董江南
- 作品数：5 被引量：12H指数：3
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- 盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片在犬体内的药动学研究
- 2014年
- 目的:研究盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片在犬体内的药动学特征,并进行体内外相关性评价。方法:以市售盐酸地尔硫缓释胶囊为参比制剂,采用双周期双交叉实验设计。选用6只Beagle犬分别灌服参比制剂或受试制剂(盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片)120 mg,于给药前和给药后1、2、3、4、6、7、8、9、10、12、14、16、24、36、48 h取前肢静脉血3 ml。采用反相高效液相色谱法测定盐酸地尔硫的血药浓度,以DAS 2.0软件计算药动学参数,以体内吸收百分数(y)对体外累计释放百分率(x)进行线性回归评价体内外相关性。结果:受试制剂和参比制剂的药动学参数t1/2分别为(12.00±3.65)、(8.30±2.16)h,tmax分别为(18.00±4.73)、(5.00±1.79)h,cmax分别为(169.27±67.48)、(137.80±8.20)ng/ml,AUC0-48 h分别为(2 929.91±719.21)、(2 597.06±578.09)ng·h/ml,生物利用度为(121.8±50.3)%,体内外相关性回归方程为y=1.429 7x+7.114(r=0.988 6)。结论:盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片具有缓释效果,且体内外相关性较好,但其体内时滞时间过长。
- 尹飞董江南杨星钢潘卫三
- 关键词：BEAGLE犬体内外相关性
- 星点设计-效应面法优化盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片被引量：5
- 2013年
- 本研究基于渗透泵原理,通过在双层渗透泵片芯外包隔离衣和控释衣,设计了具有理想释放时滞(Tlag)和释药速率(Rt)的盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片,并应用星点设计-效应面法对处方进行优化。以包衣膜中隔离衣增重(X1,mg)、控释衣膜中致孔剂的比例(X2,%)和控释衣膜增重(X3,mg)为自变量,以体外释放时滞Tlag(Y1)和平均释药速率Rt(Y2)为因变量,通过星点设计-效应面法优化处方。通过所建立优化模型的效应面图可知当X1=80～110 mg,致孔剂用量X2=14%～16%,控释衣增重X3=40～55 mg时所得的模型处方具有理想的释放时滞和释药速率。优化后的结果良好的解决了单因素考察所得处方中时滞时间与释放速率较难兼顾的问题。对模型处方进行f2相似因子验证,可得f2=79.29>50,因此所建数学模型具有良好的预测效果。
- 刘强徐赫鸣李钊董江南彭俊杰关津杨星钢司端运潘卫三
- 关键词：渗透泵释药速率效应面法
- 以CoSol-Sur技术制备脂溶性药物吲哒帕胺壳聚糖温敏原位凝胶的实验研究
- 2012年
- 目的本研究以壳聚糖/甘油磷酸盐(glycerophosphate,GP)为基质的温敏原位凝胶作为脂溶性药物吲哒帕胺(indapamide,IPM)的载体,并通过其体外理化性质的评价优化处方。方法通过潜溶-表面活性剂相结合技术(CoSol-Sur技术)制备吲哒帕胺壳聚糖温敏原位凝胶,对原位凝胶胶凝时间、胶凝形态和黏度的影响因素进行考察。结果对IPM壳聚糖/GP系统胶凝时间与胶凝形态,以及黏度测定结果表明,潜溶剂与表面活性剂的存在均能对体系相转变行为形成干扰效应,其中DMAC强于Glycerolformal、Pharmasolve;Tween 80、Solutol HS15强于TPGS、Cremphor ELP。结论通过Cosol-Sur技术成功制备吲达帕胺壳聚糖温敏原位凝胶。
- 彭缨李杰叶田田李静尹飞董江南潘卫三
- 关键词：壳聚糖吲哒帕胺
- 美洛昔康纳米脂质载体的制备及表征被引量：3
- 2013年
- 目的制备美洛昔康纳米脂质载体(MX-NLC)胶体溶液及冻干粉,并对二者理化性质和体外释放行为进行考察。方法应用高压均质法制备MX-NLC胶体溶液,并对其冷冻干燥。以外观、含量、包封率、粒径、zeta电位、释放度为评价指标,考察MX-NLC胶体溶液及冻干粉的理化性质。结果冻干前后的平均含量质量分数为99.8%和98.5%,平均包封率为73.6%和72.5%;MX-NLC冻干前后的粒径分别为137 nm和154 nm,zeta电位分别为-28.4 mV和-25.2 mV。体外释放结果表明,MX-NLC具有明显的缓释效果。结论通过高压均质法和冷冻干燥技术可以得到美洛昔康纳米脂质载体。所制得MX-NLC粒径在100～200 nm内,具有明显的缓释特征,有可能实现静脉注射给药并具备被动靶向特征。
- 刘韵陈奋尹飞董江南杨星钢潘卫三
- 关键词：美洛昔康纳米脂质载体冷冻干燥
- 盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸的制备及处方工艺优化被引量：4
- 2011年
- 目的制备盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用挤出-滚圆法制备盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸,研究工艺及处方因素对盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸的制备和释放度的影响,采用星点-效应面优化法确定最优处方。结果确定最优处方的质量分数及工艺参数为:乙基纤维素(EC)9.06%、十八醇(octadecanol)48.03%、微晶纤维素(MCC)22.91%、无水乙醇适量,挤出速度30 r.min-1、滚圆转速1 377 r.min-1、滚圆时间40 min。结论盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸体外释药缓慢、持续、平稳。
- 庞茗之刘强董江南聂淑芳杨星钢潘卫三
- 关键词：盐酸普萘洛尔星点设计挤出滚圆法
