黄路
- 作品数：12 被引量：57H指数：5
- 供职机构：中南大学湘雅三医院更多>>
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- 盐酸莫西沙星片在中国健康受试者的生物等效性研究
- 2021年
- 目的:研究空腹及餐后单剂量口服盐酸莫西沙星片的药代动力学特征,并以Bayer Pharma AG生产的盐酸莫西沙星片作为参比制剂,比较二者的药动学参数,评价两制剂的人体生物等效性。方法:采用单中心、随机、开放、两周期、自身交叉的设计,空腹和餐后给药生物等效性研究各纳入23例健康受试者,每周期单次口服受试制剂或参比制剂0.4 g,采取HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点莫西沙星的血药浓度,计算主要药代动力学参数,评价受试制剂相对于参比制剂的相对生物利用度及生物等效性。结果:空腹组受试者服用受试制剂T和参比制剂R后,莫西沙星的主要药代动力学参数为:C_(max)(3476.0±855.2),(3632.6±1011.3)ng/mL;T_(max) 1.50(0.25,4.00),2.50(0.25,4.00)h;AUC_(0-t)(54972.81±11400.81),(56757.41±12670.53)h·ng·mL^(-1);AUC_(0-∞)(56791.17±11681.08),(58574.37±13072.17)h·ng·mL^(-1);T 1/2(14.13±2.40),(13.85±2.44)h。餐后组受试者服用受试制剂T和参比制剂R后,盐酸莫西沙星的主要药代动力学参数为:C_(max)(3744.3±819.2),(3569.1±653.8)ng/mL;T_(max) 1.50(0.50,4.00),1.50(0.50,4.00)h;AUC_(0-t)(51613.98±10725.93),(52322.70±10189.50)h·ng·mL^(-1);AUC_(0-∞)(53585.13±10954.51),(54207.13±10313.28)h·ng·mL^(-1);T_(1/2)(14.47±3.71),(14.53±3.04)h。空腹组和餐后组的C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均数比值90%CI均落在80.00%~125.00%之间。结论:空腹和餐后状态下受试制剂T与参比制剂R(拜复乐)具有生物等效性且安全性良好。
- 刘畅邓锟红黄洁杨双阳晓燕项玉霞黄路张泽宇梁文忠兰静阳国平
- 关键词：盐酸莫西沙星生物等效液质联用法
- 轻中度原发高血压患者中替米沙坦的群体药动学研究
- 目的通过群体药动学(PPK)方法定量评价性别和UGT1A1基因多态(rs4124874,rs4148323,rs6742078)对中国轻中度高血压患者中替米沙坦药动学的影响。方法本研究共收集了58例(男性36名,女性22...
- 黄路杨柳裴奇阳国平
- 文献传递
- 非典型抗精神病药物群体药动力学研究进展
- 非典型抗精神病药物具有不良反应轻、易耐受、对阴性症状有效和改善认知功能缺陷等优于典型抗精神病药物的特点。而引起非典型抗精神病药物浓度、药动学参数和疗效差异的遗传因素和环境因素仍在探索中。群体药动学研究可以定量考察影响药物...
- 黄路
- 口服给药后药-时曲线双峰现象研究进展被引量：15
- 2014年
- 许多药物在口服后血药浓度-时间曲线常表现出特殊的双峰甚至多峰现象。药物受崩解释放不均一及其脂溶性等的影响,是目前已知的产生双峰现象的常见药物因素。而从生理学角度分析,以往多认为肠肝循环、胃内pH等因素是从生理学角度分析产生双峰的主要原因,最新报道的产生双峰现象的机制有多种且一直存在争议,主要包括:胃动力因素的影响、胃肠道存在多吸收位点以及P-糖蛋白在肠道分布不均等重要机制。本文对口服给药后非药物制剂因素导致的药-时曲线双峰现象的机制研究概况进行综述,为药物体内过程研究及更好的指导临床安全用药提供参考。
- 王艳阳国平郭成贤裴奇章冉冉黄路
- 关键词：肠肝循环P-糖蛋白胃排空延迟胃肠蠕动
- CYP450氧化还原酶遗传多态性对CYP酶影响的研究进展被引量：3
- 2013年
- 细胞色素P450氧化还原酶(CytochromeP450oxidoreductase,POR)是将电子从NADPH转运至所有肝微粒体的细胞色素P450氧化酶(Cytochrome P450monooxygenases,CYP)中的唯一供体。药物、类固醇激素等物质的代谢和转化需要CYP参与。POR基因具有遗传多态性,遗传变异可以改变CYP活性,引起P450氧化还原酶缺陷(P450 oxidoreductase deficiency,PORD)、临床药物代谢和反应差异。本文将从POR的结构功能、基因突变引起的疾病及其对酶活性影响三个方面进行论述,总结近年来POR遗传多态性对CYP酶影响的最新研究进展。
- 黄路阳国平
- 关键词：遗传多态基因突变
- 磷酸二甲啡烷片在中国健康志愿者中的药物代谢动力学研究被引量：6
- 2014年
- 目的研究磷酸二甲啡烷片在中国健康志愿者中单次和连续多次给药药动学特征。方法 12例受试者随机开放3×3拉丁方试验设计,研究单次给药和连续多次给药药动学特征。采用HPLC-MS/MS法测定血浆中二甲啡烷的药物浓度。药动学参数采用WinNonLin软件计算。结果单次口服(10、20、40 mg)磷酸二甲啡烷片后,二甲啡烷主要药动学参数:Cmax为(1.08±0.84)、(2.16±1.64)、(4.34±2.92)μg·L-1,tmax为(2.6±1.2)、(2.8±0.9)、(2.3±0.7)h,AUClast为(13.05±12.39)、(27.02±24.86)、(54.19±46.19)μg·h·L-1,AUCinf为(14.21±13.37)、(29.32±27.15)、(58.41±51.57)μg·h·L-1,t1/2为(9.23±3.56)、(10.94±2.73)、(11.21±2.51)h。多次给药20 mg后二甲啡烷主要药动学参数:Cmax为(5.22±4.28)μg·L-1,tmax为(2.5±1.3)h,AUClast为(75.82±74.39)μg·h·L-1,AUCinf为(82.37±82.21)μg·h·L-1,t1/2为(12.02±2.47)h。结论单次给药二甲啡烷的体内过程符合一级线性动力学过程;多次给药二甲啡烷的蓄积因子接近3,符合线性累加。
- 谭鸿毅阳国平黄路杨柳郭成贤华烨黄洁陈军刘世坤裴奇
- 关键词：健康志愿者药物代谢动力学HPLC-MS/MS法
- 盐酸帕洛诺司琼注射液在健康人体内的药动学研究被引量：2
- 2013年
- 目的研究盐酸帕洛诺司琼注射液在健康受试者体内的药动学过程。方法36名健康志愿者随机分成3组，每组12人，男女各半，分别单剂量静脉注射盐酸帕洛诺司琼0．25、0．5和0．75mg，血浆中帕洛诺司琼浓度用HPLC-MS／MS法测定，以DAS2．1．1软件计算药动学参数。结果单剂量静脉注射盐酸帕洛诺司琼注射液0．25、0．5和0．75mg后主要药动学参数如下：t1/2分别为（43．9±10．7）、（44.3±9．8）、（43．2±13．5）h，Cmax分别为（4．18±2．35）、（8．80±6．83）、（12．7±11．3）μg·L^-1，AUC0～t分别为（37．9±11．1）、（69．9±22．5）、（108．4±40．3）μg·h·L^-1，AUC0～∞分别为（41．6±12．2）、（74．8±24．1）、（117．7±48．1）μg·h·L^-1，CL分别为（6．6±2．1）、（7．5±2．9）、（7．3±2．7）L·h^-1。结论中国健康受试者单剂量静脉注射盐酸帕洛诺司琼后，在0.25～0．75mg剂量呈线性药动学特征，本试验建立的测定方法简便、灵敏、准确。
- 李长喜阳喜定陈军裴奇谭鸿毅黄路章冉冉王艳阳国平
- 关键词：盐酸帕洛诺司琼药动学
- HPLC-FLD法测定人血浆中马来酸氟吡汀浓度及其生物等效性研究被引量：2
- 2013年
- 目的建立高效液相色谱-荧光法(HPLC-FLD)测定马来酸氟吡汀的血药浓度,并使用该方法评价2种马来酸氟吡汀胶囊在健康人体的生物等效性。方法采用随机、开放、两周期交叉、单次口服给药的单中心试验设计。24例健康男性受试者单次口服试验制剂或参比制剂的马来酸氟吡汀0.1 g,测定其血药浓度,计算药物动力学参数并进行生物等效性评价。结果在0.023 4～1.50 mg·L-1马来酸氟吡汀浓度与峰面积线性关系良好。试验制剂与参比制剂血浆中马来酸氟吡汀的tmax为(2.0±0.8)和(2.0±1.2)h;Cmax为(1.11±0.28)和(1.25±0.29)mg·L-1;t1/2为(8.6±2.3)和(8.0±1.1)h;AUC0～t为(9.18±2.14)和(9.11±2.31)mg·h·L-1;AUC0～∞为(9.70±2.20)和(9.62±2.29)mg·h·L-1。分别以AUC0～t和AUC0～∞计算,相对生物利用度为(99.54±11.11)%和(99.52±9.63)%。结论 HPLC-FLD法可用于测定血浆中的马来酸氟吡汀浓度;马来酸氟吡汀的两制剂具有生物等效性。
- 欧阳和平刘姣娥李荣辉谭鸿毅李兵王艳章冉冉黄路
- 关键词：马来酸氟吡汀相对生物利用度生物等效性高效液相色谱-荧光法
- 食物对细胞色素P450药物代谢酶的影响被引量：9
- 2014年
- 细胞色素P450酶系在大多数内源性和外源性分子的生物氧化过程中发挥重要的作用,尤其在药物代谢方面。CYP450酶个体差异大,除了遗传因素的影响外,食物等外界因素也可能影响其活性或表达,从而影响经酶代谢药物的疗效和不良反应。故本文就食物因素对细胞色素P450酶影响的相关研究进行综述。
- 章冉冉阳国平荆宁宁黄洁黄路王艳
- 关键词：食物细胞色素P450酶
