郭莹 作品数:22 被引量:10 H指数:2 供职机构: 北京大学药学院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 国家教育部“985工程” 面向21世纪教育振兴行动计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 文化科学 政治法律 更多>>
E-3,4-二羟苯乙烯基亚砜类化合物的制备方法及其作为神经保护药物的应用 本申请涉及通式E-3,4-二羟苯乙烯基亚砜类化合物I在制备神经退行性疾病的神经保护药物或药物组合物中的用途,式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明还涉及所述化合物的制备方法。<Image file="DSA00000... 刘俊义 宁显玲 张志丽 郭莹 王孝伟 田超文献传递 私营企业主阶层的有序政治参与——以海淀区为例 公民政治参与是现代民主政治的重要特征之一,当今世界各国都把实现和扩大公民政治参与作为政治发展的重要目标和手段。进入21世纪以来,中国在发展经济的同时越来越注重建设以人为本的和谐社会建设,提出了扩大公民有序参与的政治发展目... 郭莹公益诉讼制度初探 公益诉讼制度体现民主精神,标志着法治的进步,是构建社会主义和谐社会的一个重要手段。随着我国经济和社会的高速发展,人们的生产、生活日益社会化,公共利益被侵害的问题也越来越严重,如国有资产被大肆掠夺,生态环境被肆意破坏、消费... 郭莹蛋氨酸合酶活性筛选体系的建立 2012年 钴胺素依赖的蛋氨酸合酶催化N5-甲基四氢叶酸转移甲基至同型半胱氨酸生成蛋氨酸和四氢叶酸,直接参与蛋氨酸循环、叶酸循环及含硫氨基酸代谢,与DNA、蛋白质合成及生物甲基化有密切关系。本研究采用蛋白层析技术,将大鼠肝匀浆经超声破碎和高速离心处理后,依次经过DE-52批处理、Q Sepharose Fast Flow离子交换层析和CHT陶瓷羟基磷灰石吸附柱层析进行纯化,并对纯化产物进行了SDS-PAGE和Western blotting鉴定。采用分光光度法测定蛋氨酸合酶的活性,对纯化酶的酶促反应动力学进行了研究,确定了最佳反应条件,动力学结果显示蛋氨酸合酶的双底物酶促反应的机制为乒乓机制。研究表明,采用层析技术纯化得到的蛋氨酸合酶适用于以其为靶点的化合物高通量筛选。 郭莹 李超 张志丽 田超 王孝伟 刘俊义关键词:分离纯化 叶酸拮抗剂 咖啡酸苯乙酯酚羟基保护衍生物的制备及其作为神经保护剂和抗肿瘤药物的应用 本申请涉及咖啡酸苯乙酯酚羟基保护衍生物通式I在制备神经退行性疾病的神经保护药物或药物组合物中的用途,以及在不同种类肿瘤上的治疗用途。式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明还涉及所述化合物的制备方法。<Image fi... 刘俊义 朱仁宗 张志丽 王孝伟 郭莹 田超文献传递 HIV逆转录酶抑制剂酶联免疫评估方法的研究 被引量:2 2007年 目的:建立检测逆转录酶活性的酶联免疫吸附实验方法,用于筛选人类免疫缺陷病毒(HIV-1)逆转录酶抑制剂。方法:利用DNA的固相固定技术将引物固定于96孔微量滴定板上,以poly(rA).Oligo(dT)15为模板,在逆转录酶的作用下,将生物素标记的dUTP掺入,用碱性磷酯酶反应系统检测酶活性。结果:建立了检测逆转录酶活性的酶联免疫(ELISA)法,并用ELISA法验证了已知阳性药物对逆转录酶的抑制作用,对ELISA法在动力学研究的应用做了初步探讨,评估ELISA法的重复性、稳定性、特异性和敏感性。结论:ELISA法检测HIV-1逆转录酶活性具有简单、快速、特异性强、重复性好、污染小等特点,适用于以HIV-1逆转录酶为靶点的抑制剂的筛选及相关机制的研究。 郭莹 王孝伟 徐扬 吕筱 王瑞平 刘俊义关键词:HIV-1逆转录酶 酶联免疫吸附测定 动力学 N^8-去氮-N^5-取代四氢叶酸类似物的设计合成及生物活性研究 被引量:1 2010年 以2,4-二氨基-6-羟甲基吡啶并[3,2-d]嘧啶为原料,在4-位氨基转换为羟基后与对氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯连接生成叶酸类似物分子骨架,采用Adams催化方法还原吡啶环,在N5-位连接不同类型的取代基得到3个新的N8-去氮四氢叶酸类似物.经1H NMR,MS对化合物的结构进行了表征.初步生物活性结果表明,此类化合物对人重组二氢叶酸还原酶的抑制活性与N5-位的取代基有关联. 闫汝锋 田超 郭莹 张志丽 王孝伟 刘俊义关键词:二氢叶酸还原酶 HIV逆转录酶/整合酶双靶点抑制剂6-苯甲酰基取代尿嘧啶类化合物的制备及应用 本发明涉及新型HIV-1逆转录酶及整合酶双靶点抑制剂6-(3’5’-二取代)苯甲酰基-5取代尿嘧啶类化合物及含有所述化合物的药物组合物作为治疗艾滋病药物和抗病毒药物中的应用,式中各个基团的定义如权利要求书所述。同时还涉及... 刘俊义 李超 王孝伟 张志丽 郭莹 田超文献传递 E-3,4-二羟苯乙烯基磺酰胺和磺酸酯类化合物的制备方法及其作为神经保护剂的应用 本申请涉及通式E-3,4-二羟苯乙烯基磺酰胺和磺酸酯类化合物I在制备神经退行性疾病的神经保护药物或药物组合物中的用途,式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明还涉及所述化合物的制备方法。<Image file="DES... 刘俊义 宁显玲 陈柱陀 张志丽 郭莹 王孝伟 田超文献传递 具噻吩环8-去氮杂叶酸类似物的合成及生物活性研究 2012年 根据叶酸代谢中蛋氨酸合成酶的作用机理和二氢叶酸还原酶抑制剂的结构特点,设计噻吩取代苯环的8-去氮杂叶酸类似物作为双靶点抑制剂.以噻吩-2-甲酸为原料,与谷氨酸二乙酯连接后经过硝化、还原、缩合、水解,得到两个目标化合物,经1H NMR,13C NMR和MS对化合物的结构进行了表征.初步生物活性结果表明,此类化合物对两种酶都有一定的抑制作用,其中一个化合物对蛋氨酸合成酶的抑制IC50为25.2μmol/L,对二氢叶酸还原酶的抑制IC50为2.3μmol/L. 周受辛 田超 郭莹 王孝伟 刘俊义 张志丽关键词:蛋氨酸合成酶 二氢叶酸还原酶