袁吉文
- 作品数：2 被引量：2H指数：1
- 供职机构：南京大学化学化工学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学化学工程更多>>
- 3,4-二芳基吡咯酮衍生物的合成
- 考布他汀-A4(Combretastatins-A4,CA-4)是从天然产物分离得到的抗癌活性化合物,但分子中Z-构型烯键易异构化转变为无抗癌活性的E-构型。本文以吡咯-2,5-二酮或吡咯-2-酮代替烯键,设计了四个新的...
- 韦丽袁吉文陆国元
- 3,4-二芳基吡咯酮衍生物的合成和生物活性被引量：2
- 2012年
- 考布他汀-A4(Combretastatins-A4,CA-4)是从天然产物中分离得到的抗癌活性化合物,其分子中Z-构型烯键易异构化转变为无抗癌活性的E-构型.以吡咯-2,5-二酮或吡咯-2-酮代替烯键,设计合成了4个新的CA-4类似物.它们的合成是以3,4-二甲氧基苯乙酮或3-氟-4-甲氧基苯乙酮为起始原料,经α-溴化、改良的Gabriel合成法、与3,4,5-三甲氧基苯乙酸缩合、环化-氧化或环化四步反应完成.其结构用1H NMR,13C NMR,ESI-MS及元素分析进行了表征.用MTT法测试了CA-4类似物对人白血病细胞HL-60、肝癌细胞SMMC-7721和肺腺癌细胞A549的体外抗肿瘤活性.初步结果表明,含氟化合物3,4-二芳基-2,5-吡咯酮(1b)的抗肿瘤活性接近CA-4,IC50值达到0.03～0.05μmol·L-1.
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- 关键词：抗肿瘤活性
