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抗结核候选化合物HY152-J与转运蛋白P-gp相互作用的LC-MS/MS法考察被引量：1: 2016年; HY152-J（1）是一个体外具有抗耐药结核活性的候选化合物。本试验建立了Caco-2细胞单层模型,采用LCMS/MS法考察了1与转运蛋白P-gp的相互作用。结果表明,用于转运试验的Caco-2细胞能够形成致密、完整以及功能良好的均匀单层细胞;不同浓度1从基底侧（BL）到肠腔侧（AP）的表观渗透系数与AP到BL的表观渗透系数的比值（Papp,BL-AP/Papp,AP-BL）为0.99-1.27,提示1很可能不是P-gp的底物;与阴性对照组相比,1在0.625-10μmol/L范围内并没有显著降低Caco-2细胞单层模型中地高辛的外排比（ER值）,据此初步推断1并非P-gp的抑制剂。; 李梁肖峰许玲美秦燕檀琼; 关键词：CACO-2细胞模型表观渗透系数

新型抗耐药结核药物候选物的成药性研究: 研究目的和内容本研究主要对8个新型抗耐药结核药物候选物的成药性进行了初步研究,具体包括:(1)分别建立血浆等生物基质中HY152-C、HY152-D、HY152-E、HY152-J、HY152-K、HY152-L、HY1...; 李梁; 关键词：HPLC-MS/MS CACO-2细胞模型在体单向肠灌流模型肠吸收; 文献传递

候选药物HY152-J大鼠在体肠吸收动力学研究被引量：2: 2017年; 目的:研究候选药物HY152-J在大鼠不同肠段的吸收动力学特性。方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型考察HY152-J在大鼠不同肠段的吸收动力学特性;利用HPLC法测定肠灌流液中HY152-J含量;考察不同肠段、不同质量浓度、不同p H介质以及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂4个因素对HY152-J肠吸收的影响。结果:HY152-J在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)无显著性差异(P>0.05);与低浓度(25μg·m L^(-1))组相比,高浓度(100μg·m L^(-1))组中HY152-J的Ka和Papp均存在非常显著性差异(P<0.01),中浓度(50μg·m L^(-1))组中HY152-J的Papp有显著性差异(P<0.05);不同p H的介质对Ka和Papp均无显著性影响(P>0.05);P-gp抑制剂对HY152-J的肠吸收没有显著性影响(P>0.05)。结论:HY152-J在不同肠段均有吸收,且无明显的特定吸收部位;在25~100μg·m L^(-1)范围内,随浓度增大,其吸收有逐渐饱和趋势,初步推断HY152-J的吸收机制为主动转运;HY152-J可能不是P-gp的底物。; 李梁顾留歌檀琼肖峰许玲美秦燕; 关键词：在体单向肠灌流模型重量法肠吸收

靶向NTRK,ROS1和ALK融合阳性实体瘤选择性激酶抑制剂entrectinib的研究被引量：2: 2019年; Entrectinib是一种口服有效靶向NTRK,ROS1和ALK致癌基因融合的小分子酪氨酸激酶抑制剂。在2项Ⅰ期临床试验中,entrectinib在初治患者颅内显示出高酪氨酸激酶抑制活性。由ROS1融合引起的肺癌中,entrectinib可长期控制疾病发展并延长无进展生存期(PFS)。该抑制剂在激酶酶谱中具有选择性好、特异性强、安全性高的优点,但同时也会出现靶向原肌凝蛋白相关激酶(Trk) A/B/C抑制介导的不良反应。本文对entrectinib的药效学、药动学、临床评价和安全性进行综述。; 王纪元李梁秦燕; 关键词：肺癌非小细胞肺癌 TRK ALK

核苷酸逆转录酶抑制剂替诺福韦艾拉酚胺被引量：14: 2017年; 替诺福韦艾拉酚胺(tenofovir alafenamide,TAF)是一种新型的核苷酸逆转录酶抑制剂(nucleoside reverse transcriptase inhibitor,NRTI),是替诺福韦(tenofovir,TFV)的前体药物。该药是吉利德公司(Gilead)已上市药物Viread(替诺福韦酯,tenofovir disoproxil fumarate,TDF)的改良版,目前TAF已被美国FDA批准用于抗人免疫缺陷病毒(HIV)的治疗,并显示出HIV暴露前预防(pre-exposure prophylaxis,Pr EP)的潜力,还被国内外公认为是有效的抗乙型肝炎病毒(HBV)药物。相对于TDF而言,TAF临床给药剂量更小,且更容易进入细胞发挥药效,抗病毒疗效更强,不良反应减小。本文对替诺福韦艾拉酚胺的药效学、药动学、临床评价进行综述。; 顾留歌李梁秦燕; 关键词：替诺福韦酯人类免疫缺陷病毒乙型肝炎病毒

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李梁