彭久合
- 作品数：17 被引量：36H指数：4
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- Resolution of a1-Adrenoceptor Antagonist (±)-DDPH and Pharmacological Activity of (-)-DDPH
- 1997年
- 本文将ａ１受体拮抗剂（±）－ＤＤＰＨ用（＋）－酒石酸和（－）－二苯甲酰酒石酸为拆分剂拆分为（＋）－ＤＤＰＨ体和（－）－ＤＤＰＨ。（－）－ＤＤＰＨ和（±）－ＤＤＰＨ拮抗ａ１受体激动剂苯肾上腺素作用强度相近，ＰＡ２值分别为７．６９和７．５５。
- 倪沛洲孙宏斌彭久合夏霖夏霖
- 全文增补中
- 右旋佐匹克隆中间体6-(5-氯-2-吡啶基)-5-羟基-7-氧代-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪的制备方法
- 本发明属于化学制药领域，公开了一种右旋佐匹克隆的中间体6-(5-氯-2-吡啶基)-5-羟基-7-氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡嗪的制备方法。其制备方法为：6-(5-氯-2-吡啶基)-5，7-二氧代-6，...
- 陈昊彭久合张广明
- 文献传递
- α_1受体拮抗剂DDPH类似物的合成及其降压活性被引量：3
- 1996年
- 以苯酚、取代苯酚Ⅵ和2-氯丙酸为原料,经中间体2-取代苯氧丙酰胺(X_(19)),用ZnCl_2(KBH_1/THF)/C_6H_5CH_3体系还原、再成盐得9个新的DDPH类似物(Ⅱ_(1.9))。目的物和酰胺中间体X_(1.9)的结构都用元素分析、红外光谱、核磁共振和质谱确证。大部分目的物的急性降压试验表明有不同程度的降压活性,其中Ⅱ_2和Ⅱ_5尤为明显。
- 倪沛洲彭久合夏霖傅继华陈宇飞
- 关键词：拮抗剂DDPH降压活性
- 紫杉醇C_(13)边链的合成被引量：4
- 2006年
- 目的:合成紫杉醇C13边链。方法:反式肉桂酸(1)经单过氧化硫酸氢钾复盐氧化,得到消旋环氧酸(2),化合物2经R-α-苯乙胺拆分、碱化制得钾盐(4),4与叠氮钠的反应产物经酸化得到叠氮酸(5),化合物5用4 mol/L的HCl/MeOH溶液酯化得到叠氮酸甲酯(6),化合物6在含水(15%)四氢呋喃中经Zn/NH4Cl还原、苯甲酰化得到2S-羟基-3S-N-(苯甲酰基)-苯丙酸甲酯(8),化合物8在吡啶中与甲磺酰氯反应即得紫杉醇C13侧链(9)。结果:首次以反式肉桂酸(1)为原料制备了紫杉醇C13边链(4S-反式)-4,5-二氢-2,4-二苯基-1,3-唑-5-甲酸甲酯(9)。结论:此方法原料易得,反应条件温和并且成本低,易于生产化生产。
- 赵亚婷彭久合高瑞昶张广明
- 关键词：肉桂酸拆分
- 一氧化氮合酶（NOS）抑制剂的设计、合成与生物活性
- 该论文以临床上广泛应用的皮质激素类药物为前体化合物,对其结构进行修饰,设计并合成两类甾体化合物,一类是孕甾类,另一类是雄甾类,测定了部分目的物对iNOS及iNOSmRNA表达的抑制活性.该文制备了8种临床上常用的皮质激素...
- 彭久合
- 关键词：皮质激素一氧化氮合酶抑制剂硫脲噻唑
- 文献传递
- 含氮甾体化合物及其制备方法
- 本发明涉及含氮甾体化合物，具体地讲提供一种糖皮质激素类含氮甾体化合物及其制备方法，该含氮甾体化合物作为药物的用途能选择性抑制iNOS的表达和活性以及作为糖皮质激素类药物。本发明的结构通式为(I)的含氮甾体化合物：其中，R...
- 彭久合程津培朱兴族季新泉韩翀李秉桀
- 文献传递
- α_1受体拮抗剂DDPH异位手性碳类似物的合成及降压活性被引量：1
- 1997年
- 以苯酚及其类似物（Ⅲ）和２－氯丙酸为原料，经中间体２－取代苯氧丙酰胺（Ⅵ１～９），用Ｚｎ－Ｃｌ２－ＫＢＨ４－ＴＨＦ－Ｃ６Ｈ５ＣＨ３体系还原、再成盐得９个新的ＤＤＰＨ异位手性碳类似物（Ⅱ１～９）．目的物和酰胺中间体的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振谱和质谱确证．大部分目的物的急性降压试验表明都有不同程度的降压活性，其中（Ⅱ２）和（Ⅱ５）尤为明显．
- 倪沛洲彭久合夏霖
- 关键词：受体拮抗剂DDPH手性碳降压活性
- (±)DDPH的拆分和(±)及(-)DDPH的α_1肾上腺素受体的拮抗活性被引量：7
- 1996年
- 本文将α_1受体拮抗剂(±)DDPH用(+)酒石酸和(-)二苯甲酰酒石酸为拆分剂拆分为(+)DDPH和(-)DDPH。(-)DDPH和(±)DDPH拈抗α_1受体激动剂苯肾上腺素作用强度相近,拮抗参数值PA_2分别为7.69和7.55。
- 倪沛洲孙宏斌彭久合夏霖钱家庆
- 关键词：拆分Α1受体拮抗剂丙烷盐酸盐肾上腺素受体
- 右佐匹克隆中间体6－(5－氯－2－吡啶基)－5,7－二氧代－6,7－二氢－5H－吡咯并[3,4－b]吡嗪的制备方法
- 本发明提供一种制备右佐匹克隆的中间体6－(5－氯－2－吡啶基)－5，7－二氧代－6，7－二氢－5H－吡咯并[3，4－b]吡嗪(I)的方法。本发明通过下述方法实施：3－(5－氯吡啶－2－氨基)甲酰基吡嗪－2－羧酸(II)溶...
- 彭久合陈昊张广明
- 文献传递
- α_1-受体拮抗剂DDPH相关的芳氧烷胺类化合物的合成与降压活性被引量：4
- 1998年
- 报道与α１－受体拮抗剂ＤＤＰＨ相关的芳氧烷胺类去手性碳类似物４ａ～４ｉ，Ｎ－甲基化类似物５ａ～５ｊ，６及构象限制化合物８～１２的设计、合成和降压活性。目的物及酰胺中间体的结构经元素分析，红外光谱，核磁共振氢谱和质谱数据确证。药理实验结果表明，去手性碳类似物的降压活性一般优于相应的同位手性碳、异位手性碳及构象限制化合物；在Ｎ－原子上引入甲基可提高化合物的降压活性（４ｈ／５ｊ）；５ｊ和ＤＤＰＨ的活性对比表明５ｊ的活性优于ＤＤＰＨ。
- 彭久合夏霖倪沛洲于更立傅继华陈宇飞吉念宁
- 关键词：受体拮抗剂DDPH降压药
