涂增清
- 作品数：12 被引量：48H指数：5
- 供职机构：广东工业大学更多>>
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- 相关领域：化学工程理学医药卫生更多>>
- 不对称姜黄素类似物的合成及其清除自由基的研究被引量：5
- 2011年
- 姜黄素类化合物中,非对称结构的单去甲氧基姜黄素具有一些特殊的生物活性。通过碱法合成2-单取代苯亚甲基环戊酮中间体,再用酸催化合成了10不对称的单羰基姜黄素类似物,多酚羟基的类似物可以不通过羟基保护直接合成,其中,除A1外其它9个为新化合物,并测试了所合成类似物对DPPH自由基的清除能力。结果表明类似物的酚羟基对自由基清除活性起关键作用,其中含邻二酚羟基的类似物的活性优于含间二酚羟基的类似物,酚羟基邻位引入供电子基团能提高化合物的活性。
- 杜志云涂增清张焜卢宇靖莫容清汤志恺
- 关键词：姜黄素清除自由基DPPH
- 多酚姜黄素类似物的一步合成被引量：2
- 2011年
- 以无水乙醇或THF为溶剂,浓盐酸为催化剂,含羟基芳香醛可以在不保护酚羟基的情况下与酮一步完成缩合反应,合成了12个多酚姜黄素类似物,产率62%～98%,其结构经1H NMR,MS,IR和元素分析确证。
- 杜志云涂增清张焜莫容清汤志恺
- 超声波辅助提取槐花总黄酮及其对酪氨酸酶的抑制作用被引量：17
- 2011年
- 利用超声波辅助从槐花中提取总黄酮,通过单因素和正交试验确定超声波辅助提取槐花中总黄酮的最佳工艺,并测定槐花提取物对蘑菇酪氨酸酶活性的影响。结果表明,最佳提取工艺条件为2.0 g槐花粉,体积分数60%的乙醇40 mL、提取温度80℃、超声波功率300 W、提取时间30 min,总黄酮得率(16.5±0.4)%。槐花提取物对蘑菇酪氨酸酶具有明显的抑制作用,抑制率达到50%时的质量浓度(IC50)为0.03 g/L,熊果苷(IC501.60 g/L)的抑制作用强50倍。动力学行为研究发现,槐花提取物对酪氨酸酶的抑制作用为竞争性抑制类型;比圆二色谱(CD)研究槐花提取物对酪氨酸酶二级结构的影响,发现酪氨酸酶的β-折叠含量增加、β-转角含量降低,这与其竞争性结合模式相吻合。
- 杜志云涂增清张焜莫容清潘文龙汤志恺
- 关键词：超声波辅助提取蘑菇酪氨酸酶
- 丹曲林钠杂质B的合成
- 2017年
- 以5-对硝基苯胺为原料,与糠醛经重氮化反应制得5-对硝基苯基糠醛(1);1与1-氨基乙内酰脲盐酸盐经缩合、精制得丹曲林(2);2与甲醇钠成盐制得丹曲林钠(3);3在氢氧化钠水溶液中加热条件下,经开环水解制得丹曲林钠杂质B钠盐,再经盐酸酸化、精制合成了丹曲林钠杂质B,总收率16.9%,纯度99.9%,其结构经1H NMR,IR和MS(ESI)确证。
- 周月广涂增清罗兰庆李光州李合
- 关键词：开环药物合成
- 姜黄素多酚类似物对酪氨酸酶抑制活性的研究被引量：5
- 2011年
- 酪氨酸酶抑制剂广泛应用于皮肤美白化妆品中。通过芳香醛分别与丙酮和环戊酮在酸性条件下催化缩合,合成了两个系列共10个姜黄素多酚类似物(A1～5和B1～5),并研究了其对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,含邻二酚羟基的姜黄素多酚类似物(A4和B4)对酪氨酸酶具有很强的抑制作用,半抑制浓度(IC50)分别为1.19,1.24μmol/L,比曲酸(IC50为28.59μmol/L)的活性强20多倍。抑制动力学研究表明,该类姜黄素多酚类似物对酪氨酸酶的抑制属于非竞争性抑制类型。
- 涂增清杜志云张焜潘文龙汤志恺莫容清
- 关键词：化妆品添加剂姜黄素
- 一种二芳基二烯环酮衍生物及其制备方法与应用
- 本发明公开了一种二芳基二烯环酮衍生物及其制备方法与应用，该衍生物的化学式如式（I）所示；本发明的二芳基二烯环酮衍生物与天然产物姜黄素结构类似，比姜黄素稳定，同时，合成简单，易于扩大生产；本发明的二芳基二烯环酮衍生物对人源...
- 张焜杜志云A·H·康尼郑希韦星船莫容清方岩雄卢宇靖黄宝华黄华蓉汤志恺薛贵华涂增清徐学涛
- 文献传递
- 姜黄素类似物的合成及其对酪氨酸酶抑制活性的研究
- 酪氨酸酶是一种含铜氧化还原酶,广泛存在于动植物体内,对酪氨酸和其它酚类化合物代谢及黑色素的合成起重要的催化作用。它是导致人体色素沉着性疾病、蔬菜氧化变质及昆虫蜕皮的关键酶,因此,酪氨酸酶抑制剂在化妆品行业、医药行业、食品...
- 涂增清
- 关键词：化学合成构效关系抑制动力学药理活性
- 文献传递
- 一种二苯烯酮及其衍生物作为酪氨酸酶抑制剂及其应用
- 本发明公布了一种二苯烯酮及其衍生物作为酪氨酸酶抑制剂及其应用，二苯烯酮及其衍生物的化学结构如式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)、(X)、(XI)、(XII)、(...
- 杜志云涂增清卢宇靖张焜方岩雄汤志恺莫容清薛贵华董长治
- 文献传递
- 姜黄素类似物2,5-双(2,4-二羟基苯亚甲基)环戊酮的合成及酪氨酸酶抑制活性被引量：3
- 2012年
- 以2,4-二羟基苯甲醛和环戊酮为原料,无水乙醇为溶剂,40%的NaOH水溶液为催化剂,经Claisen-Schmidt反应催化合成了标题化合物,其结构通过1HNMR、MS进行表征。化合物的初步生物活性测试结果表明,该化合物具有很强的酪氨酸酶抑制活性,半抑制浓度(Ic50)为0.78μmol/L,比曲酸(Ic50=28.59μmol/L)的活性强36倍多。抑制动力学研究表明,该化合物对酪氨酸酶的抑制属于竞争性抑制类型。
- 莫容清杜志云涂增清张焜汤志恺潘文龙
- 姜黄素类似物与酪氨酸酶相互作用的分子对接研究及应用被引量：5
- 2011年
- 运用Surflex-dock对姜黄素类似物与酪氨酸酶的相互作用进行了分子对接研究,分析了小分子和受体的结合模式,阐述了其构效关系。对接结果表明,活性良好的化合物结合到酪氨酸酶的双核铜离子活性中心,计算结果与活性测试结果基本一致。运用该分子对接模型进行新型抑制剂设计,筛选出活性更强的带邻二酚羟基的姜黄素类似物,并得到实验证实。证明了本文建立的分子对接模型可靠且具有一定的预测能力,可用于协助新型酪氨酸酶抑制剂的设计和研究。
- 杜志云汤志恺卢宇靖涂增清
- 关键词：酪氨酸酶分子对接
