曾勇
- 作品数：69 被引量：187H指数：8
- 供职机构：天津药物研究院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项军队“十一五”科技攻关课题更多>>
- 相关领域：医药卫生环境科学与工程轻工技术与工程化学工程更多>>
- UPLC/MS/MS法同时测定大鼠血浆中的补骨脂素和异补骨脂素
- 目的:建立和确证快速、特异、灵敏的UPLC/MS/MS方法同时分离和检测大鼠血浆中的补骨脂素和异补骨脂素。方法:血浆样品使用乙腈直接沉淀蛋白,经BEH C
- 谷元司端运高晶曾勇刘昌孝
- 文献传递
- 抗乙肝候选新药替芬泰对细胞色素P450酶的体外抑制和诱导作用研究被引量：3
- 2016年
- 抗乙肝候选新药替芬泰(Y101)是一类苯丙氨酸二肽衍生物,有全新的抗乙肝病毒机制和良好的抗乙肝病毒作用。本文应用基于荧光测定的高通量细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP)抑制筛选试剂盒,通过测定所得的荧光强度值,计算剩余酶活性及半数抑制浓度(IC50),评估Y101对CYP同工酶的抑制潜能,结果表明Y101对CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6产生抑制作用的可能性较小(IC_(50)均大于100μmol·L^(-1))。人原代培养肝细胞中加入Y101培养72 h,以"Cocktail"法混合加入CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4的探针底物进行反应,液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法同时测定上述探针底物经CYP同工酶代谢的代谢产物浓度,计算CYP同工酶的剩余酶活性。实验组与空白对照组相比的酶活性比值均小于1(在0.662~0.928之间),与阳性对照组相比均小于其诱导能力的40%,结果表明Y101对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4无诱导潜能。结果表明,Y101可能不会在联合用药的过程中发生基于CYP酶抑制或诱导的代谢性相互作用。
- 樊慧蓉慈小燕李薇董世奇曾勇伊秀林司端运刘昌孝
- 关键词：酶活性药物-药物相互作用
- 应用MDCK-MDR1细胞模型研究3-乙酰基-11-羰基-b-乙酰乳香酸经血脑屏障的通透性被引量：4
- 2013年
- 目的:考察3-乙酰基-11-羰基-b-乙酰乳香酸(AKBA)经血脑屏障的通透性。方法:采用MD-CK-MDR1细胞单层模型研究AKBA的双向跨膜转运,采用LC-MS/MS分析方法测定AKBA的浓度,计算其表观渗透系数(Papp)。结果:咖啡因吸收方向Papp为(18.65±1.94)×10-6cm.s-1,罗丹明123外排率(RE)为19.96,接收室HBSS中可以检测到AKBA,且AKBA的RE<2。结论:MDCK-MDR1模型的形态、通透性、P-糖蛋白功都与血脑屏障相似。AKBA不是P-糖蛋白的底物,主要通过被动扩散透过血脑屏障,但透过率比较低。
- 慈小燕夏媛媛曾勇伊秀林高晶李薇司端运
- 关键词：P-糖蛋白表观渗透系数
- 新型重组人肿瘤坏死因子药代动力学的实验方法被引量：5
- 2002年
- 目的 为探讨新型重组人肿瘤坏死因子 (nr TNFα)药代动力学而建立生物样品中 nrh TNFα的检测方法 .方法 1方法 (RA) :动物肌注 1 2 5 标记的 nrh TNFα后 ,测定各生物样品中的总放射活性 ;2方法 (HPL C- RA) :上述生物样品先经 HPL C分离后 ,收集并测定其中 1 2 5 - nrh TNFα部分的放射活性 ;3方法 EIL ISA法 .结果 RA,HPL C- RA法检测的 nrh TNFα质量浓度与放射性呈直线相关 (RA,r=0 .999HPL C- RA,r=0 .999) .EL ISA法证明 rh TNFα的酶联免疫检测药盒适用于 nrh TNFα的检测 ,rh TNFα的标准曲线与 nrh TNFα的标准曲线显正相关 ,r=0 .994 .这一检测系统与其他细胞因子包括 IFNα,TNFβ,IL- 2和 IL- 6无交叉反应 .结论 RA,HPL C- RA和 EL ISA法均可作为 nrh
- 赵宁张英起王增禄刘昌孝陈拯民顾以保蔡永明高连用李全胜曾勇
- 关键词：肿瘤坏死因子Α药代动力学放射测量术HPLCELISA
- 痹祺胶囊研究进展及其质量标志物的预测分析被引量：9
- 2021年
- 中药质量控制一直是中药临床需求和产业发展的关键。刘昌孝院士于2016年提出的中药质量标志物(quality marker,Q-Marker)新概念和核心理论,建立了中药质量控制系列共性关键技术,构建了中药质量研究新模式,为中药品种的现代化研究指明了方向。以痹祺胶囊药效学、药动学研究为实例,在Q-Marker理论的指导下,从特有性、可测性、有效性和中药理论关联性等方面对痹祺胶囊的研究进行总结分析,发现士的宁、马钱子碱、甘草苷、丹酚酸B、甘草酸、隐丹参酮和丹参酮IIA可作为该复方的Q-Marker,为痹祺胶囊的质量控制及二次开发提供基础和依据,同时,也为建立痹祺胶囊的全程质量控制及质量可溯源体系奠定良好基础。
- 张星艳张星艳李新许妍妍许妍妍高晶曾勇王玉丽王玉丽
- 关键词：痹祺胶囊马钱子碱甘草苷丹酚酸B隐丹参酮
- 国产重组人源化抗VEGF单克隆抗体食蟹猴药代动力学研究
- 目的 研究国产重组人源化抗VEGF单克隆抗体在食蟹猴体内的药代动力学.方法 3组食蟹猴(每组10只，雌雄各半)分别单次静脉注射2、4和8 mg/kg三个剂量国产重组人源化抗VEGF单克隆抗体后，不同时间经静脉采集血浆标本...
- 曾勇高晶伊秀林慈小燕李薇
- 关键词：药代动力学
- 薏苡仁提取物对脂肪酸合成酶体外抑制作用的实验研究被引量：4
- 2007年
- 目的：研究薏苡仁提取物对动物脂肪酸合成酶（FAS）的体外抑制作用。方法：从鸭肝中分离纯化脂肪酸合成酶，将薏苡仁油与酶在25℃混合反应后，测定剩余活性，与空白进行比较来研究薏苡仁提取物对FAS的体外抑制作用。结果：在以薏苡仁提取物10μl／ml与酶反应2h后FAS的全反应、酮酰还原反应、烯酰还原反应及AcAeCoA还原反应酶活力分别剩余8．2％、21．6％、39．5％和8．9％，并且薏苡仁油对酶的抑制与剂量相关。结论：体外试验证明薏苡仁油对动物FAS具有体外抑制作用，对酮酰还原反应和AcAcCoA还原反应的抑制作用比烯酰还原反应强。研究为支持薏苡仁提取物抑制FAS作用的新靶点，揭示薏苡仁提取物应用于癌症治疗的理论依据。
- 高晶于飞曾勇
- 关键词：薏苡仁鸭肝体外抑制作用
- 猕猴皮下注射优福金的药代动力学试验
- 优福金是把多种亚型α干扰素结构中最常见的氨基酸序列选出排列成-复合序列后,以基因工程技术生产出来的新型复合α干扰素(分子量19kd)。目前国外上市的同类产品为美国Amgen公司生产的Infergen。本文研究了优福金在猕...
- 曾勇陈拯民
- 文献传递
- 国产甘精胰岛素注射剂在Beagle犬体内的毒代动力学研究被引量：2
- 2017年
- 目的:探究国内生产的甘精胰岛素注射剂与国外上市甘精胰岛素注射剂(来得时)在Beagle犬体内的毒代动力学过程。方法:40只健康Beagle犬随机分为4组,皮下注射给药分别为国产甘精胰岛素低剂量组A(0.5 U/kg)、中剂量组B(1.0 U/kg)以及高剂量组C(1.5 U/kg)、来得时作为对照组D(1.5 U/kg),连续皮下注射给药30 d,于第1天、第15天、第30天不同时间点经静脉采集血样,RIA法检测血浆中胰岛素的浓度;用DAS 2.2拟合计算毒代动力学参数,SPSS17.0进行统计学检验,并分析是否会在体内蓄积。结果:A组皮下注射给药后第1天和第30天的平均AUC0-t分别为(870.24±194.30)、(723.01±223.88)μU·m L-1·h,平均Cmax分别为(98.55±41.24)、(84.92±25.64)μU/m L;B组皮下注射给药后第1天和第30天的平均AUC0-t分别为(1 298.92±386.13)、(1 375.53±376.68)μU·m L-1·h,平均Cmax分别为(157.58±46.89)、(212.90±72.71)μU/m L;C、D组皮下注射给药后第1天平均AUC0-t分别为(1 777.91±209.46)、(1 960.81±171.56)μU·m L-1·h,平均Cmax分别为(231.49±36.37)、(232.87±32.09)μU/m L;第30天的平均AUC0-t分别为(1 734.59±612.29)、(1 639.90±285.91)μU·m L-1·h,平均Cmax分别为(289.30±121.87)、(247.64±44.29)μU/m L。结论:国产甘精胰岛素注射液和对照制剂(来得时)在Beagle犬体内多次给药后没有蓄积现象,这与Beagle犬体内并未有出现毒性反应的结果相一致。
- 张星艳李亚卓魏滋鸿武卫党李薇路江杰朱虹张宗鹏曾勇李俊
- 关键词：甘精胰岛素毒代动力学BEAGLE犬皮下注射
- 恒河猴肌注新型重组人肿瘤坏死因子的药代动力学被引量：2
- 2001年
- 目的 研究新型重组人肿瘤坏死因子 (nrh TNFα)在恒河猴体内的药代动力学行为 .方法 采用 EL ISA法测定恒河猴 im nrh TNFα后的血药浓度 .结果 恒河猴按 40 μg·kg- 1 剂量 im nrh TNFα后 ,血液中的平均达峰时间为 1.7h;峰浓度的个体差异较大 ,范围为 5 75～ 112 0 ng· L- 1 ,平均峰浓度为 833ng· L- 1 ;药物在血液中的消除符合一房室模型 ,半衰期 T1 / 2 为 1.4～ 2 .4(平均 1.9) h.结论 nrh TNFα im后 ,能被恒河猴吸入血 ,在血液中的消除符合一房室模型 ,在灵长类动物恒河猴的药代动力学行为与啮齿类动物小鼠的相类似 。
- 陈拯民蔡永明曾勇高连用顾以保李全胜刘昌孝张英起赵宁王增禄
- 关键词：肿瘤坏死因子药代动力学猕猴属
