田超
- 作品数:35 被引量:6H指数:1
- 供职机构:北京大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学自动化与计算机技术化学工程更多>>
- 一种联苯类化合物及其组合物和用途
- 本发明提供了一种联苯类化合物及其组合物和用途,本发明提供的联苯类化合物及其衍生物及其盐,具有一定的抑制晚钠电流的活性,并且效果优于临床药物雷诺嗪。所述联苯类化合物如下式(I)所示:<Image file="DDA0004...
- 孙崎黄卓吴林田超王坚成敬梦琴杨辉廖为明李槟讯
- 6-苯乙基-4-羟基-2(1H)-吡啶酮-3-甲酰胺类衍生物的制备方法及其应用
- 本发明公开了一类新的6‑苯乙基‑4‑羟基‑2(1H)‑吡啶酮‑3‑甲酰胺类衍生物,即通式I类化合物,其具有良好的抗乙肝病毒活性,各个基团的定义详见说明书。此外,本发明还公开了该衍生物的制备方法以及含有该衍生物的药物组合物...
- 刘俊义王孝伟 盛涛王婕张志丽田超
- 乙醇-盐-水液-液双相体系萃取滥用药物
- 本文首次利用乙醇-盐-水液-液双相体系进行滥用药物——咖啡因和罂粟碱的萃取分离研究,得到部分研究结果.
- 刘锋田超王荐文李社红李克安
- 关键词:乙醇萃取罂粟碱乙醇浓度
- 锁相环的理论研究与一种新型快速锁定锁相环电路的实现
- 锁相环(phase-locked loops)是一广泛应用于数字电路、通信系统之电路。它的应用范畴主要包括频率锁定同步、频率综合、时钟恢复和调制解调等。它的基本原型是模拟电路,但随着数字电路在集成电路中之快速发展且占有的...
- 田超
- 关键词:锁相环电荷泵锁相环数字电路
- 具噻吩环8-去氮杂叶酸类似物的合成及生物活性研究
- 2012年
- 根据叶酸代谢中蛋氨酸合成酶的作用机理和二氢叶酸还原酶抑制剂的结构特点,设计噻吩取代苯环的8-去氮杂叶酸类似物作为双靶点抑制剂.以噻吩-2-甲酸为原料,与谷氨酸二乙酯连接后经过硝化、还原、缩合、水解,得到两个目标化合物,经1H NMR,13C NMR和MS对化合物的结构进行了表征.初步生物活性结果表明,此类化合物对两种酶都有一定的抑制作用,其中一个化合物对蛋氨酸合成酶的抑制IC50为25.2μmol/L,对二氢叶酸还原酶的抑制IC50为2.3μmol/L.
- 周受辛田超郭莹王孝伟刘俊义张志丽
- 关键词:蛋氨酸合成酶二氢叶酸还原酶
- 4-氨基-N^8,N^(10)-二碳杂-N^5-取代四氢叶酸类似物的合成及生物活性研究被引量:1
- 2011年
- 以2,4-二氨基-6-羟甲基吡啶并[3,2-d]嘧啶为原料,与对甲酰基苯甲酰谷氨酸二乙酯发生Wittig反应构建叶酸类似物的骨架结构,还原吡啶环得到4-氨基-8,10-二碳杂四氢叶酸类似物,在N5位取代不同基团得到四个新的4-氨基-N8,N10-二碳杂四氢叶酸类化合物,经1H NMR,13C NMR和MS对化合物的结构进行了表征.初步生物活性结果表明,此类化合物对人重组胸苷酸合成酶的抑制作用与N5位取代基有关,2个化合物在0.1μmol L-1的浓度下对HL-60白血病细胞的抑制率达到60%以上.
- 田超李超张志丽王孝伟刘俊义
- 6-苯乙基-4-羟基-2(1H)-吡啶酮-3-甲酰胺类衍生物的制备方法及其应用
- 本发明公开了一类新的6‑苯乙基‑4‑羟基‑2(1H)‑吡啶酮‑3‑甲酰胺类衍生物,即通式I类化合物,其具有良好的抗乙肝病毒活性,各个基团的定义详见说明书。此外,本发明还公开了该衍生物的制备方法以及含有该衍生物的药物组合物...
- 刘俊义王孝伟 盛涛王婕张志丽田超
- 1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶的合成
- 2015年
- 目的:研究1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶e的最佳合成方法,以考察在1-苄氧甲基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶a N-3位引入羟基后其生物活性的变化。方法:尝试多种氮原子羟基化方法,最终通过改进后的间氯过氧苯甲酸(3-chloroperbenzoic acid,m-CPBA)氧化法成功地合成了1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶e;通过酶联免疫吸附法(enzyme-linked immunesorbent assay,ELISA)和磷酸化DNA包被法分别对目标化合物进行了人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)逆转录酶(reverse transcriptase,RT)和整合酶(integrase,IN)抑制活性的测定。结果:m-CPBA氧化法在N-3位羟基化只需1步反应,收率达到60%∽70%,目标化合物通过1H NMR、13C NMR和MS鉴定结构正确;活性测定结果显示:1-苄氧甲基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶a N-3位引入羟基后保留了HIV逆转录酶抑制活性,同时还产生了HIV整合酶抑制活性。结论:利用改进后的m-CPBA氧化法可以简便、高效地合成1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶e,且该化合物对HIV逆转录酶和整合酶都具有抑制活性。
- 唐筱婉张亮赵剑雄张羽郭莹张志丽田超王孝伟刘俊义
- 关键词:羟基化HIV整合酶酶抑制剂
- N-[4-(2,4-二氨基吡啶并[3,2-d]嘧啶-6-甲氨基)-苯甲酰]-L-谷氨酸二乙酯的合成方法改进
- 2015年
- 目的:改进抗叶酸类药物关键中间体N-[4-(2,4-二氨基吡啶并[3,2-d]嘧啶-6-甲氨基)-苯甲酰]-L-谷氨酸二乙酯的合成方法。方法:6-乙酰氧基甲基-2,4,-二氧代吡啶并[3,2-d]嘧啶(1)经过水解反应、氯代反应、对氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯缩合、氨解反应生成N-[4-(2,4-二氨基吡啶并[3,2-d]嘧啶-6-甲氨基)-苯甲酰]-L-谷氨酸二乙酯(5)。结果:改进了N-[4-(2,4-二氨基吡啶并[3,2-d]嘧啶-6-甲氨基)-苯甲酰]-L-谷氨酸二乙酯的合成路线,该合成路线共4步反应,分别为水解反应、氯代反应、对氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯缩合反应和氨解反应,4步反应总收率为36.7%,化合物通过磁共振氢谱、磁共振碳谱和质谱分析法鉴定后结构正确。新路线避免了溴化反应产物的不稳定,改善了氨解反应苛刻的反应条件。结论:新合成路线改善了反应条件和中间体的稳定性,增加了化合物的衍生化范围,对抗叶酸类抗肿瘤抑制剂的合成研究具有重要意义。
- 刘鑫杜义青李远新王锰张志丽王孝伟刘俊义田超
- 关键词:抗肿瘤药叶酸拮抗剂
- 蛋氨酸合成酶机理抑制剂的设计、合成及活性评估
- 田超
- 关键词:蛋氨酸四氢叶酸