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空间立构pH敏感喜树碱新型纳米胶束制备及评价被引量：3: 2020年; 目的制备空间立构pH敏感喜树碱新型纳米胶束,对其进行质量评价,并考察了胶束的体外抗肿瘤活性。方法采用透析法制备载喜树碱纳米胶束,响应面法优化其处方工艺,分别用扫描电子显微镜和动态激光散射仪表征其形貌、粒径及粒度分布,采用透析法测定其体外释放行为,并通过细胞活力试验考察其体外抗肿瘤活性。结果优化得到载药胶束最佳处方工艺为:喜树碱与载体的质量比为26.5:100,搅拌时间为15.5h,透析时间为8h。载药胶束呈球状,粒径(170.4±28.49)nm,PDI为0.236;包封率78.31%,载药量23.55%;体外释放兼具缓释和pH敏感性双重效果。载药胶束和CPT对于Hela细胞的IC50值分别为1.75和4.64μg/mL,而两者对于MCF-7细胞的IC50值分别为5.41和12.78μg/mL。结论成功制备得到一种新型空间立构pH敏感喜树碱纳米胶束,提高了喜树碱的水溶性及稳定性,并且该胶束具有良好的体外肿瘤抑制效果。; 汪程远徐文霞李有健赵科; 关键词：喜树碱处方优化体外释放抗肿瘤活性

Box-Behnken响应面法优化去氧氟尿苷缓释片处方及其体外释放机制研究被引量：4: 2018年; 目的响应面法优化去氧氟尿苷骨架片处方,并进行体外释放机制研究。方法以羟丙甲纤维素(HPMC K4M)为骨架材料,结合其他辅料混合均匀,以直接压片法制备去氧氟尿苷骨架缓释片。通过Box-Behnken响应面法(Box-Behnken designresponse surface methodology,BBD-RSM)对处方进行优化,研究优化处方的体外释药规律,并进行数学模型拟合。结果优化处方的去氧氟尿苷骨架缓释片体外释放性能良好,可持续释药24h,药物释放符合Ritger-peppas模型。结论通过BBD-RSM建立的模型可用于去氧氟尿苷骨架缓释片的处方优化,优化处方达到去氧氟尿苷缓释骨架片设计要求。; 赵科刘源赖可任静; 关键词：去氧氟尿苷骨架缓释片

空间立构pH敏感喜树碱新型纳米胶束药动学研究: 2020年; 目的研究喜树碱新型纳米胶束在大鼠体内的药动学及小鼠体内的组织分布。方法取SD大鼠20只,随机分成4组,分别给予喜树碱纳米胶束或喜树碱混悬型注射液,乙酸乙酯萃取后HPLC法测定血浆中内酯型喜树碱的浓度,DAS 2.0药动学软件计算药代动力学参数。取小鼠24只,随机分成2组,分别给予喜树碱纳米胶束或喜树碱混悬型注射液,用Origin 9.0软件计算内酯型喜树碱的组织暴露量。结果大鼠胶束组的C max和AUC(0-t)随着给药剂量的增加而增加,在(0.25~1)mg·kg-1给药剂量下呈线性关系。在相同给药剂量下,胶束组的AUC(0-t)和t 1/2分别为注射液组的1.32和1.17倍。在小鼠组织分布中,喜树碱注射液组和胶束组的内酯型喜树碱在组织中暴露量的大小顺序分别为肝>肺>心>脾>肾和肺>心>肝>脾>肾。结论载药胶束能有效保护内酯型喜树碱,提高其生物利用度,其在小鼠肺组织中的靶向作用最好。; 徐文霞赵科刘源孙文霞任静; 关键词：喜树碱药代动力学生物利用度

响应面法制备格列美脲环糊精包合物被引量：1: 2019年; 目的制备格列美脲-羟丙基-β-环糊精包合物并对其处方进行优化。方法通过Box-Behnken响应面法,在单因素实验的基础上以稀释剂比例、黏合剂浓度和崩解剂比例为考察因素,以环糊精包合物片的释放度为评价指标对处方进行优化;用红外光谱法表征制备的包合物,并对制得的格列美脲片进行质量评价,拟合体外释放曲线。结果响应面法优化得到最佳处方为:稀释剂-乳糖和MCC的比例为7.37:1,黏合剂-PVP的浓度为6%,崩解剂-CMS-NA的比例为6.45%;按此条件进行3组平行实验,所得验证值为88.13%,回归方程所得理论预测值为88.69%,两者相对误差为0.64%。红外光谱显示形成了格列美脲包合物;其溶解度为68.53μg/mL,较格列美脲原料药提高了50.39倍。结论体外释放实验表明HP-β-CD格列美脲片相比普通格列美脲片的释放度有显著提高,响应面法优化格列美脲包合物处方可行,为格列美脲片进一步开发奠定了良好的理论基础。; 赵科郭兆元罗敏徐文霞刘源任静; 关键词：格列美脲响应面法释放度

空间稳定免疫脂质体的研究近况被引量：3: 2017年; 空间稳定免疫脂质体是将抗体或配体连接到修饰脂质体的聚乙二醇或其衍生物上,从而获得长循环和主动靶向的双重作用,在提高药效的同时还可减轻药物的不良反应。空间稳定免疫脂质体作为给药载体,对于毒性较大且需长期使用的抗肿瘤药、基因治疗药物和不易透过血脑屏障的药物表现出优异的输送性能,在临床治疗中有着广阔的应用前景。本文概括介绍了免疫脂质体发展的3个阶段,对空间稳定免疫脂质体的作用特点、分类以及抗体或配体连接脂质体的方法进行总结,并对其作为药物载体的应用情况进行归纳。; 赖可赵科刘源杨争任静; 关键词：抗肿瘤药物基因治疗血脑屏障

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赵科