朱亮
- 作品数：4 被引量：12H指数：3
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- 响应面法优化PEG积雪草酸脂质纳米粒及促小肠吸收研究被引量：3
- 2016年
- 溶剂扩散法制备聚乙二醇修饰积雪草酸(asiatic acid,AA)纳米结构脂质载体(pegylated asiatic acid loaded nanostructured lipid carriers,p-AA-NLC),并结合星点设计-效应面法得到p-AA-NLC的最优处方工艺,其中PEG/脂质为8.0%,AA/脂质为22.0%,该条件下的纳米体系荷负电荷(-37.1±0.9)m V,粒径(111.2±2.9)nm,包封率大于90%,载药量适中(15.4±0.2)%。4个指标实验值与模型预测值相比偏差均小于5%,表明实验中建立的模型预测性良好。同时采用大鼠在体肠灌流模型对优化后的p-AA-NLC进行肠吸收考察,药物有效吸收系数(Peff)、吸收速率常数(Ka)等参数评价该亲水性修饰纳米粒的肠吸收情况,结果显示p-AA-NLC组的Peff,Ka较未修饰组有显著提高(P<0.05),提示积雪草酸纳米结构脂质载体(asiatic acid loaded nanostructured lipid carriers,AA-NLC)经亲水性PEG修饰后其小肠吸收有明显的促进作用。
- 黄夏樱张雅雯尹丽娜梁泽华朱亮王胜浩
- 关键词：积雪草酸纳米结构脂质载体星点设计-效应面法在体肠灌流
- 积雪草酸大鼠体内药动学考察被引量：6
- 2015年
- 目的 建立大鼠血浆中积雪草酸（asiatic acid,AA）的柱前衍生化HPLC,探讨AA在大鼠体内的药动学。方法 SD大鼠,♂,尾静脉注射AA（10 mg.kg 1）,于给药后不同时间采取血浆,经DIKMA Proelut PLS柱固相萃取,柱前衍生化HPLC测定血浆中AA浓度（以甘草次酸为内标）,药物统计软件（PKS 1.0）拟合统计药动学参数。结果 血药浓度在0.1~20μg.mL 1内线性良好（r=0.999 6）,平均提取回收率为71.1~79.9%,日内、日间精密度RSD均〈13%,样品在20℃放置,经2次冻融循环后基本稳定。AA在大鼠体内药-时曲线符合一室开放模型,主要药动学参数为：tmax=2.0 min,Cmax=14.7μg.mL-1,t1/2=35.1 min,AUC0-t=217.0μg.min.mL 1,AUC0∞=234.3μg.min.mL 1。结论 AA在大鼠体内消除迅速,所建立的提取及柱前衍生化HPLC适用于体内AA的测定。
- 张雅雯尹丽娜梁泽华吴斌丽朱亮黄夏樱王胜浩
- 关键词：积雪草酸血药浓度固相萃取一室模型
- 积雪草酸脂质纳米粒的微观结构及其对肠吸收动力学的影响被引量：3
- 2014年
- 目的:制备和表征积雪草酸(asiatic acid,AA)的脂质纳米粒AA-SLN和AA-NLC,考察微观结构及其对大鼠在体肠吸收动力学的影响。方法:以单硬脂酸甘油酯及油酸为脂质载体,采用溶剂扩散法制备AA-SLN和AA-NLC,从包封率、载药量、粒径、形态、晶型等方面进行表征,并运用大鼠在体单向灌流模型,考察AA及其纳米粒间的肠吸收差异。结果:制备的AA-SLN和AA-NLC粒径分别为(208±24)和(310±11)nm,包封率分别为(67.6±5.5)%和(77.9±4.8)%。纳米给药后,药物吸收剂量分数(f_a)和肠腔有效吸收系数(P_(eff))较原料明显提高(P<0.05);随着给药剂量的增加,f_a,P_(eff)和吸收速率常数(K_a)均有所下降;由于NLC与SLN微观结构存在差异,吸收百分率及参数均有差异。结论:纳米粒子对AA在大鼠小肠的吸收有促进作用,微观结构的差异影响小肠吸收。
- 张雅雯尹丽娜梁泽华冯霞吴斌丽王俏朱亮王胜浩
- 关键词：积雪草酸固体脂质纳米粒纳米结构脂质载体微观结构肠吸收动力学
- 在体低速单向灌流模型考察Hup-A的肠吸收部位被引量：2
- 2015年
- 目的：研究石杉碱甲（Hup-A）大鼠在体肠吸收部位。方法：运用大鼠在体低速单向肠灌流模型,以酚红为标示物,分别研究了不同浓度及不同肠段Hup-A的吸收情况。通过肠腔有效吸收系数（Peff）、吸收速率常数（Ka）和药物吸收剂量分数（fa）评价药物的吸收部位,考察Hup-A的吸收动力学。结果：Hup-A在0.5-10.0μg·m L^-1浓度内,药物累积吸收量随着灌流液药物浓度的增加而提高,Hup-A的吸收曲线近似线性状态,无浓度抑制作用,且不同浓度Hup-A的Peff,Ka,fa均无显著性差异（P〉0.05）。当灌流液浓度为10μg·m L^-1时,Hup-A在大鼠各肠段的Peff、Ka和fa依次为十二指肠〉回肠〉空肠〉结肠,且结肠与其他肠段均有显著性差异（P〈0.05）,其Peff值分别为（0.57±0.04）×10^-4cm^-1·s^-1,（0.53±0.02）×10^-4cm^-1·s^-1,（0.48±0.05）×10^-4cm^-1·s^-1,（0.41±0.06）×10^-4cm^-1·s^-1。结论：Hup-A在大鼠各肠段均有不同程度的吸收,药物浓度对Hup-A的肠吸收无影响。因此,其在肠道的吸收呈现一级吸收动力学,吸收机制为被动扩散。
- 朱亮尹丽娜梁泽华张雅雯黄夏樱吴斌丽王胜浩
- 关键词：在体单向肠灌流石杉碱甲
