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李薇: 作品数：26 被引量：66H指数：4; 供职机构：天津药物研究院更多>>; 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金贵州省中药现代化科技产业研究开发专项项目更多>>; 相关领域：医药卫生轻工技术与工程更多>>

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抗乙肝候选新药替芬泰对细胞色素P450酶的体外抑制和诱导作用研究被引量：3: 2016年; 抗乙肝候选新药替芬泰(Y101)是一类苯丙氨酸二肽衍生物,有全新的抗乙肝病毒机制和良好的抗乙肝病毒作用。本文应用基于荧光测定的高通量细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP)抑制筛选试剂盒,通过测定所得的荧光强度值,计算剩余酶活性及半数抑制浓度(IC50),评估Y101对CYP同工酶的抑制潜能,结果表明Y101对CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6产生抑制作用的可能性较小(IC_(50)均大于100μmol·L^(-1))。人原代培养肝细胞中加入Y101培养72 h,以"Cocktail"法混合加入CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4的探针底物进行反应,液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法同时测定上述探针底物经CYP同工酶代谢的代谢产物浓度,计算CYP同工酶的剩余酶活性。实验组与空白对照组相比的酶活性比值均小于1(在0.662~0.928之间),与阳性对照组相比均小于其诱导能力的40%,结果表明Y101对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4无诱导潜能。结果表明,Y101可能不会在联合用药的过程中发生基于CYP酶抑制或诱导的代谢性相互作用。; 樊慧蓉慈小燕李薇董世奇曾勇伊秀林司端运刘昌孝; 关键词：酶活性药物-药物相互作用

应用人缘化细胞模型对乳香提取物AKBA的肝肾跨膜转运和药物相互作用机制研究: 目的应用人缘化细胞模型来研究乳香提取物AKBA的肝肾跨膜转运和抑制机制.方法应用MDCK-MDR1细胞模型研究AKBA与MDR1外排转运体的亲和性,采用LC-MS/MS分析方法测定MDCK-MDR1转运实验中AKBA...; 慈小燕崔涛曾勇高晶李薇张智禹伊秀林司端运

Na+-牛黄胆酸盐共转运多肽(NTCP)细胞模型的建立: 目的为了开展胆汁排泄和药物肝脏排泄体外研究,构建了Na+-牛黄胆酸盐共转运多肽(NTCP)的稳定表达细胞模型.方法从人肝细胞钓取NTCP基因,构建真核表达载体pcDNA3.1-NTCP;使用脂质体介导的方法将表达载体...; 李薇高晶慈小燕武卫党曾勇李亚卓魏滋鸿董艳伊秀林

淫羊藿苷元对临床重要药物转运体抑制作用研究被引量：6: 2018年; 目的研究淫羊藿苷元对临床重要转运体OAT1、OAT3、OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2、BCRP、BSEP和P-gp转运蛋白的抑制作用。方法应用过表达各转运体的细胞株,检测淫羊藿苷元(0、0.03、0.10、0.30、1.00、3.00、10.00μmol/L)对h OAT1介导的放射性同位素标记底物^(14)C-对氨基马尿酸(^(14)C-PAH)、h OAT3介导的3H-硫酸雌酮铵(3H-ES)、h OATP1B1介导的3H-ES、h OATP1B3介导的3H-雌二醇葡糖苷酸(3H-EG)、hOCT1介导的^(14)C-溴化四乙胺(^(14)C-TEA)、hOCT2介导的^(14)C-TEA、h BCRP介导的3H-ES、MDR1介导的3H-地高辛(3H-Digoxin)、以及h BSEP介导的3H-牛黄胆酸盐(3H-TCA)转运活性的影响,计算淫羊藿苷元对不同转运蛋白的抑制作用的半数抑制浓度(IC50)。结果与对照组比较,淫羊藿苷元0.3~10μmol/L浓度对OAT3转运活性发挥显著抑制作用(P<0.05),0.1~10μmol/L对P-gp有显著抑制作用;1~10μmol/L浓度对OATP1B3和BCRP转运活性有显著抑制作用(P<0.05);3~10μmol/L浓度对和OATP1B1转运活性有显著抑制作用(P<0.05);对OAT3和BCRP转运活性的IC50分别为4.97和8.15μmol/L;对OAT1B1、OATP1B3、OCT2和P-gp的IC50均大于10μmol/L,对OAT1、OCT1和BSEP转运活性无明显影响。结论淫羊藿苷元对药物转运体OAT3和BCRP的抑制作用相对较强,对OAT1B1、OATP1B3、OCT2和P-gp也具有一定的抑制作用,对OAT1、OCT1和BSEP无显著抑制作用。; 武卫党慈小燕魏滋鸿张星艳李薇王泽金明吉孟坤刘昌孝伊秀林; 关键词：药物转运体淫羊藿苷元同位素标记半数抑制浓度

新型国产重组甘精胰岛素对1型糖尿病模型大鼠的降糖作用研究被引量：3: 2018年; 目的探讨新型国产重组甘精胰岛素注射液对1型糖尿病模型大鼠的降糖作用。方法选择健康SD大鼠和链脲佐菌素诱导的1型糖尿病大鼠,甘精胰岛素注射液(来得时)为阳性对照药,健康SD大鼠单次sc 2、4 IU/kg剂量的重组甘精胰岛素注射液,大鼠尾静脉采血,分别测定0 h(给药前)及给药后1、2、4、6、8 h空腹血糖;1型糖尿病模型大鼠连续5d sc 4、8 IU/kg剂量的重组甘精胰岛素注射液,每天分别测定给药前(0 h)和给药后(4 h)空腹血糖,给药第1、5天测定给药后1、2、4、6、8 h空腹血糖。结果健康大鼠sc重组甘精胰岛素注射液2、4 IU/kg后,血糖值在2 h下降到最低,与对照组比较差异显著(P<0.01);模型大鼠连续5 d sc 4、8 IU/kg重组甘精胰岛素注射液,血糖于给药后4~6 h下降至最低点,与模型组比较差异显著(P<0.01);每天给药4 h后血糖均呈平稳下降趋势,与模型组比较差异显著(P<0.01),8 IU/kg血糖值与对照组接近。结论国产重组甘精胰岛素注射液对1型糖尿病模型大鼠有较好的降糖效果,与同剂量阳性药降糖效果相当。; 魏滋鸿李薇武卫党李亚卓曾勇高晶司端运朱虹路江杰伊秀林; 关键词：1型糖尿病链脲佐菌素血糖

国产重组人源化抗VEGF单克隆抗体食蟹猴药代动力学研究: 目的研究国产重组人源化抗VEGF单克隆抗体在食蟹猴体内的药代动力学.方法 3组食蟹猴(每组10只，雌雄各半)分别单次静脉注射2、4和8 mg/kg三个剂量国产重组人源化抗VEGF单克隆抗体后，不同时间经静脉采集血浆标本...; 曾勇高晶伊秀林慈小燕李薇; 关键词：药代动力学

国产甘精胰岛素注射剂在Beagle犬体内的毒代动力学研究被引量：2: 2017年; 目的:探究国内生产的甘精胰岛素注射剂与国外上市甘精胰岛素注射剂(来得时)在Beagle犬体内的毒代动力学过程。方法:40只健康Beagle犬随机分为4组,皮下注射给药分别为国产甘精胰岛素低剂量组A(0.5 U/kg)、中剂量组B(1.0 U/kg)以及高剂量组C(1.5 U/kg)、来得时作为对照组D(1.5 U/kg),连续皮下注射给药30 d,于第1天、第15天、第30天不同时间点经静脉采集血样,RIA法检测血浆中胰岛素的浓度;用DAS 2.2拟合计算毒代动力学参数,SPSS17.0进行统计学检验,并分析是否会在体内蓄积。结果:A组皮下注射给药后第1天和第30天的平均AUC0-t分别为(870.24±194.30)、(723.01±223.88)μU·m L-1·h,平均Cmax分别为(98.55±41.24)、(84.92±25.64)μU/m L;B组皮下注射给药后第1天和第30天的平均AUC0-t分别为(1 298.92±386.13)、(1 375.53±376.68)μU·m L-1·h,平均Cmax分别为(157.58±46.89)、(212.90±72.71)μU/m L;C、D组皮下注射给药后第1天平均AUC0-t分别为(1 777.91±209.46)、(1 960.81±171.56)μU·m L-1·h,平均Cmax分别为(231.49±36.37)、(232.87±32.09)μU/m L;第30天的平均AUC0-t分别为(1 734.59±612.29)、(1 639.90±285.91)μU·m L-1·h,平均Cmax分别为(289.30±121.87)、(247.64±44.29)μU/m L。结论:国产甘精胰岛素注射液和对照制剂(来得时)在Beagle犬体内多次给药后没有蓄积现象,这与Beagle犬体内并未有出现毒性反应的结果相一致。; 张星艳李亚卓魏滋鸿武卫党李薇路江杰朱虹张宗鹏曾勇李俊; 关键词：甘精胰岛素毒代动力学 BEAGLE犬皮下注射

抗乙肝候选新药替芬泰的体外转运机制研究被引量：9: 2016年; 抗乙肝候选新药替芬泰(Y101)是一类苯丙氨酸二肽衍生物,有良好的抗乙肝病毒作用。在临床前药代动力学评价研究中发现灌胃给予大鼠Y101后,在大鼠体内的吸收、分布特征可能均与其跨膜转运有关联。本研究应用Caco-2细胞和基因转染细胞模型MDCK-MDR1,通过测定Y101的表观通透系数(P_(app))和外排率(R_E),研究Y101与P-gp的相互作用,结果表明Y101为P-gp的底物。此外,应用基因转染细胞模型HEK293-h OATP1B1、HEK293-h OATP2B1和CHO-PEPT1,探讨Y101与OATP1B1、OATP2B1和PEPT1转运体的亲和性,结果显示Y101对OATP1B1和OATP2B1两种转运体有弱的抑制作用,且Y101可能不是PEPT1、OATP1B1和OATP2B1的底物。上述结果不仅可以用来解释Y101给药后体内出现的吸收、分布特征,而且可以为Y101的进一步开发提供理论依据。; 樊慧蓉慈小燕李薇曾勇伊秀林司端运刘昌孝梁光义; 关键词：基因转染细胞

薏苡仁油对人前列腺癌PC-3细胞的抑制作用被引量：13: 2017年; 目的探讨薏苡仁油对人前列腺癌PC-3细胞的抑制作用。方法建立人前列腺癌PC-3细胞裸鼠移植瘤模型,以2、6 m L/kg剂量的薏苡仁油连续ig给药26 d,绘制肿瘤生长曲线,实验结束后摘除肿瘤组织,称质量,计算抑瘤率,并采用紫外-可见分光光度法测定肿瘤组织中脂肪酸合成酶(FAS)活性。体外培养人前列腺癌PC-3细胞,应用SYBR Green I实时荧光定量RT-PCR法测定各组FAS m RNA的相对表达量。结果薏苡仁油6 m L/kg组抑瘤率为43.9%,肿瘤组织中FAS活性与模型组比较下降44.7%(P<0.05)。薏苡仁油20μL/m L水平上的FAS m RNA表达明显下降(P<0.05)。结论薏苡仁油对人前列腺癌PC-3细胞的荷瘤裸鼠模型有明显的抑瘤作用,该作用可能与下调FAS m RNA的表达和降低FAS的活性有关。; 崔涛高晶曾勇李薇伊秀林司端运刘昌孝李大鹏; 关键词：薏苡仁油人前列腺癌 PC-3细胞脂肪酸合成酶 RT-PCR

应用Caco-2和MDCK-MDR1细胞模型的药物吸收机制评价研究: 目的应用Caco-2和MDCK-MDR1细胞模型共同评价三种不同类型药物的吸收机制。方法研究乳香提取物中AKBA、Y101和牛蒡子苷元在Caco-2,MDCK-MDR1细胞模型中的双向转运,采明LC-MS/MS分析方法测...; 慈小燕崔涛曾勇高晶李薇张智禹伊秀林司端运

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