夏霖
- 作品数：77 被引量：165H指数：8
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划国家重点实验室开放基金国家新药研究基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学生物学更多>>
- α_1受体拮抗剂DDPH异位手性碳类似物的合成及降压活性被引量：1
- 1997年
- 以苯酚及其类似物（Ⅲ）和２－氯丙酸为原料，经中间体２－取代苯氧丙酰胺（Ⅵ１～９），用Ｚｎ－Ｃｌ２－ＫＢＨ４－ＴＨＦ－Ｃ６Ｈ５ＣＨ３体系还原、再成盐得９个新的ＤＤＰＨ异位手性碳类似物（Ⅱ１～９）．目的物和酰胺中间体的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振谱和质谱确证．大部分目的物的急性降压试验表明都有不同程度的降压活性，其中（Ⅱ２）和（Ⅱ５）尤为明显．
- 倪沛洲彭久合夏霖
- 关键词：受体拮抗剂DDPH手性碳降压活性
- 1-苯乙基(或3,4-二甲氧基苯乙基)-4-取代芳氧基哌啶类化合物的合成及其降压活性
- 2001年
- 目的 :寻找高效低毒的抗高血压药物。方法 :以DDPH为先导化合物 ,在保留其分子中苯乙胺及芳氧烷胺两部分基本结构的基础上 ,在分子中引入吡啶结构 ,设计合成了 10个 1 苯乙基 (或 3 ,4 二甲氧基苯乙基 ) 4 取代芳氧基哌啶类化合物 (Ⅰ ) ,其结构经元素分析 ,红外光谱 ,核磁共振氢谱和质谱确证。结果 :初步的药理实验表明 ,大部分化合物具有不同程度的降压活性 ,其中化合物Ⅰ3 和Ⅰ4 的降压作用比DDPH强 ,且作用时间长。结论 :实验结果与设计思想相符 。
- 唐伟方倪沛洲夏霖傅继华
- 关键词：降压活性DDPH
- (±)DDPH的拆分和(±)及(-)DDPH的α_1肾上腺素受体的拮抗活性被引量：7
- 1996年
- 本文将α_1受体拮抗剂(±)DDPH用(+)酒石酸和(-)二苯甲酰酒石酸为拆分剂拆分为(+)DDPH和(-)DDPH。(-)DDPH和(±)DDPH拈抗α_1受体激动剂苯肾上腺素作用强度相近,拮抗参数值PA_2分别为7.69和7.55。
- 倪沛洲孙宏斌彭久合夏霖钱家庆
- 关键词：拆分Α1受体拮抗剂丙烷盐酸盐肾上腺素受体
- 基于受体的合理药物设计在α_1-肾上腺素能受体拮抗剂中的应用被引量：1
- 2006年
- 在本实验室研究工作的基础上,结合近年来国外研究成果,综述了基于受体的合理药物设计在α1-肾上腺素能受体(α1-AR)拮抗剂设计领域的研究进展。介绍了基于α1-AR受体分子生物学与结构生物学的受体结构构建及其拮抗剂的设计,并对该技术的发展进行了展望。
- 李敏勇夏霖
- 关键词：Α1-肾上腺素能受体拮抗剂分子对接
- 盐酸菲洛普消旋体和左旋体对钙及α_1肾上腺素受体拮抗作用强度的比较
- 2001年
- 比较 1- (2 ,6 -二甲基苯氧基 ) - 2 - (3,4-二甲氧基苯乙胺基 )丙烷盐酸盐 (盐酸菲洛普 ,DDPH)消旋体和左旋体的钙拮抗作用及 α1 肾上腺素受体阻断作用强度。采用全细胞膜片钳记录单个豚鼠心室肌细胞的钙电流 ,兔离体主动脉条实验绘制氯化钙和去氧肾上腺素量效关系曲线。结果发现 :(± ) DDPH和 (- ) DDPH剂量依赖性地阻断豚鼠心室肌细胞钙电流 ,其 IC50 分别为 2 2 .5 μmol/ L (n=8)和 16 .7μmol/ L (n=10 )。 (± ) DDPH和 (- ) DDPH使 Ca Cl2量效关系曲线右移 ,最大效应降低 ;使去氧肾上腺素量效关系曲线平行右移 ,最大效应不变。提示 :DDPH(± )和 DDPH(- )的钙拮抗作用及 α1 肾上腺素受体阻断作用强度无统计学差异。
- 郑恒胡晓东钱家庆夏霖倪沛洲
- 关键词：钙主动脉条肾上腺素动物实验
- N-(5-甲氧基-3-吲哚乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-受体拮抗剂的合成及其生物活性被引量：3
- 2003年
- 目的 :研究 5 甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :合成了 14个新化合物 ,其结构经IR ,1HNMR和ESI MS质谱确证 ;化合物WBⅠ 2、WBⅠ 3、WBⅠ 4、WBⅠ 8、WBⅠ 9和WBⅠ 14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用 (抑制率大于 5 0 % )。结论 :初步生物活性测试表明 ,所合成的化合物活性 (pA2 )低于阳性对照药哌唑嗪。
- 吴斌夏霖江振洲
- 卤代芳氧烷胺类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的合成、生物活性及构效关系研究被引量：3
- 2005年
- 目的设计合成卤代苯氧烷胺类α1 肾上腺素受体 (α1 AR)拮抗剂并研究它们的降压活性及构效关系。方法根据苯氧烷胺类化合物DDPH的代谢物设计合成 12个卤代芳氧烷胺类化合物 ,以 2 ,6 二甲基苯酚为原料经多步反应得中间体卤代苯氧丙酮 ,再还原胺化得目标物 ,测试了目标化合物的降压活性 ,并用WHIM描述子进行构效关系研究。结果共合成 12个目标物 ,其结构经红外、质谱、核磁共振谱确证。药理实验显示 :12个目标物均具有一定的降压活性 ,化合物 3、10有较强的降压作用 ,但降压持续时间均比DDPH短。结论提高整个分子的对称性 ,或降低分子的取代基的复杂程度 ,对延长该类药物的降压时间是有利的。
- 习保民李华张斌倪沛洲夏霖江振洲
- 关键词：药物化学QSAR降压活性
- 一种色满类化合物及其制备方法和在制药中的应用
- 本发明公开了一种色满类化合物及其制备方法和在制药中的应用。该化合物为通式(I)所述化合物或其药用盐，式中：X为O或S；n为2、3或4；R1为6位或7位取代卤素、C<Sub>1</Sub>－C<Sub>4</Sub>烷基、...
- 尤启冬杜吕佩李敏勇夏霖
- 文献传递
- α_1受体拮抗剂DDPH类似物的合成及其降压活性被引量：3
- 1996年
- 以苯酚、取代苯酚Ⅵ和2-氯丙酸为原料,经中间体2-取代苯氧丙酰胺(X_(19)),用ZnCl_2(KBH_1/THF)/C_6H_5CH_3体系还原、再成盐得9个新的DDPH类似物(Ⅱ_(1.9))。目的物和酰胺中间体X_(1.9)的结构都用元素分析、红外光谱、核磁共振和质谱确证。大部分目的物的急性降压试验表明有不同程度的降压活性,其中Ⅱ_2和Ⅱ_5尤为明显。
- 倪沛洲彭久合夏霖傅继华陈宇飞
- 关键词：拮抗剂DDPH降压活性
- 一种吲哚烷基胺类化合物及其制备方法和在制药中的应用
- 本发明公开了一种吲哚烷基胺类化合物及其制备方法和在制药中的应用。该化合物为通式(I)所述化合物或其药用盐，式中，n为2，3，或4；R1为5位或6位取代的卤素、C<Sub>1－4</Sub>烷基、C<Sub>1－4</Su...
- 尤启冬杜吕佩杨倩李敏勇夏霖
- 文献传递
