王敬
- 作品数：4 被引量：2H指数：1
- 供职机构：重庆医科大学药学院更多>>
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- 一种电压门控钠通道配体的合成及其体外生物活性评价
- 2016年
- 在苯妥英钠(A)结构基础上设计了模型B作为新型的钠离子通道配体,合成9个未见文献报道的化合物(1a^1i),并选用人前列腺癌细胞(DU145、PC3)、人乳腺癌细胞(MCF-7、MDB-MB-231和MDB-MB-453)和上皮细胞(926)进行体外生物活性测试。结果显示,化合物1a、1b和1c具有良好的体外抗乳腺癌和前列腺癌活性;1e具有良好的体外抗乳腺癌细胞选择性。
- 刘盼和袁建勇胡叶敏王敬李雁武
- 关键词：电压门控钠通道配体生物活性抗增殖活性
- 一种新型苯甲酸衍生物类神经氨酸酶抑制剂的合成及体外酶抑制活性被引量：2
- 2017年
- 本研究基于苯甲酸衍生物类神经氨酸酶抑制剂的结构,依据最新报道的构效关系设计了新的先导化合物 L,并合成4个未见文献报道的苯甲酸衍生物类神经氨酸酶抑制剂 ( Ⅰ~Ⅳ )。活性测试选用流感病毒菌株 H_3N_2( California/04)、H_1N_1(California/99) 和 B(Shanghai/02)。结果显示,化合物Ⅰ~Ⅳ均具有良好的神经氨酸酶抑制作用,含环状分支的Ⅱ活性最佳。
- 王敬刘盼和袁建勇李雁武
- 关键词：苯甲酸衍生物神经氨酸酶抑制剂流感病毒
- 芳香烷胺类化合物的合成及体外抗肿瘤活性
- 2017年
- 以二苯乙酸和4,4-二(4-氟苯)氯丁烷为原料,经过一系列偶联反应得到系列芳香烷胺类化合物(Ⅰ~Ⅶ),化合物的结构经~1HNMR,^(13)CNMR,MS确证。以化合物Ⅰ为例,对催化剂种类和用量,以及反应温度进行了优化。最佳合成条件为:4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,n(DMAP)∶n[(S)-1-苯乙胺(3a)]=2∶1,反应温度为室温,在此条件下,化合物Ⅰ的收率为86.8%。采用MTT法选用人类前列腺癌细胞(DU145、PC3),乳腺癌细胞(MCF-7、MDB-MB-231、MDB-MB-453)和正常上皮细胞株(926)进行体外抗肿瘤活性测试。体外生物活性评价结果显示,化合物Ⅲ和Ⅳ具有良好的抗肿瘤生物活性,其中,化合物Ⅲ对MDB-MB-231,化合物Ⅳ对MDB-MB-453的抗肿瘤活性最佳[IC_(50)(半抑制浓度)分别为17.38,19.07μmol/L],但二者对正常上皮细胞杀伤效力较大(IC_(50)分别为19.20,26.37μmol/L)。化合物Ⅶ有一定的抗乳腺癌作用(对MCF-7、MDB-MB-231、MDB-MB-453的IC_(50)分别为52.03,49.74,30.09μmol/L),且对正常上皮细胞的IC_(50)>50μmol/L。
- 刘盼和王敬胡叶敏李雁武
- 关键词：MTT法偶联反应医药与日化原料
- 苯甲酸衍生物类神经氨酸酶抑制剂的合成及活性评价被引量：1
- 2018年
- 以4-氨基-3-碘苯甲酸甲酯（Ⅴ）为原料,经过偶联、酰化、水解等反应得到苯甲酸衍生物类流感病毒神经氨酸酶抑制剂Ⅵ-Ⅸ,化合物Ⅴd[4-乙酰胺基-3-（2-乙基-1-丁烯基）苯甲酸甲酯]经过氧化、还原、水解反应得到化合物Ⅹ-Ⅻ,结构经^1HNMR、^13CNMR、MS确证,并用化学荧光法测定对神经氨酸酶的抑制率,测试选用流感病毒菌株H3N2（California/04）,H1N1（California/99）和B（Shanghai/02）。结果显示：在Ⅵ-Ⅸ中,苯环C3位置侧链越大,化合物的活性越低,其中,化合物Ⅸ[4-乙酰胺基-3-（2-羟基-2-乙基丁烷基）苯甲酸]的活性最强,对H3N2、H1N1、B的半数抑制浓度分别为1.0、2.1、1.6μmol/L;Ⅹ-Ⅻ中,苯环侧链α位碳上的羟基比β位活性增强,在苯环侧链α位的碳上含有单羟基的化合物Ⅻ[4-乙酰胺基-3-（2-乙基-1-羟基丁烷基）苯甲酸]具有对两种A型流感病毒最强的活性,半数抑制浓度分别为0.15和0.20μmol/L。
- 王敬袁建勇刘盼和胡叶敏李雁武
- 关键词：神经氨酸酶流感病毒苯甲酸衍生物
