王琳
- 作品数:68 被引量:107H指数:6
- 供职机构:中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家教育部博士点基金中国科学院科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程农业科学生物学更多>>
- HIV-1逆转录酶抑制剂消旋11-去甲胡桐素A的抗HIV-1活性研究被引量:1
- 2008年
- 本文比较研究消旋11-去甲胡桐素A[(±)-11-demethyl-calanolide A]和其母体消旋胡桐素A[(±)-calanolide A]在体外、细胞培养内和小鼠体内给药后血清的抗HIV-1(human immunodeficiency virus type 1)活性。二者在体外对HIV-1逆转录酶(reverse transcriptase,RT)的半数抑制浓度(IC50)分别为(3.028±2.514)μmol.L-1和(3.965±5.235)μmol.L-1。在HIV-1感染的MT-4细胞培养内抑制HIV-1细胞病变的IC50和选择指数分别为(1.081±0.337)μmol.L-1和26及(1.297±0.076)μmol.L-1和21。腹腔注射小鼠1次(100 mg.kg-1)后30 min和60 min的血清对HIV-1 RT的抑制率前者分别为(42.7±1.5)%和(32.2±6.1)%,后者分别为(40.7±6.3)%和(29.2±6.7)%,说明消旋11-去甲胡桐素A为新非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂,比其母体消旋胡桐素A的抗HIV-1活性略高,值得进一步研究。
- 彭宗根陈鸿珊王琳刘刚
- 关键词:逆转录酶抑制剂
- 新型乙、丁酰胆碱酯酶双重抑制剂联苯衍生物的合成和生物活性评价
- <正>阿尔茨海默病(AD)是一种常见的中枢神经系统退行性疾病。已有研究结果显示,适当比例地同时抑制乙酰胆碱酯酶(ACHE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)是更加理想的AD治疗方案。我们利用虚拟药物筛选技术(SBVS)与高通量...
- 王冬梅刘艾林王琳杜冠华吴松
- 文献传递
- 天然产物白藜芦醇的类似物合成及其对HIV-1的抑制作用
- 林茂等首先从买麻藤植物中分离到天然产物白藜芦醇(5,3,5,4′-三羟基反式二苯乙烯,resveratrol)。1997年美国Jang等人报导它有较强抗癌活性,我们全合成了化合物(5),并发现它有抑制HIV-1作用。为了...
- 王琳朴志松张兴权
- 文献传递
- 密环菌有效成分密环菌素及其衍生物的合成被引量:6
- 1998年
- 密环菌素〔N6(5羟2吡啶甲胺基)9βD嘌呤核苷,MiHuanJunSu,1〕是从密环菌发酵物中分离提取的有效成分.经过七步反应全合成密环菌素,确证了它的结构,并对某些反应进行了探索.同时合成两个类似化合物N6(2吡啶甲胺基)9βD嘌呤核苷(2)与N6(2氯5吡啶甲胺基)9βD嘌呤核苷(3).
- 李河水王琳刘晓辉贯宝和周瑾梁晓天
- 关键词:密环菌
- 酞丁安对映体合成及其抗单纯疱疹病毒活性评价被引量:3
- 1996年
- 酞丁安(3-酞酰亚胺-2-氧-正丁醛双缩氨硫脲,TDA)是药物研究所创制的抗病毒新药。为了研究其对映异构体(R),(S)-TDA对病毒活性及毒性是否有差异,并与消旋酞丁安(RS)-TDA的抗病毒活性及毒性进行比较,本文分别用已知构型的(R)-与(S)-丙氨酸为原料,通过缩合等6步反应,得到光学活性的(R)-,(S)-TDA,并与外消旋酞丁安比较其抗病毒活性及毒性。三者的抗单纯疱疹病毒活性与对细胞的毒性差别不大,说明消旋酞丁安临床使用是安全有效的。
- 王光星王琳赵知中陶佩珍王淑琴
- 关键词:抗病毒药TDA酞丁安
- 抗病毒化合物S-DHPA的合成及其对SAH水解酶的抑制活性被引量:2
- 1997年
- 以D-甘露醇为原料,通过6步反应合成了抗病毒剂S-9-(2,3-双羟丙基)腺嘌呤(S-DH-PA).对其中两步反应条件进行了改进,使操作简化,收率提高.最后产物经波谱及元素分析确证,并测得其生物活性与标准品活性接近(IC507.6μmol/L).
- 王光星王琳贯宝和赵知中陶佩珍章天
- 关键词:抗病毒剂
- 以肠梗阻为首发症状的急性脊髓炎一例报告被引量:2
- 2005年
- 刘彩燕彭斌吴立文刘明生王琳
- 关键词:肠梗阻急性脊髓炎首发症状排气排便下肢活动腹部膨隆
- 低价钛反应在天然产物合成中的应用被引量:2
- 1999年
- 低价钛引起的羰基偶联反应是一种重要的烯烃合成方法,在药物化学合成领域受到人们的广泛重视.作者对近年来低价钛反应在天然产物合成中的应用进行了综述讨论.
- 钱练王琳
- 关键词:天然产物合成
- 四环双吡喃香豆素化合物
- 本发明涉及如通式(1)所表示的四环双吡喃香豆素化合物,其中各基团如说明书所定义,此类化合物具有抗人类免疫缺陷病毒I型(HIV-1,艾滋病病毒)活性。<Image file="D06198615820060711A0000...
- 刘刚马涛陈志伟王琳
- 文献传递
- S-腺苷-L-高半胱氨酸水解酶及其抑制剂的研究进展被引量:6
- 1998年
- SAH水解酶是人体内的基本代谢酶之一,80年代以来,它作为一种新的抗病毒靶点而受到广泛的重视.
- 陈昕王琳
- 关键词:酶抑制剂抗病毒剂