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王博
作品数:
1
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供职机构:
河北科技大学化学与制药工程学院
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
陈兴贺
河北科技大学化学与制药工程学院
蔡娟娟
河北科技大学化学与制药工程学院
付德才
河北科技大学化学与制药工程学院
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中国药物化学...
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2013
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头霉素关键中间体7-MAC的合成方法改进
2013年
目的改进头霉素关键中间体7α-甲氧基-7β-氨基-3-[(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)硫甲基]头孢-3-烯-4-羧酸二苯甲酯(7-MAC)的合成方法。方法以7-氨基-3-乙酰氧甲基头孢烯酸(7-ACA)为原料,经亲核取代反应合成3-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)硫甲基-7-氨基头孢烯酸(2),2经取代-消除反应、酯化反应制得7-甲硫亚胺-3-[(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)硫甲基]头孢-3-烯-4-羧酸二苯甲酯(5),在中间体5的7α位引入甲氧基制得目标化合物7-MAC。结果与结论目标化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱确证,总收率为60%以上,纯度为99.1%,透光率高于75%。该方法反应条件温和,得到的产品质量好,有利于工业化生产。
陈兴贺
蔡娟娟
王博
付德才
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头霉素
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