陶春雷
- 作品数：1 被引量：4H指数：1
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- LC-MS/MS法测定人血浆中达沙替尼的浓度及两种片剂的生物等效性研究被引量：4
- 2016年
- 目的：建立测定人血浆中达沙替尼浓度的方法,并研究两种片剂的生物等效性。方法：24名男性健康受试者随机分成两组,采用两制剂两周期双交叉试验设计,先后空腹及餐后口服受试制剂或参比制剂100 mg,采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定人血浆中达沙替尼的浓度。以甲磺酸伊马替尼为内标,色谱柱为Welchrom C_（18）,流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液（70∶30,V/V）。以多反应监测方式进行正离子扫描,采用电喷雾离子源,用于定量分析的离子对分别为m/z 488.5→401.2（达沙替尼）、m/z 494.6→394.2（内标）。用DAS 3.2.8软件进行数据处理,采用方差分析考察两种片剂的生物等效性。结果：达沙替尼血药浓度在1~300ng/ml范围内线性关系良好。空腹口服受试制剂和参比制剂的c_（max）分别为（165.599±67.592）、（164.533±77.960）ng/ml,t_（max）分别为（1.145±0.504）、（1.080±0.467）h,t_（1/2）分别为（5.080±2.262）、（3.771±1.596）h,AUC_（0-36 h）分别为（550.487±256.494）、（585.986±324.885）ng·h/ml;餐后口服受试制剂和参比制剂的c_（max）分别为（163.058±47.533）、（165.440±53.012）ng/ml,t_（max）分别为（1.630±1.066）、（1.576±0.530）h,t_（1/2）分别为（4.720±2.677）、（4.311±2.610）h,AUC_（0-36 h）分别为（568.036±192.521）、（601.100±216.855）ng·h/ml。空腹、餐后AUC_（0-36 h）的相对生物利用度分别为（100.2±7.5）%、（99.2±3.8）%。方差分析表明,两制剂的主要药动学参数在药物间、周期间差异均无统计学意义（P〉0.05）,但在受试者个体间差异有统计学意义（P〈0.05）。结论：LC-MS/MS法能够快速测定人体血浆中达沙替尼的浓度;两种片剂生物等效。
- 徐怀友束超邵凤陶春雷
- 关键词：达沙替尼液相色谱-串联质谱法生物等效性
