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臧敏
作品数:
1
被引量:8
H指数:1
供职机构:
中国药科大学药学院
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
刘晓强
中国药科大学生命科学与技术学院
王丹
中国药科大学药学院
孔毅
中国药科大学生命科学与技术学院
杨劲
中国药科大学药学院
曹云
中国药科大学药学院
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药学与临床研...
年份
1篇
2014
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评价HPPH对细胞色素P450酶体外代谢活性的影响
被引量:8
2014年
目的:评价HPPH在体外对大鼠及人肝微粒CYP450酶的6种亚型酶活性的影响,预测使用HPPH可能出现的药物相互作用.方法:将注射用HPPH与CYP450酶的6种亚型的特异性探针底物非那西汀(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、S-美芬妥因(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、咪达唑仑(CYP3A4)和睾酮(CYP3A4)与大鼠及人肝微粒进行孵育反应,采用HPLC-MS/MS法测定对应的7种代谢产物(对乙酰氨基酚、羟基甲苯磺丁脲、4-羟基美芬妥因、O-去甲基右美沙芬、6-羟基氯唑沙宗、1'-羟基咪达唑仑、6β-羟基睾酮)的浓度.结果:在本实验条件下,HPPH浓度为1.00~50.00 μmol· L-1时,未发现其对大鼠的CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4产生抑制作用.在本实验条件下,HPPH浓度为0.50~10.00 μmol·L-1时,未发现其对人CYP1A2产生抑制作用;但对人CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1均存在抑制作用;对人CYP3A4,对底物咪达唑仑存在抑制作用,对底物睾酮未发现抑制作用.结论:HPPH对CYP450酶的抑制作用存在种属差异,在人体内HPPH与CYP450酶作用有待体内实验进一步证明.
刘晓强
袁淋文
臧敏
曹云
王丹
杨劲
孔毅
关键词:
LC-MS
MS
药物相互作用
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