魏永吉
- 作品数：3 被引量：2H指数：1
- 供职机构：北京化工大学理学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 6-烃氧基-2-烷硫基腺苷化合物的合成及抗血小板凝聚活性被引量：2
- 2013年
- 以鸟嘌呤核苷(Ⅰ)为原料,经羟基保护得到2',3',5'-三-O-乙酰基鸟嘌呤核苷(Ⅱ),Ⅱ与三氯氧磷反应得到2-氨基-6-氯-9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤(Ⅲ),Ⅲ再进行重氮-烷硫化反应,生成2-烷硫基-6-氯-9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤(Ⅳ),Ⅳ与醇进行亲核取代反应同时脱去糖环保护得到8个6-烃氧基-2-烷硫基嘌呤腺苷化合物(Ⅴ)。化合物的结构经1HNMR、13CNMR、IR和HRMS表征,同时对合成的目标化合物进行了体外抗血小板凝聚活性测试。结果表明,在测试浓度为10μmol/L时,6-(2-呋喃甲基)氧基-2-丙硫基腺苷具有较高的抗血小板凝聚活性。
- 魏永吉代玉森杜洪光
- 关键词：腺苷抗血小板凝聚精细化工中间体
- 6-烃氨(氧)基-2-烷硫基腺苷化合物的合成及抗血小板凝集活性
- 腺苷及其衍生物在脑部深度刺激治疗、心律失常诊断治疗以及抗血小板药物研究方面的良好作用，引发了医药工作者对其的大量研究。腺苷类抗血小板活性化合物的研究成为抗血小板药物研究的重点领域。
本文以鸟嘌呤核苷(Ⅰ)为原料，首...
- 魏永吉
- 关键词：腺苷抗血小板凝集
- 6-取代氨基-2-烷硫基腺苷化合物的合成及抗血小板凝聚活性被引量：1
- 2013年
- 以鸟苷(1)为原料,经过糖环保护得到2',3',5'-三-O-乙酰基鸟嘌呤核苷(2),化合物2与三氯氧磷反应得到2-氨基-6-氯-9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤(3),化合物3经重氮化后再与二烷基二硫醚反应得到2-烷硫基-6-氯-9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤(4a^4d),化合物4a^4d与胺进行亲核取代反应后,脱去糖环保护得到12个新型的6-取代氨基-2-烷硫基腺苷化合物(5a^5l).采用1H NMR,13C NMR,IR和高分辨质谱(HRMS)对目标化合物的结构进行了确证,并对所有化合物进行了体外抗血小板聚集活性测试.结果表明,当测试浓度为10μmol/L时,化合物5a^5l仍具有一定的抗凝活性,其中,6-(3-苯基丙基)氨基-2-丙硫基腺苷(5d)活性最为显著,抑制率可达90.2%.
- 魏永吉李顺来于明武杜洪光
- 关键词：抗血小板聚集
