赵帅
- 作品数:44 被引量:12H指数:2
- 供职机构:常州大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金江苏省农业三新工程项目更多>>
- 相关领域:理学医药卫生化学工程文化科学更多>>
- 一种具有抗癌活性的吲哚酮螺降蒈二烯化合物及其制备方法和应用
- 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种吲哚酮螺降蒈二烯化合物及其制备方法和应用。其技术要点如下,将所述吲哚酮螺降蒈二烯化合物用于抑制人肝癌细胞或人乳腺癌细胞的生长活性,其制备方法为:将3‑重氮2‑吲哚酮溶解于芳烃中,在...
- 赵帅向明颖秦永康景晨辰李燕陈新钱明成侯亚男
- 一种钯催化剂脱氢偶联合成烯酰胺的方法
- 本发明属于化学制药和精细化工制备技术领域,具体涉及一种钯催化剂脱氢偶联合成烯酰胺的方法。其主要技术方案如下:采用醋酸钯作为催化剂在氧化剂的共同作用下,使2‑吡啶酮类化合物与丙烯酸衍生物发生脱氢偶联反应,得到烯酰胺。本发明...
- 卢彬玮陈新殷子健赵帅
- 一种可见光催化合成异靛蓝衍生物的方法
- 本发明属于化学制药和精细化工制备技术领域,具体涉及一种可见光催化合成异靛蓝衍生物的方法。其主要技术方案如下:在催化剂和可见光的共同作用下,化合物1发生二聚反应,得到异靛蓝衍生物。本发明提供的一种可见光催化合成异靛蓝衍生物...
- 赵帅高楠晏羽张晨陈新
- 文献传递
- 一种手性芳基烯丙基醚类化合物及其合成方法
- 本发明公开了一种手性芳基烯丙基醚类化合物及其合成方法,属于化学制药和精细化工制备技术领域。这种化合物是一类重要的合成中间体,本身还具有广泛的生物活性。本发明采用廉价易得的芳基酚类化合物在手性的三级胺类催化剂的催化下,与带...
- 赵帅陈新金雷陈至立
- 文献传递
- 相转移催化法和手性催化加氢法立体选择性地合成Fmoc保护的(S)-3,5-二溴苯丙氨酸被引量:2
- 2016年
- 通过两种不对称催化方法合成了(S)-3,5-二溴苯丙氨酸.一种方法是以二苯亚胺甘氨酸叔丁酯和3,5-二溴苄基溴为底物,在O-烯丙基-N-9-蒽甲基溴化辛可宁定催化下,经不对称烷基化反应得到了(S)-3,5-二溴苯丙氨酸的衍生物,ee值达到94.9%,重点优化了不对称相转移催化烷基化反应的条件,得到了最优反应条件.另一种方法是以2-乙酰胺基-3-(3,5-二溴苯基)丙烯酸为底物,在双(1,5-环辛二烯)-三氟甲磺酸铑(I)和(R)-N-二苯基膦-N-甲基-(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基乙胺催化下加氢得到乙酰基保护的(S)-3,5-二溴苯丙氨酸,再进行水解反应,最终得到(S)-3,5-二溴苯丙氨酸.经Fmoc的保护,得到Fmoc保护的(S)-3,5-二溴苯丙氨酸,ee值达到94.7%.所述两种方法中,第一种方法产率较高,对映选择性也较高,适合应用于其他手性二卤代苯丙氨酸的合成.
- 王沁婷赵帅金雷陈新
- 关键词:相转移催化不对称催化氢化
- 《药物合成反应》课程教学经验探讨被引量:2
- 2018年
- 《药物合成反应》是制药工程和药学专业的专业基础必修课。在实际教学过程中,经常出现学生学习效果差,学习意愿较低等问题。为了提高学生的学习兴趣,改善教学的效果,本文从三个方面谈了一下个人的体会,希望和各位同仁一起交流探讨。一是帮助学生掌握好基础知识,让学生能够真正听懂。二是融会贯通,提炼知识重点。三是理论联系实际,结合专业特点进行教学。
- 赵帅王建浩
- 关键词:药物合成反应理论联系实际
- 一种吡唑衍生物及其在制备抗肿瘤药物方面的应用
- 本发明属于药物化学领域,具体公开了一种吡唑衍生物及其在制备抗肿瘤药物方面的应用。本发明以不同取代基的苯乙酮为原料,经克莱森缩合,关环,再经取代,水解反应,酰胺偶联反应最终得到一系列新的吡唑类衍生物。本发明通过四氮唑盐还原...
- 陈新戚颖刘慧敏雒智杰钱明成黑晓源赵帅
- 文献传递
- 8-烯丙基山竹醇的合成及其抗癌活性研究被引量:3
- 2017年
- 山竹醇来源于印度藤黄,具有抗癌和抗炎活性.用烯丙基取代山竹醇结构中C(8)位置上的过大支链5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-4-己烯基,因为这个过大支链可能会影响山竹醇的生物活性和吸收度.以1,3-环己二酮为起始原料,经过Effenburger环化等一系列步骤得到关键桥环中间体(±)-1-羟基-5,5-二甲基-4,6-双(3-甲基-丁-2-烯基)-二环[3.3.1]壬-2-烯-3,9-二酮(8),随后通过五步反应得到8-烯丙基山竹醇,并用噻唑蓝(MTT)法对其进行生物活性测试.研究结果表明,8-烯丙基garcinol对口腔鳞癌细胞具有显著的抑制增殖作用.
- 曹菁韩超明张桂莲周新莹李舒雯杜银端赵帅张辛燕陈新
- 苦参碱新类似物的合成和抗肿瘤活性研究被引量:1
- 2022年
- 合成了一系列苦参碱分子内酰胺部分开环的新类似物。体外细胞毒性研究表明,结构中含有萘环和苯甲酰基类似物的化合物C4,与其母体化合物苦参碱及其他内酰胺开环类似物相比,具有最佳的抗增殖活性。综上,文章发现了一个潜在的抗肿瘤先导化合物C4,该化合物可用于进一步的体内外抗肿瘤研究。
- 钱明成江欣育戚颖刘慧敏周阔赵帅陈新
- 关键词:苦参碱构效关系抗肿瘤
- 苦参碱D环结构改造的衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
- 本发明属于药物化学领域,具体公开了苦参碱D环结构改造的衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。苦参碱是一种药用植物,其自身具有一定药理作用,如抗癌、抗病毒、止痛、抗心律不齐和杀虫活性等。本发明以苦参碱为起始原料,碱性条件下水...
- 陈新刘慧敏钱明成金欣雨赵帅
- 文献传递