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1,2-十六烷基-3-甘油-磷酸乙醇胺(DHPE)的合成研究: <正>磷脂是普遍存在于生物界中的含磷脂类,是生物细胞膜的构成物质,也是生命的基础物质之一。磷脂通过与膜的其它组成成分如脂、蛋白质和DNA等的相互作用而在许多生理活动中发挥重要作用。1,2-十六烷基-3-甘油-磷酸乙醇胺(...; 张越张鹏涛于广利李春霞; 文献传递

一种新型喜树碱衍生物抗非小细胞肺癌作用与机制的研究被引量：1: 2023年; 本文采用磺酰罗丹明B法(SRB法)测定了39对15种肿瘤细胞的增殖抑制作用。用流式细胞术检测了细胞周期和细胞凋亡;DNA松弛实验检测喜树碱(Camptothecin,CPT)类化合物靶点拓扑异构酶Ⅰ(TopoisomeraseⅠ,TopoⅠ)的活性;Western Blotting检测了蛋白分子的表达和活化。采用A549细胞异种移植瘤模型,评价了39体内抗非小细胞肺癌的效果。结果表明39与伊立替康的活性成分SN-38的细胞毒谱不同,其对A549细胞选择性最好,72 h的IC_(50)为(30.55±1.83)nmol·L^(-1),以浓度依赖的方式阻滞细胞于G2/M期并诱导细胞凋亡,安全指数高于SN-38。39对TopoⅠ的活性无明显抑制作用,但抑制表皮生长因子(Epidermal Growth Factor Receptor,EGFR)的蛋白稳定,抑制下游转录激活蛋白3(Signal Transducer and Activator of Transcription 3,STAT 3)的磷酸化。腹腔注射10 mg/kg的39能够明显抑制A549细胞异种移植瘤的生长,作用强于伊立替康而不明显影响小鼠体重。喜树碱衍生物39是一种新型的具有选择性抗非小细胞肺癌A549的衍生物,其抗肿瘤作用不依赖于TopoⅠ,而与减少EGFR含量的作用方式有关。; 隋帆帆张越杜福戚欣张国瑞张逸轩尹瑞娟张晓敏江涛李静; 关键词：喜树碱衍生物抗肿瘤非小细胞肺癌表皮生长因子受体伊立替康

基于残留偶极耦合对西松烷二萜化合物sinulariol Z立体化学的研究: 2024年; 天然产物的立体化学研究,特别是柔性大环分子化合物的立体化学问题,一直是相关领域面临的巨大难题.西松烷二萜类化合物是一类典型的柔性大环分子化合物,采用耦合常数(Coupling constant)和NOE(Nuclear Overhauser effect)效应两种局部特性核磁共振参数来确定该类化合物立体构型是最常用的方法之一.残留偶极耦合(Residual dipolar coupling,RDC)和量子化学计算等方法的发展进一步丰富了解决立体化学问题的手段.其中,RDC作为一种非局部特性核磁共振参数,不仅被多次报道应用于蛋白质、核酸等生物分子的结构构建及功能研究,也逐渐被应用于许多天然产物分子的立体构型确定,在药物分子构型研究方面做出了突出贡献.目前,RDC在西松烷二萜类化合物的立体构型确定方面的研究报道较少.本文首次采用RDC参数探索西松烷二萜类化合物sinulariol Z的立体化学构型问题,并结合单晶X射线衍射法,对sinulariol Z的立体构型进行了再次确证,进一步验证了RDC参数在西松烷二萜类化合物立体化学研究中的可行性.; 石星张越张秀丽张秀丽; 关键词：立体化学

1,2-双十六烷基-3-甘油-磷酸乙醇胺的合成研究被引量：1: 2017年; 1,2-双十六烷基-3-甘油-磷酸乙醇胺(DHPE)属于甘油磷脂的一种,在生物学方面具有广泛的应用.报道了化合物DHPE的合成,合成路线以(S)-(+)-甘油醇缩丙酮、十六醇、乙醇胺为起始原料,得到了关键中间体1,2-双十六烷基甘油醇和Boc保护乙醇胺,然后通过Still-Gennari试剂将二者进行偶联,随后利用Horner-Wadsworth-Emmons反应高效的脱去磷脂上的乙酸甲酯基团,最终经过8步反应,以32%的总收率得到目标化合物DHPE.; 张越张鹏涛于广利李春霞

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张越