匡先照
- 作品数：3 被引量：4H指数：1
- 供职机构：军事医学科学院放射与辐射医学研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 新型核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗乙肝病毒活性研究被引量：1
- 2007年
- 目的设计合成新型核苷膦酸酯类化合物,并进行体外抗乙肝病毒活性评价。方法以不同取代的硫酚与2-氨基-9-[2-[二(2,2,2-三氟乙氧基)膦酰甲氧基]乙基]-6-氯嘌呤进行烃化反应合成目标化合物,化合物结构经1H-NMR和FAB-MS谱确证。采用HepG2.2215细胞进行体外抗乙肝病毒活性评价。结果与结论设计合成了9个核苷膦酸酯类新化合物,这些化合物均有一定的抗乙肝病毒活性。化合物4a、4b的活性强于拉米夫定、阿德福韦酯。苯环上取代基的类型显著影响核苷膦酸酯类化合物抗乙肝病毒活性。
- 李庶心匡先照肖文松张奉学赵砚瑾邓晓东孙小梅
- 关键词：乙型肝炎病毒
- 帕唑帕尼衍生物的合成与初步的活性评价被引量：2
- 2015年
- 本文设计合成帕唑帕尼衍生物,并进行初步抗肿瘤活性评价。以3-硝基-6-甲基苯胺和3-硝基-6-乙基苯胺为原料,通过成环、氨基甲基化、硝基还原和亲核取代反应合成得到了3个目标化合物,采用MTT分析法对合成的3个目标化合物进行初步的活性评价。得到3个帕唑帕尼衍生物,结构均经过了1H NMR和LC-MS表征,结构正确。合成的化合物未见国内外文献报道,对目标化合物设计的合成路线,路线步骤少,产率高,易纯化,可为相似结构化合物的合成提供参考。目标化合物1、3都具有较高的抗肿瘤活性。
- 吴智鸿赵砚瑾王永珍姚郑林江发龙匡先照张养军李庶心
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂衍生物抗肿瘤药物
- 苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2015年
- 以MS-275为先导化合物,设计并合成8个苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其结构经MS与1H-NMR确证。以MS-275为阳性对照药物,测试8个目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549的体外抗肿瘤细胞增殖活性,结果显示,合成的8个目标化合物中有6个化合物表现出较好的抑制肿瘤的活性,尤其是化合物5a与7b对肿瘤细胞的体外抑制活性与MS-275相比有较为显著地提高,可为进一步研究提供参考。
- 张志杰赵砚瑾刘意林江发龙姚郑林匡先照李庶心
- 关键词：苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤
