盛韦
- 作品数：8 被引量：3H指数：1
- 供职机构：复旦大学更多>>
- 相关领域：化学工程理学医药卫生更多>>
- 纳洛酮的合成工艺改进被引量：2
- 2007年
- 目的用价廉试剂完成去氧甲基反应,改进纳洛酮的合成工艺。方法在以蒂巴因为原料,经氧化、氢化、酰化、氰化、去氧甲基、水解、N-烯丙基化得到纳洛酮的合成路线中,分别采用甲磺酸/DL-甲硫氨酸和氢溴酸代替三溴化硼进行去氧甲基化和后续水解反应。结果优化了纳洛酮的合成工艺,甲磺酸/DL-甲硫氨酸法试剂价格低廉,可降低生产成本;而氢溴酸法不但试剂价格更低,还可将去氧甲基化和水解合并为一步反应,使新工艺的总收率提高到59.90%,产品质量符合中国药典。结论采用20%的氢溴酸作为去氧甲基化试剂的新工艺,收率高、成本低、操作简便,适合规模生产。
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- 关键词：纳洛酮氢溴酸
- 新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计、合成和生物活性研究
- AChE抑制剂是目前老年痴呆症的研究热点,其中氨基甲酸酯类的利斯的明为上市畅销药。分析现有的氨基甲酸酯类AChE抑制剂的药效基团模型,建立了酚性氧-苯环平面-可质子化氮的“三点”药效基团关系。设计6-甲氧基-9-甲基-1...
- 盛韦
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- 6－甲氧基－1,2,3,9－四氢－4H－咔唑－4－酮的制备方法
- 本发明属于药物合成领域，具体涉及下式的6-甲氧基-1，2，3，9-四氢-4H-咔唑-4-酮(I)的制备方法。本方法采用3-[2-(4-甲氧基苯基)腙]环己基-1-烯醇(II)或其盐酸盐(III)在二苯醚溶剂中进行Fisc...
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- 6-甲氧基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮的合成被引量：1
- 2008年
- 4-甲氧基苯肼盐酸盐和1,3-环己二酮在乙酸催化下缩合得到3-[(4-甲氧基苯基)亚肼基]环己-1-烯醇盐酸盐,然后在二苯醚中经Fischer反应闭环生成6-甲氧基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮,总收率约为57%。
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- 关键词：中间体
- 6－甲氧基－1，2，3，9－四氢－4H－咔唑－4－酮的制备方法
- 本发明属于药物合成领域，具体涉及右式的6－甲氧基－1，2，3，9－四氢－4H－咔唑－4－酮(Ⅰ)的制备方法。本方法采用3－[2－(4－甲氧基苯基)腙]环己基－1－烯醇(Ⅱ)或其盐酸盐(Ⅲ)在二苯醚溶剂中进行Fischer...
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- (－)－美普他酚氨基甲酸酯类衍生物和/或其盐类及其制备方法和用途
- 本发明涉及式(I)的(－)－美普他酚氨基甲酸酯类衍生物和/或其盐类，其制备方法，以及在制备治疗包括早老性痴呆在内的痴呆症药物中的用途。上述化合物在体外实验中对AChE和BChE均有很高的抑制活性，比现有药物盐酸利斯的明高...
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- (+)-美普他酚双配基衍生物或/和其盐类及其制备方法
- 本发明属制药领域，涉及下述结构通式的(+)-美普他酚双配基衍生物或/和其盐类及其制备方法，本发明对(+)-美普他酚原药进行结构修饰，除去(+)-美普他酚的N-甲基，用不同长度的烃链连接两个(+)-N-去甲基美普他酚的七元...
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- (+)－美普他酚双配基衍生物或/和其盐类及其制备方法
- 本发明属制药领域，涉及下述结构通式的(+)－美普他酚双配基衍生物或/和其盐类及其制备方法，本发明对(+)－美普他酚原药进行结构修饰，除去(+)－美普他酚的N－甲基，用不同长度的烃链连接两个(+)－N－去甲基美普他酚的七元...
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