俞洋
- 作品数：11 被引量：4H指数：1
- 供职机构：苏州大学更多>>
- 发文基金：江苏省科技支撑计划项目国家大学生创新性实验计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 蛇床子素及其制剂在Caco-2细胞模型中的转运机制研究
- 目的：研究蛇床子素及其制剂在Caco-2细胞模型中的摄取、转运机制。方法：建立Caco-2细胞单层模型,研究蛇床子素、蛇床子素β-环糊精包合物及包合物分散片的摄取和跨膜转运,考察了时间、温度、浓度、吸收促进剂和抑制剂对药...
- 王周丽张春歌俞洋张学农
- 关键词：蛇床子素CACO-2细胞模型转运机制实验药理
- 一种PI3K小分子抑制剂及其应用
- 本发明公开了一种PI3K小分子抑制剂及其应用，所述抑制剂为5-[3-(2-噻吩)-2-丙烯-1-]2,4,6(1H,3H,5H)-巴比妥酸，其具有能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，并诱导其凋亡的功能。本发明新开发的PI3K...
- 毛新良汤娟朱景宇乔春华俞洋张祖斌
- 文献传递
- 一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及应用
- 本发明为一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及应用，属于医药技术领域，尤其涉及一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及在抗肿瘤细胞增殖方面的应用。本发明的目的是提出一类新型的组蛋白去乙酰化酶抑制剂作为抗细胞增殖化合物。本发明选取具有代谢稳定性...
- 乔春华俞洋闫星
- 蛇床子素及其制剂在Caco-2细胞模型中的转运机制研究
- 目的蛇床子素又名甲氧基欧芹酚(osthol,Ost),是从伞形科蛇床子属植物蛇床Cnidium monnieri(L.)Cuss.的果实蛇床子中提取的一种香豆素类化合物。具有抗脂肪肝、抗肿瘤功效。由于蛇床子素难溶于水,口...
- 王周丽张春歌俞洋郭哲宁张学农
- 关键词：蛇床子素包合物分散片CACO-2细胞模型转运
- 文献传递
- 蛇床子素及其制剂在Caco-2细胞模型中转运机制的研究
- 2013年
- 目的:研究蛇床子素及其制剂在Caco-2细胞模型中的摄取、转运机制。方法:建立Caco-2细胞单层模型,研究蛇床子素、蛇床子素β-环糊精包合物及其包合物分散片的摄取和跨膜转运,考察其时间、温度、浓度、吸收促进剂和抑制剂对药物摄取及跨膜吸收的影响,并比较原料药与制剂吸收过程的差异。结果:Caco-2细胞对蛇床子素及其制剂溶液的摄取与时间、温度、浓度均呈正相关,p-糖蛋白抑制剂(CyA)与能量抑制剂(NaN3)对摄取无显著性影响,其摄取量的大小依次为分散片>包合物>原料药;转运实验中,随浓度和温度的增加,蛇床子素及其制剂的溶液在Caco-2细胞中的转运量均增加,而PAP与PBL比值无明显变化,p-糖蛋白抑制剂(CyA)、能量抑制剂(NaN3)、细胞内吞抑制剂-氧化苯砷(oxophenylarsine)及细胞旁路转运促进剂-去氧胆酸钠(sodium deoxycholate,SDCh)对蛇床子素的转运无影响,而去氧胆酸钠对包合物和分散片的转运有明显的影响,3种制剂AP-BL方向上的Papp为分散片>包合物>原料药。结论:蛇床子素主要以被动扩散的方式被吸收,包合物和分散片中的药物以被动转运为主,少部分以细胞旁路转运途径被细胞吸收;难溶性药物经包合物可促进其吸收,制剂辅料对药物的吸收有一定的促进作用。
- 钟玫王周丽张春歌俞洋陈维良张学农
- 关键词：蛇床子素包合物分散片CACO-2细胞模型转运
- 蛇床子素及其制剂在Caco-2细胞模型中的转运机制研究
- 目的:研究蛇床子素及其制剂在Caco-2细胞模型中的摄取、转运机制.
方法:建立Caco-2细胞单层模型,研究蛇床子素、蛇床子素β-环糊精包合物及包合物分散片的摄取和跨膜转运,考察了时间、温度、浓度、吸收促进剂...
- 王周丽张春歌俞洋郭哲宁张学农
- 关键词：蛇床子素化学药理转运机制
- 文献传递
- 含过氧桥组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤细胞增殖活性研究
- 2015年
- 目的设计合成含过氧桥的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,并考察化合物的抗肿瘤细胞增殖活性。方法以含过氧桥的胺类化合物或醇类化合物为起始原料,经缩合、水解、缩合、脱保护等4步反应合成目标化合物,同时合成了对应的非过氧桥类似物。采用MTT法测试化合物对肿瘤细胞及正常细胞的IC50值,探讨过氧桥、不同连接键方式、碳链的长度对化合物活性的影响。结果与结论合成了15个未见文献报道的全新化合物,化合物结构经氢谱、碳谱以及高分辨质谱确证;体外抗肿瘤细胞增殖活性评价表明,羟肟酸部分是活性必需基团,碳链缩短会导致活性降低,过氧桥结构对化合物的抗肿瘤细胞增殖活性影响较大,过氧桥取代基的位阻增大有利于提高化合物的活性,化合物对肿瘤细胞的选择性优于正常细胞。
- 俞洋闫星乔春华
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂构效关系
- N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖的合成及其对蛇床子素的增溶作用
- ：合成二种两亲性壳聚糖衍生物,自组装成聚合物胶束作为难溶性药物的新型递药载体.以疏水性药物-蛇床子素(Osthole,OST)为模型,探讨聚合物胶束增溶特性,旨在提高难溶性药物生物利用度与药效. 方法：以N,N,N...
- 胡小娟陈维良郭哲宁俞洋张学农
- 关键词：药物载体蛇床子素增溶作用
- N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖的合成及其对蛇床子素的增溶作用被引量：4
- 2013年
- 目的合成2类两亲性壳聚糖(chitosan,CS)衍生物,自组装成聚合物胶束作为难溶性药物的新型递药载体。方法先将CS与碘甲烷反应生成N-三甲基壳聚糖(trimethyl chitosan,TMC),然后在TMC的氨基上引入长链脂肪酸(软脂酸和癸酸),合成了两亲性的N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖(N-fatty acyl-N-Trimethyl chitosan,FA-TMC)衍生物。通过FT-IR、1H-NMR和元素分析法,对衍生物的分子结构和N-位取代度进行表征,同时以疏水性药物蛇床子素(osthole,OST)为模型,探讨其胶束增溶特性。结果实验合成了2类6种不同的新型CS衍生物,分析显示季胺化程度和脂肪酰基接枝率对FA-TMC的胶束性质有较大的影响;对于超声法制备的OST载药胶束,季胺化程度为62.00%、软脂酰基接枝率为13.37%的N-软脂酰-N-三甲基壳聚糖(N-palmitoyl-N-trimethyl chitosan,PA-TMC)和季胺化程度为43.06%、癸酰基接枝率为22.00%的N-癸酰-N-三甲基壳聚糖(N-caprinoyl-N-trimethyl chitosan,CA-TMC)的包封率分别为76.67%、79.11%,载药量分别为19.01%、19.08%,可使OST在水中的溶解度提高两个数量级。结论 FA-TMC是一种具有潜在应用价值的增溶载体,其在水中能自组装形成胶束,并对OST有明显的增溶作用,为OST制剂深入研究与应用奠定了基础。
- 胡小娟陈维良俞洋张学农
- 关键词：胶束增溶蛇床子素
- 一种PI3K小分子抑制剂及其应用
- 本发明公开了一种PI3K小分子抑制剂及其应用，所述抑制剂为5-[3-(2-噻吩)-2-丙烯-1-]2,4,6(1H,3H,5H)-巴比妥酸，其具有能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，并诱导其凋亡的功能。本发明新开发的PI3K...
- 毛新良汤娟朱景宇乔春华俞洋张祖斌
- 文献传递
