王磊
- 作品数：2 被引量：2H指数：1
- 供职机构：中国药科大学药学院新药研究中心更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 14-O-取代冬凌草甲素衍生物的合成及抗肿瘤活性(英文)被引量：2
- 2011年
- 目的:探索14-O-取代冬凌草甲素衍生物的合成及其抗肿瘤活性。方法:将二酸酐与冬凌草甲素14位羟基缩合,再与氨基酸酯进行酰胺化反应,合成14-O-取代冬凌草甲素衍生物;采用MTT法测试所有目标化合物体外对肿瘤细胞株(BGC-7901,SW-480,HL-60,BEL-7402,A549和B16)的细胞毒性以及化合物2c和2d对小鼠H22肝癌在体抗肿瘤活性。结果:合成了10个新的目标化合物,其结构均经IR,MS及1HNMR确证;生物活性初筛结果显示,化合物2c,2d和3e有较强的细胞毒活性;化合物2c和2d在体抗肿瘤活性大于环磷酰胺和冬凌草甲素。结论:14-O-取代冬凌草甲素衍生物2c,2d和3e作为潜在的抗肿瘤候选化合物值得进一步深入研究。
- 王磊王磊冉倩李达翃姚和权张奕华袁胜涛张陆勇沈明勤
- 关键词：冬凌草甲素衍生物抗肿瘤活性构效关系
- NO供体型呋咱类1-位氧代冬凌草甲素衍生物的合成及抗增殖活性(英文)
- 2012年
- 目的:为寻找新型一氧化氮(NO)供体型抗肿瘤候选药物,设计合成了一系列新型呋咱类1-位氧代冬凌草甲素衍生物。方法:首先合成不同呋咱类NO供体中间体(9a-i),再将它们与1-位氧代冬凌草甲素(2)的14-位羟基进行缩合,得到一系列NO供体型呋咱类1-位氧代冬凌草甲素衍生物;用Griess实验测试硝酸盐/亚硝酸盐的含量,从而间接测试了NO释放量;同时采用MTT法测定了目标化合物对4种人肿瘤细胞株增殖的抑制活性。结果:所有呋咱类NO供体衍生物在体外60min时间点上都能释放大于19 μmol·L-1的NO。活性最好的目标化合物10h对Bel-7402细胞的增殖抑制活性IC50值达到0.74μmol·L-1, 优于阳性对照药紫杉醇;获得了初步构效关系信息。结论:利用NO供体和活性天然产物形成孪药分子有望成为发现新型抗肿瘤药物的途径之一。
- 李达翃王磊王磊蔡浩蒋博文张奕华徐进宜
- 关键词：NO供体呋咱构效关系
