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张瑜
作品数:
1
被引量:1
H指数:1
供职机构:
浙江大学高分子科学与工程学系
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相关领域:
医药卫生
理学
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合作作者
韩玉鑫
浙江大学
申有青
浙江大学
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张瑜
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功能高分子学...
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1篇
2013
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自组装型紫杉醇键合物前药的合成与性能
被引量:1
2013年
以p-氨基苯乙酸(APA)和六亚甲基二异氰酸酯(HDI)为连接基团,将短链聚乙二醇单甲醚(mPEG)键合到紫杉醇(PTX)上,获得双亲型PTX前药mPEG-APA-PTX和mPEG-HDI-PTX。考察了这两种前药在自主装、体外药物释放动力学、体外细胞毒性和体内血浆清除速率等方面的表现。结果表明:两前药均能在水中自组装形成稳定的纳米颗粒,载药量高达28%;mPEG-HDI-PTX纳米颗粒在水溶液中非常稳定,细胞毒性很弱,在血液系统中清除很快,而mPEG-APA-PTX纳米颗粒在pH=7.4的环境下可缓慢释放出原药PTX,细胞毒性与临床用紫杉醇针剂Tax-ol相当,体内循环时间较Taxol明显延长;mPEG-APA-PTX是一种可自组装、载药量高、体内循环时间长的新型纳米前药。
张瑜
韩玉鑫
申有青
关键词:
紫杉醇
聚乙二醇
前药
自组装
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