-ES、MDR1介导的3H-地高辛(3H-Digoxin)、以及h BSEP介导的3H-牛黄胆酸盐(3H-TCA)转运活性的影响,计算淫羊藿苷元对不同转运蛋白的抑制作用的半数抑制浓度(IC50)。结果与对照组比较,淫羊藿苷元0.3~10μmol/L浓度对OAT3转运活性发挥显著抑制作用(P<0.05),0.1~10μmol/L对P-gp有显著抑制作用;1~10μmol/L浓度对OATP1B3和BCRP转运活性有显著抑制作用(P<0.05);3~10μmol/L浓度对和OATP1B1转运活性有显著抑制作用(P<0.05);对OAT3和BCRP转运活性的IC50分别为4.97和8.15μmol/L;对OAT1B1、OATP1B3、OCT2和P-gp的IC50均大于10μmol/L,对OAT1、OCT1和BSEP转运活性无明显影响。结论淫羊藿苷元对药物转运体OAT3和BCRP的抑制作用相对较强,对OAT1B1、OATP1B3、OCT2和P-gp也具有一定的抑制作用,对OAT1、OCT1和BSEP无显著抑制作用。
- 武卫党慈小燕魏滋鸿张星艳李薇王泽金明吉孟坤刘昌孝伊秀林
- 关键词：药物转运体淫羊藿苷元同位素标记半数抑制浓度
- 精蛋白重组人胰岛素与优泌林~NPH在Beagle犬体内的生物等效性研究被引量：1
- 2015年
- 目的：研究国产精蛋白重组人胰岛素（isophane protamine recombinant human insulin）注射液（试验制剂）与进口精蛋白锌重组人胰岛素（protamine zinc recombinant human insulin）注射液（商品名：优泌林NPH,参比制剂）在Beagle犬体内的药动学及生物等效性。方法：采用单剂量自身双交叉给药方案,12只健康Beagle犬分别皮下注射同剂量精蛋白重组人胰岛素注射液和优泌林NPH,给药前和给药后不同时间采集血浆标本,同时同步测定动物血糖水平。放射免疫分析（RIA）法检测血药浓度;血药浓度数据用DAS2.0药动学软件拟合计算参数,并进行生物等效性分析;血糖浓度数据用成对t检验进行分析。结果：12只Beagle犬交叉皮下注射试验制剂与参比制剂每只5 IU后计算得到的主要药动学参数分别是：平均t1/2为（1.82±0.503）和（1.80±1.02）h;平均Cmax为（34.8±11.3）和（33.7±12.9）μU·m L^-1;平均Tmax为（1.63±0.311）和（1.67±0.537）h;平均AUC（0~t）为（106±15.7）和（106±17.4）μU·m L^-1·h^-1。血浆最低葡萄糖浓度（Cmin）分别为（1.43±0.374）和（1.43±0.352）mmol·L^-1,达到最低浓度所需时间（Tmin）分别为（2.46±0.582）和（2.67±0.492）h。结论：精蛋白重组人胰岛素与优泌林NPH在Beagle犬体内具有生物等效性。
- 董艳曾勇高晶伊秀林慈小燕李薇魏滋鸿武卫党李亚卓徐为人江立新孙磊周伟
- 关键词：胰岛素
- 一种玉米成熟胚原位转基因的方法
- 本发明涉及一种玉米成熟胚原位转基因的方法。将获得玉米成熟胚原位转基因所需的成熟胚胚芽，处理胚芽使其露出生长点并使其稍微损伤，用浸染液在玉米生长点处进行原位转基因，对浸染过的生长点处细胞与根癌农杆菌共培养，使Bar基因通过...
- 季静王罡武卫党关春峰
- 淫羊藿苷元的肠道跨膜转运机制研究被引量：1
- 2022年
- 目的探讨淫羊藿苷元(icaritin,ICT)在肠道内的转运机制,并阐明ICT生物利用度低的主要原因。方法采用体外细胞模型人结肠癌Caco-2细胞及小肠癌LS-180细胞和人药物转运蛋白细胞系[P-糖蛋白(P-glycolprotein,P-gp,又名MDR1)、乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)和多药耐药相关蛋白2(multidrug resistance-associated protein2,MRP2)过表达的狗肾细胞系MDCK-MDR1、MDCK-BCRP、MDCK-MRP2及空白转染的狗肾细胞系MDCK-mock;有机阴离子转运多肽2B1(organic anion transporting polypeptides 2B1,OATP2B1)过表达的人胚胎肾细胞HEK293-OATP2B1及空白转染的人胚胎肾细胞HEK293-mock],应用实时定量荧光PCR、LC-MS/MS联用、放射性同位素示踪等技术,共同研究淫羊藿苷元在肠道的跨膜转运机制。结果Caco-2细胞研究中,ICT在低浓度给药时摄入方向表观渗透系数(Papp)较小,渗透性较弱,存在明显外排,且外排可被BCRP抑制剂明显抑制,不能被P-糖蛋白(P-glycolprotein,P-gp)抑制剂明显抑制,随着给药浓度的增加,外排逐渐减弱,摄入方向Papp逐渐增加,渗透性逐渐增强。通过人药物转运蛋白细胞系研究,ICT可显著抑制BCRP和OATP2B1的转运,对BCRP和OATP2B1转运蛋白的半数抑制浓度(IC50)分别为6.33、31.8μmol/L;同时,ICT是BCRP和OATP2B1的底物。通过LS-180细胞诱导研究表明,ICT不能诱导肠道外排蛋白P-gp、BCRP的表达上调。结论ICT在肠内通过被动扩散和主动转运2种机制吸收,其中被动扩散能力弱,主动转运包括外排转运蛋白BCRP的外排和摄入转运蛋白OATP2B1摄入共同介导,且对肠道外排转运蛋白无诱导表达功能。BCRP的外排对ICT吸收影响有限,这可能与ICT的给药浓度及BCRP的饱和浓度有关。
- 慈小燕孙英辉武卫党武卫党刘昌孝曾勇闫凤英
- 关键词：淫羊藿苷元转运机制乳腺癌耐药蛋白多药耐药相关蛋白2
