- 还原型谷胱甘肽临床应用研究进展被引量:22
- 2014年
- 谷胱甘肽是人类细胞中自然合成的一种肽,由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,遍存在于动物组织细胞中。谷胱甘肽在体内以还原型(GSH)和氧化型(GSSG)两种形式存在。还原型谷胱甘肽(GSH)是主要的活性状态,大约占95%;氧化型谷胱甘肽(GSSG)是非活性状态,约占1%。经研究,GSH含有的巯基(-SH)是其发挥主要作用的基团,在人体内,通过酶的激活和自由基的清除发挥作用。
- 代涛尹志峰王良友
- 关键词:谷胱甘肽肝脏疾病肾病眼部疾病心脑血管疾病
- 布舍瑞林的合成被引量:7
- 2014年
- 目的:探索布舍瑞林的合成方法。方法:先采用Fmoc固相多肽合成法,以2-CTC(2-chlorotrityl chloride)树脂做载体,DIC/HOBT做缩合剂,逐步缩合得到全保护布舍瑞林肽树脂,以2%TFA/DCM切割树脂,然后在PyBOP催化下接乙胺基,再用钯碳和甲酸铵催化氢化脱除硝基和苄基,最后用15%TFA/DCM选择性脱去三苯甲基保护基得粗肽,半制备反相高效液相色谱法纯化。结果:布舍瑞林粗品纯度达80%,粗品经半制备反相高效液相色谱纯化,所得精肽纯度大于98%,总收率为30%。结论:该方法工艺简单,产品成本低,纯度高,可为工业化生产提供借鉴。
- 代涛尹志峰赵红玲高杨李云红李松涛王良友
- 关键词:多肽合成催化氢化脱保护
- 谷胱甘肽的合成与其活性初步评价被引量:2
- 2015年
- 先采用Fmoc固相多肽合成法,以2-Chlorotrityl chloride(2-CTC)树脂做载体,DIC/HOBt做缩合剂,逐步缩合得到全保护谷胱甘肽树脂,以TFA/EDT/m-Cresol为裂解液脱除保护基团,粗肽经半制备反相高效液相色谱法纯化得α-GSH、γ-GSH纯品,后将所得γ-GSH纯品分别采用空气,双氧水,碘氧化得GSSG,经纯化得GSSG纯品,合成的α-GSH、γ-GSH纯品纯度达99%,GSSG纯度达98%,利用标准品,经外标法计算总收率分别为60%、64%、57%。并观察三者对CCl4诱导的小鼠急性肝损伤的治疗效果结果显示都能显著降低ALT与AST的活性,且与注射用γ-GSH没有显著性差异,可以为工业化生产提供借鉴。
- 代涛李松涛赵红玲王小青王良友
- 关键词:谷胱甘肽固相多肽合成生物活性
- 布舍瑞林合成工艺的优化被引量:1
- 2016年
- 目的布舍瑞林合成工艺的优化。方法由2-Cl-CTC树酯出发合成布舍瑞林肽树脂,再经裂解、乙胺化、催化氢化、选择性脱去-Trt保护基,得到布舍瑞林。结果布舍瑞林粗肽纯度为82%。经半制备型高效液相纯化后,纯度达98%以上,总收率为37%。结论经过优化缩短了反应时间,降低了合成成本,可为工业化生产提供借鉴。
- 赵红玲高杨代涛尹志峰王良友
- 关键词:固相合成
- 谷胱甘肽的合成及其活性的初步评价
- 谷胱甘肽(Glutathione)是人体内源活性肽之一,广泛存在于动、植物中,在生物体内有着重要的作用。现代药理实验表明,其不仅具有较强的清除自由基作用,还可以用于肝、肾细胞膜的保护、有机物中毒、抑制肺间质纤维化等多种生...
- 代涛
- 关键词:谷胱甘肽固相合成分离纯化急性肝损伤生物活性
- 文献传递
- 一种布舍瑞林的制备方法
- 本发明涉及一种布舍瑞林的制备方法,该方法包括采用固相合成法制备Fmoc-Pro-CTC树脂;使用偶联剂偶联保护氨基酸;布舍瑞林-CTC树脂裂解;乙胺化、氢化、脱保护与纯化等步骤。与现有技术的纯液相合成工艺相比,本发明合成...
- 王良友代涛李松涛尹志峰赵红玲高杨
- 文献传递