- 一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及应用
- 本发明为一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及应用，属于医药技术领域，尤其涉及一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及在抗肿瘤细胞增殖方面的应用。本发明的目的是提出一类新型的组蛋白去乙酰化酶抑制剂作为抗细胞增殖化合物。本发明选取具有代谢稳定性...
- 乔春华俞洋闫星
- 含过氧桥化合物的合成方法及生物学效应研究
- 恶性肿瘤严重威胁人民群众的身体健康，发病率和死亡率呈逐年增长的趋势，现有临床药物疗效有限、毒副作用大、有交叉耐药的现象发生，持续开发新的抗肿瘤药物刻不容缓。以青蒿素为代表的天然来源和半合成的过氧化物在体外和体内实验中表现...
- 闫星
- 关键词：抗肿瘤活性
- 文献传递
- 含过氧桥组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤细胞增殖活性研究
- 2015年
- 目的设计合成含过氧桥的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,并考察化合物的抗肿瘤细胞增殖活性。方法以含过氧桥的胺类化合物或醇类化合物为起始原料,经缩合、水解、缩合、脱保护等4步反应合成目标化合物,同时合成了对应的非过氧桥类似物。采用MTT法测试化合物对肿瘤细胞及正常细胞的IC50值,探讨过氧桥、不同连接键方式、碳链的长度对化合物活性的影响。结果与结论合成了15个未见文献报道的全新化合物,化合物结构经氢谱、碳谱以及高分辨质谱确证;体外抗肿瘤细胞增殖活性评价表明,羟肟酸部分是活性必需基团,碳链缩短会导致活性降低,过氧桥结构对化合物的抗肿瘤细胞增殖活性影响较大,过氧桥取代基的位阻增大有利于提高化合物的活性,化合物对肿瘤细胞的选择性优于正常细胞。
- 俞洋闫星乔春华
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂构效关系
- 一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及应用
- 本发明为一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及应用，属于医药技术领域，尤其涉及一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及在抗肿瘤细胞增殖方面的应用。本发明的目的是提出一类新型的组蛋白去乙酰化酶抑制剂作为抗细胞增殖化合物。本发明选取具有代谢稳定性...
- 乔春华俞洋闫星
- 文献传递
