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Clobenpropit在胰腺癌动物模型中与吉西他滨抗肿瘤的协同作用
2016年
目的:探讨Clobenpropit作为一种特定的H_3受体拮抗剂和H_4受体激动剂,在胰腺癌中与吉西他滨共同使用的抗肿瘤作用。方法:通过人胰腺癌细胞株(PANC-1)建立裸鼠模型进行研究,通过尾静脉注射药物,测量肿瘤生长及抑制情况,并最终处死后行进一步研究以评价两种药物对细胞增殖、凋亡的影响。结果:Clobenpropit与吉西他滨联用可显著提高吉西他滨对肿瘤的抑制作用,而单用Clobenpropit的抗肿瘤效果不如单用吉西他滨显著。其联合使用可能是通过抑制细胞迁移、上调钙粘附蛋白E等实现的。结论:Clobenpropit可以增强吉西他滨对胰腺癌细胞的抗肿瘤作用。
曾文李琳郑晨
关键词:胰腺肿瘤
Clobenpropit enhances anti-tumor effect of gemcitabine in pancreatic cancer被引量:4
2014年
AIM: To evaluate the anti-tumor effect of clobenpropit, which is a specific H3 antagonist and H4 agonist, in combination with gemcitabine in a pancreatic cancer cell line.
Woo Hyun PaikJi Kon RyuKyoung-Sin JeongJin Myung ParkByeong Jun SongSang Hyub LeeYong-Tae KimYong Bum Yoon
关键词:CLOBENPROPITHISTAMINE
Clobenpropit及组氨酸对大鼠吗啡诱导的条件位置偏爱重燃的作用
2009年
目的:研究组胺H3受体拮抗剂clobenpropit及组胺前体物质组氨酸对小剂量吗啡诱导的大鼠条件位置偏爱重燃的作用。方法:在吗啡诱导的大鼠条件位置偏爱表达、消退后,利用小剂量吗啡诱发复吸,然后评价clobenpropit及组氨酸对其的作用。clobenpropit干预组:在测试前15 min,大鼠腹腔内注射吗啡(1 mg/kg),合并脑室给予clobenpropit(2、5、10μg/rat);组氨酸干预组:在给予吗啡(1 mg/kg)前1 h,腹腔内注射组氨酸(100、200、500 mg/kg);分别观察15 min测试时间大鼠各个阶段,各个处理组在伴药盒停留的时间。结果:脑室内注射clobenpropit(5、10μg/rat)和腹腔内注射组氨酸(100、200、500 mg/kg),都可以显著抑制小剂量吗啡诱发的大鼠条件位置偏爱的重燃。结论:clobenpropit及组氨酸均能剂量依赖性地抑制小剂量吗啡诱导的大鼠条件位置偏爱的重燃,在一定程度上抑制吗啡的复吸过程,表明内源性组胺具有抑制吗啡复吸的作用。
王慧娟吕敏龚应霞陈忠
关键词:吗啡条件位置偏爱重燃
组胺H3受体拮抗剂clobenpropit对NMDA诱发的神经元损伤的保护作用
<正>目的:在细胞水平探讨组胺H3受休拮抗剂clobenpropit对NMDA诱发的神经元损伤的改善作用及其机制。方法:采用原代新生大鼠皮层细胞培养的方法,以NMDA急性损伤为模型,观察clobenpropit对神经元的...
戴海斌沈跃胡薇薇傅秋黎陈忠
关键词:组胺H3受体CLOBENPROPITNMDAGABA
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组胺H3反向激动剂BF 2649或具有部分H4激动剂活性的H3拮抗剂clobenpropit在阿尔茨海默病中减轻β淀粉样肽导致的脑病变
2018年
阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是造成全球数百万人残疾和死亡的主要原因之一,因此需要新的治疗策略来减轻AD相关的脑病变。基于组胺能通路参与AD的认识不断加深,Patnaik等观察了BF 2649(一种H3受体反向激动剂)和clobenpropit(一种具有部分H4激动剂活性的选择性H3受体拮抗剂)对β淀粉样肽(amyloid beta peptide,AβP)输注诱导的脑病变大鼠模型的作用。
温彩燕
关键词:阿尔茨海默病脑病变
Histamine H3 receptor antagonist clobenpropit enhaces GABA release to protect against NMDA -induced excitotoxicity in cultured cortical neurons through the cAMP/PKA pathway
2006年
Dai Hai-BinFu Qiu-LiShen YaoChen Zhong
关键词:CLOBENPROPIT皮质神经元
Histamine H3 receptor antagonist clobenpropit enhaces GABA release to protect against NMDA-induced excitotoxicity in cultured cortical neurons through the cAMP/PKA pathway
Aim: Using the H3 receptor antagonist clobenpropit, the roles of histamine H3 receptor in NMDA - induced necro...
Dai Hai -Bin Fu Qiu -Li Shen Yao Chen Zhong Department of Pharmacy, Second Affiliated Hospital, School of Medicine, Zhejiang University , Hangzhou, 310009
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Histamine H3 receptor antagonist clobenpropit enhaces GABA release to protect against NMDA-induced excitotoxicity in cultured cortical neurons through the cAMP/PKA pathway
组胺神经系统相关化合物对吗啡诱导的条件位置性偏爱的作用
阿片成瘾是一种慢性复发性脑疾病,强迫性觅药行为,无限制的用药,中断用药出现强烈的负性情绪反应是其典型行为特征。吗啡等精神活性物质作用后,可导致精神依赖和躯体依赖,目前,治疗阿片成瘾的难点是消除精神依赖,减少复吸。但是由于...
王慧娟
关键词:阿片成瘾觅药行为药物依赖组胺
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组胺对NMDA诱发的神经元兴奋性损伤的保护作用及其机制
目的在细胞水平探讨组胺及其受体在NMDA诱发的神经元损伤中的作用及其机制。方法采用原代新生大鼠皮层细胞培养的方法,以NMDA急性损伤为模型,观察组胺及H3受体拈抗剂对神经元的作用及机制。结果 NMDA100mM作用3小时...
戴海斌沈耀胡薇薇范彦英陈忠
关键词:组胺CLOBENPROPITNMDA神经元
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相关作者

陈忠
作品数:138被引量:434H指数:11
供职机构:浙江中医药大学
研究主题:癫痫 组胺 药理学 戊四唑 记忆障碍
沈耀
作品数:4被引量:12H指数:2
供职机构:浙江大学医学院
研究主题:组胺 NMDA 保护作用及其机制 神经元 CLOBENPROPIT
戴海斌
作品数:90被引量:229H指数:8
供职机构:浙江大学
研究主题:临床药师 药学监护 癫痫 组胺 继发性癫痫
王慧娟
作品数:10被引量:34H指数:4
供职机构:浙江大学医学院附属儿童医院
研究主题:儿童 患儿 FDA 儿科药物 临床药师培养
李琳
作品数:3被引量:2H指数:1
供职机构:西安市中心医院
研究主题:吉西他滨 衍生物 抗肿瘤作用 纳米 裸鼠体内