曹鸿鹏
- 作品数：5 被引量：79H指数：4
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家高技术研究发展计划国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 流感病毒神经氨酸酶抑制剂的筛选被引量：5
- 2005年
- 以神经氨酸酶为药物靶点筛选神经氨酸酶抑制剂,是研究和开发抗流感病毒药物的重要途径.应用虚拟药物筛选方法,从化合物数据库中选出部分待测化合物,然后应用已建立的神经氨酸酶抑制剂的高通量筛选模型,检测了这些化合物的抑制活性,从中发现了3个活性较高、结构新颖的化合物,其IC50在0.1-3μmol/L之间,这些活性化合物的结构特点,对于新型神经氨酸酶抑制剂的设计与开发,将提供重要的信息指导.流感病毒神经氨酸酶抑制剂的筛选结果表明,虚拟筛选技术与高通量筛选技术的合理结合,将有利于促进药物筛选与药物发现.
- 刘艾林曹鸿鹏杜冠华
- 关键词：神经氨酸酶抑制剂抗流感病毒药物高通量筛选模型药物靶点抑制活性
- 对阿昔单抗在血管成形术中的评价被引量：4
- 1999年
- 阿昔单抗（ａｂｃｉｘｉｍ ａｂ）是一种作用于血小板糖蛋白Ⅱｂ／Ⅲａ受体的鼠类单克隆嵌合抗体。在经皮冠脉介入术中使用，可减少术后缺血的发生，但易出现出血液并发症，且治疗费用较高。本文主要叙述了阿昔单抗的临床应用、作用机理、药代动力学、有关益处－风险的试验资料、费用问题及与其他药物合用的情况。
- 曹鸿鹏乔善义
- 关键词：阿昔单抗血小板膜糖蛋白血管成形术抗凝血药
- 拉米夫定等六种药物的体外抗乙型肝炎病毒作用被引量：33
- 2001年
- 目的 观察拉米夫定 (3TC)等 6种药物对抗乙型肝炎病毒 (HBV)体外药效评价及不同指标之间的关系。方法 利用乙型肝炎病毒基因转染的人肝癌细胞系 2 2 15细胞 ,检测细胞培养上清液中的乙肝病毒表面抗原 (HBsAg)、乙肝病毒e抗原 (HBeAg)及乙肝病毒DNA(HBV DNA)的含量作为药物抗HBV效果的观察指标。结果 (1) 6种药物在一定浓度范围内对 2 2 15细胞分泌的HBsAg和HBeAg抑制作用很弱或无抑制 ;(2 )HBV DNA定量检测拉米夫定和 2′3′ 二脱氧 3 氟鸟苷 (FLG)对HBVDNA水平有明显抑制作用 ,其半数有效剂量 (IC50 )分别为 0 31μmol/L ,0 5 3μmol/L ,阿昔洛韦(ACV)和α 干扰素 (α IFN)之IC50 分别为 0 33mmol/L、96 18U/ml,膦甲酸钠 (PFA)和利巴韦林 (RBV)最大无毒浓度无任何抑制作用。结论 抑制HBsAg与HBeAg的病毒蛋白表达活性与抑制HBVDNA活性无一致相关性 。
- 曹鸿鹏陶佩珍
- 关键词：乙型肝炎拉米夫定抗病毒药
- 扎那米韦等对流感病毒神经氨酸酶的抑制作用被引量：6
- 2002年
- 目的 :观察扎那米韦等 6种临床抗流行性感冒或抗病毒上呼吸道感染药物对流感病毒神经氨酸酶(neuraminidase ,NA)的抑制作用。方法 :应用荧光测定法进行体外酶活性测定。结果 :扎那米韦对我国分离的 3株流感病毒粤防 72 2 43、济防 90 15、四川 2 0 0 0 3 8的神经氨酸酶均有抑制作用 ,其半效抑制浓度 (IC50 )分别为 0 .40 ,0 .2 3 ,2 .5 7nmol·L 1 。金刚烷胺、金刚乙胺、利巴韦林 (RBV)、α 干扰素 (α IFN)和中药抗病毒口服液对流感病毒神经氨酸酶无抑制作用。结论
- 曹鸿鹏陶佩珍杜冠华
- 关键词：扎那米韦流感病毒神经氨酸酶流行性感冒荧光测定法
- 流感病毒神经氨酸酶抑制剂筛选模型的建立和应用被引量：33
- 2002年
- 目的 建立适用于高通量筛选的流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase ,NA)抑制剂筛选模型。方法 从甲型及乙型流感病毒中制备神经氨酸酶 ,以 2′ (4 methylumbelliferyl) α D N acetylneuraminicacid(MUNANA)作为底物 ,建立检测神经氨酸酶活性的荧光测定法及其抑制剂体外筛选方法 ,用高通量筛选系统对 12 0 0个化合物与提取物进行初筛。结果 神经氨酸酶酶促反应以pH 3 5 ,二价阳离子浓度为 2～ 6mmol·L- 1 及 37℃孵育时酶活性最佳 ;甲、乙型流感病毒不同株神经氨酸酶的米氏常数 (Km)的范围为 (4 89～ 5 94) μmol·L- 1 ;初筛发现 12个化合物对流感病毒神经氨酸酶有可重复的抑制活性。结论 优化了神经氨酸酶反应体系 ,建立的体外模型可用于抗甲、乙型流感病毒药物的高通量筛选及酶抑制动力学的研究。
- 曹鸿鹏陶佩珍杜冠华
- 关键词：神经氨酸酶乙型流感病毒甲型流感病毒荧光测定法药物筛选流感病毒神经氨酸酶抑制剂
