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抗菌肽Maximin衍生物的体外杀精效果研究被引量：1: 2014年; 目的比较抗菌肽Maximin衍生物（M1～M19）的体外杀精效果和细胞毒性作用，筛选有进一步研究价值的候选体外杀精剂。方法利用Sander-Cramer方法评价抗菌肽的体外杀精效果；CCK－8试剂盒测定抗菌肽对Hela-229的细胞毒性，筛选出具有较强杀精作用和低细胞毒性的抗菌肽。结果19种抗菌肽衍生物中，M1、M7、M11、M15和M17五种抗菌肽在2000mg／L时均能完全制动精子，其中100％制动精子的最低浓度EC100分别是：M7－M11—2000mg／L，M1－M15－M17—1500mg／L；利用Hela－229细胞分析细胞毒性时，M11的细胞毒性明显低于其他4种抗菌肽，表现出较高的安全性。结论对19种抗菌肽衍生物的体外研究表明，抗菌肽M11具有较强的杀精作用，且细胞毒性低，有望成为体外杀精剂的候选药物。; 张尉侯丽周越辛玲杜江郭颖高娜娜赖仞王慧萍于和鸣; 关键词：抗菌肽杀精剂细胞毒性

睾丸特异性含溴结构域的蛋白作为潜在男性抗生育药物靶标的研究进展被引量：2: 2014年; 哺乳动物的四种含溴结构域蛋白(BET)基因在精子发生不同阶段均有表达,其中睾丸特异表达的bromodomain-containing protein(BRDT)对精子发生必不可少。BRDT在核染色质重组中起关键作用,也参与基因转录和共转录调节。BRDT的第一个溴结构域缺失导致圆形精子细胞错误伸长、精子形态严重缺陷,而圆形精子细胞的错误伸长与减数分裂之后染色质结构异常相关。另外,BRDT是形成圆形精子细胞染色质核仁所必需的;精母细胞和精子细胞缺乏全长的BRDT将会导致转录和可变剪接过程发生改变。动物实验证实一种小分子的BRDT抑制剂(JQ1),具有良好的抗生育作用,这为进一步开发可逆的男性抗生育药物开辟了新思路。; 高娜娜王慧萍; 关键词：精子发生

靶向脂酰甘油激酶(AGK)小分子抑制剂的筛选: 目的脂酰甘油激酶(Acylglycerol kinase,AGK)与肿瘤恶性增殖和转移密切相关.AGK 在细胞脂代谢中发挥重要作用,其代谢产物不仅是细胞增殖必需构建分子,而且是重要的脂类信号分子.抑制AGK 的活性可以...; 高娜娜; 关键词：抗肿瘤抑制剂

筛选人睾丸特异性含溴结构域蛋白(BRDT)的小分子抑制剂: 2016年; 目的睾丸特异性含溴结构域的蛋白(BRDT)在睾丸中特异表达,参与精子生成的染色质重组过程。本文虚拟筛选基于结构的人BRDT小分子抑制剂。方法从PDB(Protein Data Bank)下载BRDT核心结构域与小分子抑制剂JQ1结合结构域的晶体结构(PDB ID:4FLP),利用分子模拟软件Discovery Studio 3.0,构建了其活性位点抑制剂的药效团模型。运用最佳药效团模型对10 000个化合物的数据库进行初筛,随后运用Libdock分子对接方式对初筛得到的潜在目标化合物进行复筛;最后运用BRDT Bromodomain TR-FRET Assay方法,对虚拟筛选得到的化合物进行实物筛选。结果运用虚拟筛选和蛋白水平筛选相结合的方法,从40 000个化合物中最终得到1个对BRDT有较高抑制作用的小分子抑制剂T480。结论利用一种基于结构的集合虚拟筛选与蛋白水平筛选的BRDT抑制剂的高通量筛选方法,筛选到BRDT的一个小分子抑制剂。; 高娜娜侯丽周越辛玲杨朵李娜王慧萍; 关键词：精子生成

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高娜娜