李松涛
- 作品数:33 被引量:55H指数:5
- 供职机构:承德医学院中药学系中药研究所更多>>
- 发文基金:河北省高校重点学科建设项目河北省自然科学基金博士科研启动基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程轻工技术与工程理学更多>>
- GnRH类似物-抗肿瘤药物偶联物、其制备方法及用途
- 本发明提供一种GnRH类似物-抗肿瘤药物偶联物,所述偶联物结构为GnRHa‑Linker‑Dox,其中,GnRHa为GnRH类似物,Linker为连接臂,用于将GnRHa与抗肿瘤药物偶联;Dox为抗肿瘤药物阿霉素。本发明...
- 李松涛赵红玲赵桂琴毛晓霞王建平郝婷邓淑华
- 生长抑素类似物TT-232的合成
- 2016年
- 采用多肽固相合成法,以Rink Amide树脂为载体、Fmoc保护的氨基酸为原料、DIC/HOBt为缩合体系,按照生长抑素类似物TT-232的氨基酸序列从C端向N端顺次偶联,肽树脂裂解得到还原型TT-232粗品,环化后再经制备型RP-HPLC纯化,得到纯度为98%的TT-232。
- 赵红玲李松涛邓淑华尹志峰王良友
- 关键词:固相合成
- 蛇床子素壳寡糖纳米胶束中蛇床子素的含量测定
- 2019年
- 目的:建立蛇床子素壳寡糖纳米胶束中蛇床子素的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法测定蛇床子素壳寡糖纳米胶束中蛇床子素的含量:使用AgilentC18柱(4.6×200mm,5μm),流动相为甲醇-0.5%甲酸(75:25,v/v),检测波长322nm,进样量10μl,流速1.0ml/min,柱温25℃。结果:蛇床子素在0.78~50.00μg/ml的浓度范围内峰面积对浓度有良好的线性关系,且方法精密度良好;低、中、高3个浓度蛇床子素的回收率分别为101.7%、98.2%、98.9%,且RSD<2%。3批蛇床子素壳寡糖纳米胶束中蛇床子素的含量分别为154.0μg/ml、167.2μg/ml和175.1μg/ml。结论:本研究中高效液相色谱法测定蛇床子素聚合物胶束中蛇床子素含量的方法具有简便、快速、准确的优点,可用于蛇床子素壳寡糖纳米胶束中蛇床子素的含量测定。
- 孙冰冰李莹莹常金花李松涛赵红玲王汝兴
- 关键词:蛇床子素高效液相色谱法
- 雪莲果低聚果糖化学成分及其生物活性被引量:7
- 2021年
- 目的研究雪莲果低聚果糖的化学成分及其生物活性。方法雪莲果低聚果糖水溶液的分析采用华谱XAmide色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-水,梯度洗脱;体积流量1 mL/min;柱温30℃。检测器ELSD,漂移管温度70℃;氮气体积流量3.5 L/min。Flash HILIC柱色谱分离技术分离雪莲果低聚果糖;UV法测定双歧杆菌发酵液的OD值。结果雪莲果低聚果糖中含有蔗果三糖(10.29%)、蔗果四糖(16.28%)、蔗果五糖(13.27%)、蔗果六糖(10.78%)、蔗果七糖(6.47%)、蔗果八糖(4.95%)等,通过OD值的测定可得出雪莲果低聚果糖对双歧杆菌的增殖效果最好,是低聚果糖和菊粉的1.5~2倍,且雪莲果低聚果糖不同部位对双歧杆菌不同时间段的增值效果不同。结论该方法所得的雪莲果低聚果糖对双歧杆菌的增殖效果较好,其各单体对双歧杆菌的增值效果不同时间起的作用不同,且相互之间有协调作用。
- 郝婷李洪波赵红玲李松涛
- 关键词:雪莲果低聚果糖化学成分HPLC-ELSD双歧杆菌
- 神经降压素类似物的固相合成
- 2015年
- 以Wang Resin为载体,Fmoc保护氨基酸为原料,经DIC/HOBT缩合,三氟乙酸(TFA)/间甲酚/乙二硫醇(EDT)裂解体系脱除保护基,经RP-HPLC纯化后得到了纯度为98%以上的神经降压素类似物,总收率为39.99%。
- 王小青李松涛宫闻婧尹志峰王良友
- 关键词:神经降压素类似物多肽合成纯化
- 谷胱甘肽的合成与其活性初步评价被引量:2
- 2015年
- 先采用Fmoc固相多肽合成法,以2-Chlorotrityl chloride(2-CTC)树脂做载体,DIC/HOBt做缩合剂,逐步缩合得到全保护谷胱甘肽树脂,以TFA/EDT/m-Cresol为裂解液脱除保护基团,粗肽经半制备反相高效液相色谱法纯化得α-GSH、γ-GSH纯品,后将所得γ-GSH纯品分别采用空气,双氧水,碘氧化得GSSG,经纯化得GSSG纯品,合成的α-GSH、γ-GSH纯品纯度达99%,GSSG纯度达98%,利用标准品,经外标法计算总收率分别为60%、64%、57%。并观察三者对CCl4诱导的小鼠急性肝损伤的治疗效果结果显示都能显著降低ALT与AST的活性,且与注射用γ-GSH没有显著性差异,可以为工业化生产提供借鉴。
- 代涛李松涛赵红玲王小青王良友
- 关键词:谷胱甘肽固相多肽合成生物活性
- 没食子酰魔芋葡甘露聚糖的制备被引量:1
- 2014年
- 以魔芋葡甘露聚糖与没食子酸为原料,制备没食子酰魔芋葡甘露聚糖。通过单因素试验和正交试验考察缩合剂N,N’-二异丙基碳二亚胺和催化剂4-二甲氨基吡啶的用量、三乙酰没食子酸与魔芋葡甘露聚糖的质量比、反应温度及反应时间对酯化反应的影响。实验结果表明:优选的合成条件为三乙酰没食子酸与N,N’-二异丙基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶的摩尔比为1∶1.5∶0.1,三乙酰没食子酸与魔芋葡甘露聚糖的质量比为2∶1,在100℃下反应4 h,所得酯化产物的平均酯化度为0.593。与魔芋葡甘露聚糖相比,酯化改性产物没食子酰魔芋葡甘露聚糖水溶胶的黏度和稳定性均得到明显改善。
- 李松涛尹志峰高杨郝婷王良友
- 关键词:魔芋葡甘露聚糖没食子酸酯化改性正交试验
- 促性腺激素释放激素类似物-阿霉素偶联物的合成与抗肿瘤活性被引量:1
- 2019年
- 目的:制备靶向肿瘤细胞促性腺激素释放激素(GnRH)受体的多肽-药物偶联物。方法:将GnRH的6位甘氨酸(Gly^6)用半胱氨酸(Cys)替代,10位的甘氨酰胺(Gly^(10)-NH_2)分别用乙胺和氨基脲取代,合成了2个GnRH类似物。以硫醚键将上述GnRH类似物与阿霉素(Dox)偶联,得到了2个多肽-药物偶联物[Cys^6-desGly^(10)-Pro^9-NHEt]-GnRH-Dox(偶联物1)和[Cys^6-α-azaGly^(10)-NH_2]-GnRH-Dox(偶联物2)。MTT实验考察2个偶联物对GnRH受体过表达的MCF-7人乳腺癌细胞的体外增殖抑制活性,GnRH受体抑制实验评价偶联物2的靶向性。结果:2个偶联物对MCF-7细胞的增殖抑制活性均低于阿霉素,偶联物2对MCF-7细胞的增殖抑制活性高于偶联物1。结论:偶联物2的抗肿瘤活性可能是由[Cys^6-α-azaGly^(10)-NH_2]-GnRH与GnRH受体的靶向结合而介导的细胞内吞摄取作用而实现。
- 李松涛赵红玲常晓敏王建平尹志峰邓淑华杨雅琪王慧娜
- 关键词:促性腺激素释放激素阿霉素抗肿瘤活性
- 叶酸与端醛基聚乙二醇双重修饰的壳聚糖-硬脂酸纳米胶束的制备被引量:2
- 2019年
- 目的:制备一种包载难溶性抗肿瘤药物的聚合物胶束,以提高难溶性抗肿瘤药物的抑瘤作用。方法:先用壳聚糖(CSO)、硬脂酸(SA)制成胶束(CSO-SA),再依次以端醛基聚乙二醇(mPEG)和叶酸(FA)对其进行修饰制成胶束(PEG-CSO-SA和FA-PEG-CSO-SA),采用红外光谱检测CSO-SA、PEG-CSO-SA、FA-PEG-CSO-SA的特征官能团,透射电镜观察胶束的微观形态,激光粒度测定仪测定胶束的粒径和Zeta电位。以蛇床子素(OST)为模型药,采用透析法制备载药纳米胶束(FA-PEG-CSO-SA/OST),以MTT法检测FA-PEG-CSO-SA、OST溶液和FA-PEG-CSO-SA/OST对人肝癌细胞HepG2的抑制率,并计算半数抑制浓度(IC50)。结果:成功制得FA-PEG-CSO-SA。CSO-SA、PEG-CSO-SA、FA-PEG-CSO-SA均呈椭圆形,粒径分别为(96.01±5.99)、(112.93±1.06)、(216.01±4.76)nm(n=3),Zeta电位分别为(39.30±1.75)、(38.03±2.91)、(15.17±2.10)mV(n=3)。FA-PEG-CSO-SA/OST中OST的包封率为(84.47±2.07)%,载药量为(16.01±0.90)%(n=3),FA-PEG-CSO-SA对HepG2细胞的抑制率<20%,OST溶液和FA-PEG-CSO-SA/OST对HepG2细胞的IC50分别为(62.08±5.21)、(27.49±0.50)μg/mL(n=3)。结论:所制FA-PEG-CSO-SA能明显提高难溶性药物OST对HepG2细胞的抑瘤作用,其有望成为一种新型的抗肿瘤药物载体。
- 孙冰冰赵红玲李莹莹李松涛刘喜纲王汝兴
- 关键词:叶酸壳聚糖聚乙二醇蛇床子素抑瘤作用
- 一种雪莲果低聚果糖及其制备方法
- 本发明涉及一种雪莲果低聚果糖及其制备方法,该方法包括预处理、提取、絮凝、萃取与浓缩步骤。本发明雪莲果低聚果糖的低聚果糖含量是以所述雪莲果低聚果糖总重量计90%以上。本发明的雪莲果低聚果糖提取方法溶剂总耗量比现有技术低;雪...
- 尹志峰郝婷王良友李松涛赵红玲王小青高杨杨鹤松邓淑华
- 文献传递