赵临襄
- 作品数：191 被引量：316H指数：8
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金海外青年学者合作研究基金国家基础科学人才培养基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学经济管理更多>>
- 磷酸泰地唑胺被引量：8
- 2014年
- 磷酸泰地唑胺（tedizolid phosphate）是美国Cubist制药公司开发的一种口恶唑烷酮类抗生素,商品名为Sivextro,用于治疗金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株和甲氧西林敏感菌株）、各种链球菌及肠球菌等革兰阳性细菌引起的成人急性细菌性皮肤和皮肤组织感染。Sivextro的药用成分为磷酸泰地唑胺的钠盐,现有针剂和片剂两种剂型,于2014年6月20日获美国FDA批准上市。
- 周青桐赵临襄
- 关键词：磷酸金黄色葡萄球菌美国FDA革兰阳性细菌急性细菌性类抗生素
- 含高三尖杉酯碱的药物组合物及其应用
- 本发明属于生物医药技术领域，涉及含高三尖杉酯碱(HHT)的药物组合物及其应用，具体涉及含高三尖杉酯碱的药物组合物及其在制备治疗白血病药物中的应用。尤其涉及HHT与Bcl‑2抑制剂维耐托克(venetoclax)的药物组合...
- 景永奎李盈邱阳华会明赵临襄
- 文献传递
- 含异羟肟酸结构片段的18β-甘草次酸类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及含异羟肟酸结构片段的18β‑甘草次酸类化合物及其制备和应用，还涉及含异羟肟酸结构片段的18β‑甘草次酸类化合物及其旋光异构体和药学上可接受的盐的药物组合物，及其它们在制备治疗和/或预防各种...
- 赵临襄刘丹黄敏唐煜谢晓瑞景永奎
- 一种吡唑并喹啉类化合物及其制备方法和应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及一种具有三环结构的化合物，具体涉及一种吡唑并喹啉类化合物及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合物，用于治疗和/或预防癌症。化合物如通式I所示，取代基详见说明书。本发明所...
- 刘丹赵临襄成高亮张文超王宁
- MNK抑制剂eFT508的合成工艺研究
- 2020年
- 目的改进优化eFT508的合成路线,提高反应收率和产品纯度。方法以市售廉价易得的2,5-二溴-3-甲基吡啶为起始原料,经氰基取代、水解、氧化、贝克曼重排得到吡啶酮类化合物,再经过酯基水解、成酰胺得到中间体5-溴-3-甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-2-甲酰胺,中间体经环化、Buchwald-Hartwig偶联、脱去保护基即可得到目标化合物。结果与结论目标化合物的总收率为14.2%(以2,5-二溴-3-甲基吡啶计),优于原研路线(收率3.7%),目标化合物纯度达99.5%,其结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS谱确证,新合成工艺条件温和、毒性小,为未来工业化生产奠定了基础。
- 张健石运涛佟童刘丹赵临襄
- 2-取代-3-氧代齐墩果烷-12-烯-30-酰胺类化合物的合成与抗肿瘤活性研究被引量：4
- 2014年
- 目的设计并合成一系列2-取代-3-氧代-齐墩果烷-12-烯-30-酰胺类化合物,以期提高该类化合物对人前列腺癌PC-3细胞生长抑制活性。方法对18β-甘草次酸的A环、11位羰基及30位羧基进行结构改造,设计并合成了20个目标化合物。采用MTT法研究其对PC-3细胞的生长抑制活性。结果与结论合成20个未见文献报道的化合物,结构均经1H-NMR、LC-MS和IR确证,部分结构经13C-NMR确证。合成的化合物对PC-3细胞显示了不同程度的生长抑制活性,明显好于其母体化合物18β-甘草次酸(18β-glycyrrhetinic acid,GA),其中化合物9a的活性最强,GI50值为6.97μmol·L-1。初步构效关系表明:A环引入2-氰基-3-氧代-1-烯的化合物活性最好,2位引入羟亚甲基与2,3位骈合异口恶唑环类化合物活性相当,2位引入氰基的化合物活性较弱;30位羧基与哌啶及哌啶基哌啶成酰胺活性较好,与4-甲基哌嗪、吗啉和哌嗪成酰胺活性较弱。
- 唐百达李晓静周青桐寇丽影李蕾刘丹赵临襄
- 关键词：18Β-甘草次酸构效关系
- 琥珀酸瓦他拉尼的合成工艺研究被引量：1
- 2008年
- 目的改进琥珀酸瓦他拉尼(vatalanib succinate,PTK787)的合成工艺。方法以苯并呋喃酮和4-吡啶甲醛为起始原料,经加成、重排、取代、成盐等5步反应得到目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS、IR等图谱数据确证,总收率为22.2%。新的工艺路线优化了反应条件,降低了成本,适合于工业化生产。
- 吕金玲刘丹马小军胡庆忠赵临襄
- 关键词：化学合成
- 7-烷氧基-6-甲氧基-4-取代苯胺基-1,2,3-苯并三嗪类化合物的合成及抑制MVEC细胞增殖活性
- 2014年
- 目的设计、合成7-烷氧基-6-甲氧基-4-取代苯胺基-1,2,3-苯并三嗪类化合物,并测定其体外抗增殖活性。方法以4-羟基-3-甲氧基苯腈为原料,与不同卤代烷成醚,再经硝化、硝基还原制得4-烷氧基-2-氨基-5-甲氧基苯腈中间体;中间体与不同取代的苯胺发生重氮化-偶合反应后再经环合、Dimroth重排反应得到目标化合物。采用MTT法,以瓦他拉尼(vatalanib)为阳性对照药,测试目标化合物对大鼠脑微血管内皮细胞(MVEC)的抗增殖活性。结果与结论合成了15个新化合物,经IR、MS、1H-NMR确证结构;初步药理实验结果显示,多个目标化合物具有明显的抗MVEC增殖活性。其中7f、7i、7j、7l、7o的活性强于阳性对照,其GI50分别为15.50、22.66、17.35、16.85、14.77μmol·L-1。
- 栾升霖闻家辰赵兴旺刘丹赵临襄
- 关键词：抗增殖活性构效关系
- 18β-甘草次酸衍生物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及具有Pin1抑制活性的18β‑甘草次酸衍生物及其药学上可接受的盐，该类衍生物的制备方法，以该衍生物为活性成分的药物组合物，以及在制备Pin1抑制剂，用于制备治疗和/或预防各种癌症的药物中的...
- 赵临襄刘丹李坤马天一景永奎
- 文献传递
- 异甘草素及其衍生物逆转多药耐药的机制
- 2023年
- 对异甘草素衍生物ISL-1、ISL-2的结构进行表征,并检测了其多药耐药逆转活性,进一步利用P-gp高表达的犬肾细胞MDCK-MDR1模型,考察异甘草素及其衍生物与P-gp的相互作用。实验结果表明,异甘草素、ISL-1和ISL-2对乳腺癌耐药细胞株MDA435/LCC6 MDR具有不同程度的逆转作用,同时均是P-gp的弱底物,具有显著的抑制P-gp外排的作用,有望成为高效低毒的多药耐药逆转剂。
- 景云荣马秋菊陈阳刘文丽刘文丽赵临襄
- 关键词：异甘草素衍生物P糖蛋白多药耐药逆转剂
