童玲
- 作品数:6 被引量:9H指数:1
- 供职机构:上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:化学工程医药卫生更多>>
- 酒石酸拉索昔芬的合成被引量:1
- 2011年
- 6-甲氧基-1-四氢萘酮与1-[2-(4-溴苯氧基)乙基]吡咯烷缩合后,经三溴化吡啶鎓溴代,与苯硼酸进行Suzuki偶合、钯炭催化加氢、48%氢溴酸脱甲基后,经D-酒石酸拆分成盐得酒石酸拉索昔芬,总收率约15%[以1-[2-(4-溴苯氧基)乙基]吡咯烷计]。
- 童玲童玲袁哲东
- 关键词:抗骨质疏松药
- α-环丙基羰基-2-氟苄基卤素的制备方法
- 本发明涉及α-环丙基羰基-2-氟苄基卤素的制备方法技术领域。本发明所述的α-环丙基羰基-2-氟苄基卤素的制备方法是将环丙基-2-氟苄基酮与卤化试剂反应生成目标产物。本发明采用全新的合成路线来制备环丙基羰基-2-氟苄基卤素...
- 程兴栋童玲袁哲东沈裕辉胡志俞雄
- 文献传递
- 普拉格雷的合成工艺研究被引量:8
- 2010年
- 目的:优化抗凝血药普拉格雷的合成工艺。方法:以2-噻吩乙胺为原料与多聚甲醛反应得到4,5,6,7-四氢噻唑[3,2-c]吡啶(3),3被三苯甲基保护后用丁基锂拔掉噻吩α位氢,经硼化、氧化、脱保护得到关键中间体2-氧-2,4,5,6,7,7a-六氢噻唑[3,2-c]吡啶(6);邻氟苯乙酸与环丙烷甲酸甲酯反应得到环丙基-2-氟苄基酮(8),8溴代得到关键中间体α-环丙基羰基-2-氟苄基溴(9);6与9缩合后乙酰化得到目标化合物。结果:本研究革除了原文献中剧毒的溶剂、试剂,缩短了合成路线,简化了操作,合成总收率由文献的35.5%提高到72.9%。结论:本方法操作简单,收率高,适合工业化生产。
- 程兴栋童玲杨玉雷袁哲东
- 关键词:抗凝血药
- 普拉格雷盐酸盐乙酸溶剂合物及其结晶和制备方法
- 本发明公开了一种新颖的2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(式I)盐酸盐乙酸溶剂合物或该溶剂合物的结晶;以及该溶剂合物或其结晶的制备方法。本发明提供的普拉格雷盐酸...
- 程兴栋袁哲东杨玉雷朱雪焱潘红娟童玲俞雄
- 文献传递
- 普拉格雷盐酸盐乙酸溶剂合物及其结晶和制备方法
- 本发明公开了一种新颖的2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(式I)盐酸盐乙酸溶剂合物或该溶剂合物的结晶;以及该溶剂合物或其结晶的制备方法。本发明提供的普拉格雷盐酸...
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- α-环丙基羰基-2-氟苄基卤素的制备方法
- 本发明涉及α-环丙基羰基-2-氟苄基卤素的制备方法技术领域。本发明所述的α-环丙基羰基-2-氟苄基卤素的制备方法是将环丙基-2-氟苄基酮与卤化试剂反应生成目标产物。本发明采用全新的合成路线来制备环丙基羰基-2-氟苄基卤素...
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