程序
- 作品数:3 被引量:1H指数:1
- 供职机构:西北大学化学与材料科学学院合成与天然功能分子化学教育部重点实验室更多>>
- 发文基金:陕西省自然科学基金陕西省教育厅规划基金国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- VanX抑制剂次膦酸盐类化合物的合成
- 程序贾超赵串冯雷肖建敏赵月洁杨科武
- 关键词:细菌耐药抑制剂
- ImiS的表达、纯化及催化3类β-内酰胺类抗生素水解的动力学研究被引量:1
- 2011年
- 目的研究金属β-内酰胺酶(MBL)ImiS催化β-内酰胺类抗生素水解的动力学特征,为研发MBLs的通用型抑制剂提供实验数据。方法在大肠埃希菌中表达ImiS,以SP-Sepharose离子交换层析柱纯化,通过MALDI-TOF MS测定其分子量,用UV-VIS测定ImiS催化法罗培南等3类6种β-内酰胺类抗生素水解的酶动力学参数,并考察不同pH、温度及底物浓度对酶活性的影响。结果表征获得ImiS的分子量为25209Da,ImiS对法罗培南、青霉素G、氨苄西林及羧苄青霉素水解的催化常数Kcat分别为(2.15±0.03),(0.85±0.03),(0.71±0.02)和(0.58±0.02)s-1,对头孢三嗪和头孢噻肟无活性。底物为法罗培南时,ImiS最适活性的pH为7.5±0.1,在酸性环境中酶活性降低较为明显,最适活性的温度为(44.8±0.8)℃。结论治疗携带ImiS的病菌引起的感染,使用法罗培南不妥,而头孢三嗪或头孢噻肟为合理。实验结果为ImiS抑制剂的设计与合成提供了很有价值的信息。
- 冯吉利杨霞闫小艳高会洲冯雷程序贾超吴迪杨科武
- 关键词:细菌耐药Β-内酰胺类抗生素
- 万古霉素耐药基因产物VanX竞争型抑制剂的设计与合成
- 贾超程序赵串冯雷肖建敏杨科武
- 关键词:细菌耐药抑制剂万古霉素