李鹏
- 作品数:23 被引量:4H指数:1
- 供职机构:中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金:中央级公益性科研院所基本科研业务费专项更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 苯并硫代吡喃酮类化合物及其制备方法和用途
- 本发明属于医药技术领域,公开了苯并硫代吡喃酮类化合物及其制备方法和用途。具体地说,本发明涉及式(I)所示化合物及其异构体,其药学可接受的盐以及包含本发明化合物的药物组合物,其中X、R<Sub>1</Sub>、R<Sub>...
- 李鹏黄海洪李刚林紫云郭凯静王宝莲马辰李燕
- 含有取代吡咯烷基的硫代吗啉类化合物
- 本发明公开了含有取代吡咯烷基的硫代吗啉类化合物及其制备方法和用途。具体地说,本发明涉及式(I)的化合物及其立体异构体,其药学可接受的盐,其中R如说明书所述。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物,本发明化合物在在制备用...
- 黄海洪申竹芳吴琪刘景龙环奕林紫云李鹏
- 文献传递
- 2-取代氨基-5-三氟甲基-8-硝基苯并(硫代)吡喃-4-酮类化合物及其制备方法和用途
- 本发明公开了式(I)2‑取代氨基‑5‑三氟甲基‑8‑硝基苯并(硫代)吡喃‑4‑酮类化合物、其制备方法及在治疗和/或预防结核分枝杆菌引起的感染性疾病药物中的应用。具体地说,本发明涉及式(I)所示化合物及其药学可接受的盐以及...
- 黄海洪李鹏李刚
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- 3-取代氨基-4-((取代吡啶基)氨基)环丁-3-烯-1,2-二酮类化合物
- 本发明属于医药技术领域,公开了3‑取代氨基‑4‑((取代吡啶基)氨基)环丁‑3‑烯‑1,2‑二酮类化合物,其制备方法,以该化合物为活性成分的药物组合物,以及它们在治疗和/或预防由结核分枝杆菌引起的感染性疾病中的应用。具体...
- 黄海洪李鹏李刚张东峰
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- 2-氮杂环-5-三氟甲基-8-硝基苯并(硫代)吡喃-4-酮类化合物
- 本发明公开了2‑氮杂环‑5‑三氟甲基‑8‑硝基苯并(硫代)吡喃‑4‑酮类化合物、其制备方法及在治疗和/或预防结核分枝杆菌引起的感染性疾病药物中的应用。具体地说,本发明涉及式(I)所示化合物及其异构体,其药学可接受的盐以及...
- 黄海洪李鹏李刚马辰张婷婷
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- 含有取代吡咯烷基的硫代吗啉类化合物
- 本发明公开了含有取代吡咯烷基的硫代吗啉类化合物及其制备方法和用途。具体地说,本发明涉及式(I)的化合物及其立体异构体,其药学可接受的盐,其中R如说明书所述。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物,本发明化合物在在制备用...
- 黄海洪申竹芳吴琪刘景龙环奕林紫云李鹏赵红义
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- 甘氨酰胺类DPP-IV抑制剂的设计、合成及体外活性研究
- 2010年
- 以P32/98和化合物A为先导化合物,对其进行结构改造。在羧基端引入含氮杂环形成酰胺,在羰基α-位引入不同取代基,设计合成了19个以甘氨酰胺为基本骨架的二肽基肽酶IV(dipeptidyl peptidase IV,DPP-IV)抑制剂。利用1H NMR和HRMS确证了它们的结构,并对其进行酶水平的体外药理活性筛选,测试了它们对DPP-IV的抑制作用,获得了初步的构效关系结果。
- 韩蓓环奕林紫云李鹏申竹芳尹大力黄海洪
- 关键词:二肽基肽酶IV抑制剂构效关系
- 苯并硫代吡喃酮类化合物及其制备方法和用途
- 本发明属于医药技术领域,公开了苯并硫代吡喃酮类化合物及其制备方法和用途。具体地说,本发明涉及式(I)所示化合物及其异构体,其药学可接受的盐以及包含本发明化合物的药物组合物,其中X、R<Sub>1</Sub>、R<Sub>...
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- 吲哚脲类化合物的设计合成及其体外抗肿瘤活性研究被引量:1
- 2013年
- 目的以索拉非尼为先导物,设计并合成一系列吲哚脲类化合物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以5-硝基吲哚-2-甲酸为起始原料,采用BOP法合成酰胺,再将硝基还原成胺基,最后与异氰酸酯缩合,共3步反应制备目标化合物;采用MTT法评价目标化合物对4种肿瘤细胞株(MX-1、A375、HepG2、Ketr3)的生长抑制作用。结果与结论合成了28个吲哚脲类新化合物,其结构经1H-NMR和HR-MS确证。体外活性结果表明,与索拉非尼相比多数化合物选择性地作用于MX-1细胞株,显示出较强的抑制肿瘤细胞增殖的活性。其中含甲基哌啶的化合物26、30和31抑制MX-1和A375细胞生长的作用显著强于索拉非尼。尤其是化合物31抑制A375细胞增殖的作用是索拉非尼的10倍,对HepG2的抑制活性与索拉非尼相当,IC50值均达到微摩尔级水平,值得进一步研究。
- 邵现奇唐克李鹏李燕林紫云尹大力陈晓光黄海洪
- 关键词:索拉非尼抗肿瘤活性
- 苯并硫代吡喃酮类化合物的盐及其制备方法和用途
- 本发明属于医药技术领域,公开了苯并硫代吡喃酮类化合物的盐及其制备方法和用途,具体为式(I)所示的2‑(4‑(环己基甲基)哌嗪‑1‑基)‑6‑(三氟甲基)‑8‑硝基‑苯并硫代吡喃‑4‑酮的盐、其制备方法、药物组合物及在制备...
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