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1,2‑二取代苯并咪唑衍生物及其应用: 本发明属于医药技术领域，具体涉及1,2‑二取代苯并咪唑衍生物及其药学上可接受的盐，该衍生物的制备方法，以该衍生物为活性成分的药物组合物，以及在制备Pin1抑制剂，用于制备治疗和/或预防各种癌症的药物中的用途。本发明所述的...; 赵临襄刘丹李坤王淑祥景永奎; 文献传递

苯并咪唑类化合物及其应用: 本发明属于医药技术领域，涉及苯并咪唑类化合物及其应用，具体涉及一种作为Pin1(肽脯氨酰顺反异构酶)抑制剂的苯并咪唑类化合物及其药学上可接受的盐或水合物，及其制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物及其应用。本发明所述衍...; 赵临襄刘丹王淑祥李坤张树志景永奎

Netarsudil ophthalmic solution( Rhopressa): 2018年; Rhopressa是Aerie制药公司研发的滴眼剂，用于降低开角型青光眼或高眼压症患者的眼内压，于2017年12月18日以商品名Rhopressa由FDA批准，预计2018年第二季度上市。Rhopressa的有效成分是浓度为0．02％的奈他地尔（netarsudil）甲磺酸盐，具有Rho激酶和去甲肾上腺素转运蛋白（norepinephrine transporter，NET）双重抑制作用。; 王淑祥赵临襄; 关键词：滴眼剂青光眼

氮杂胞苷类似物的设计、合成及抗肿瘤活性: 2016年; 目的为了提高DNA甲基转移酶抑制剂氮杂胞苷的稳定性,降低其细胞毒作用,以氮杂胞苷为先导化合物,设计并合成了6-氨基-4-烷基/芳基-1-吡喃糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮和4-氨基-6-烷基-1,3,5-三嗪-2-基-1-硫代-吡喃糖苷两类化合物。方法以眯基脲(或眯基硫脲)与原酸酯(或苯甲酸甲酯)为起始原料,经5步反应合成目标化合物;以氮杂胞苷为阳性对照药,采用MTT法评价了目标化合物对人白血病细胞HL-60和人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗增殖活性及与全反式维甲酸(all-trans retinoic acid,ATRA)的联合用药情况。结果与讨论合成了16个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR谱和MS谱确证;与氮杂胞苷相比,目标化合物细胞毒作用均显著降低,具有中等强度的细胞生长抑制作用;吡喃糖/双糖硫苷4-胺基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基-1-硫代-6'-去氧-α-L-吡喃甘露糖苷(化合物7g)和ATRA联合用药能增强抗M CF-7增殖活性,有进一步研究的价值。; 王淑祥李坤牛群刘丹赵临襄; 关键词：联合用药

1,2-二取代苯并咪唑衍生物及其应用: 本发明属于医药技术领域，具体涉及1,2‑二取代苯并咪唑衍生物及其药学上可接受的盐，该衍生物的制备方法，以该衍生物为活性成分的药物组合物，以及在制备Pin1抑制剂，用于制备治疗和/或预防各种癌症的药物中的用途。本发明所述的...; 赵临襄刘丹李坤王淑祥景永奎; 文献传递

4-氨基-1-吡喃糖基/呋喃糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-硫酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性被引量：1: 2015年; 目的设计并合成4-氨基-1-吡喃糖基/呋喃糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-硫酮类化合物,评价其对人乳腺癌细胞MCF-7和人白血病细胞HL-60的生长抑制活性。方法以呋喃/吡喃糖为起始原料,经6步反应合成目标化合物;以氮杂胞苷为阳性对照药,采用MTT法和台盼蓝染色法测试目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人白血病细胞HL-60的生长抑制活性。结果与结论合成12个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR、MS确证;目标化合物具有中等的细胞生长抑制作用。; 王淑祥李坤刘丹赵临襄; 关键词：DNA甲基转移酶抗肿瘤

Pin1及其小分子抑制剂的研究进展被引量：1: 2015年; Pin1(protein interaction with NIMA1)是一种肽脯氨酰顺反异构酶,其在致癌信号通路中发挥着整合、翻译和放大等重要作用。越来越多的研究表明Pin1有望成为新的肿瘤诊断和治疗的理想靶标。国内外早期对Pin1抑制剂的研究主要集中在拟肽类化合物,但由于其成药性差而难以应用于临床的先天缺陷导致近年的研究热点转移到Pin1小分子抑制剂的开发。本文综述了Pin1的生物学功能及其小分子抑制剂的最新研究进展。; 王淑祥李坤闻家辰刘丹赵临襄; 关键词：肿瘤

4,6-双取代吡啶[3,2-d]嘧啶类化合物及其制备和应用: 本发明属于医药技术领域，具体涉及4,6‑双取代吡啶[3,2‑d]嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐，化合物的制备方法，以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在制备MNK抑制剂及其用于治疗和/或预防各种癌症和/或代谢性疾病的...; 赵临襄刘丹韩宇王淑祥景永奎; 文献传递

4,6-双取代吡啶[3,2-d]嘧啶类化合物及其制备和应用: 本发明属于医药技术领域，具体涉及4,6‑双取代吡啶[3,2‑d]嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐，化合物的制备方法，以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在制备MNK抑制剂及其用于治疗和/或预防各种癌症和/或代谢性疾病的...; 赵临襄刘丹韩宇王淑祥景永奎; 文献传递

1,2-二取代-1H-苯并咪唑类衍生物的设计合成及生物活性研究: 2020年; 目的为得到结构新颖的Pin1抑制剂,以课题组前期发现的具有Pin1抑制活性的苯并咪唑类化合物(ZL-1)为先导化合物,设计合成了两类1,2-二取代-1H-苯并咪唑类化合物,并评价其对Pin1的抑制活性和对肿瘤细胞的生长抑制作用。方法以邻苯二胺为起始原料,分别与对甲酰基苯甲酸苄酯和丁二酸酐反应构建2-取代苯并咪唑,经过N-烷基化、成醚反应、酯水解和成酰胺反应得到目标化合物7a^7i、14a^14i。以紫外分光光度法测定合成的目标化合物在10μmol·L-1时对Pin1的抑制活性。采用MTT法测试目标化合物对人前列腺癌PC-3细胞的生长抑制作用。结果与结论合成了18个未见文献报道的1,2-二取代-1H-苯并咪唑类化合物,其结构经1H-NMR、MS以及IR谱确证。Pin1抑制活性测试结果表明,化合物7a、7d、7f、14c^14i表现出较强的抑酶活性,测试浓度下抑制率为52%~97%,优于先导化合物。其中,对Pin1抑制活性较好的化合物7a、7d、7f同样表现出一定的肿瘤细胞生长抑制作用,GI50值在34.86~44.24μmol·L-1之间,值得进行深入研究。; 关立红刘丹邢坤王淑祥; 关键词：抗肿瘤活性构效关系

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王淑祥