叶清泉
- 作品数：4 被引量：9H指数：2
- 供职机构：军事医学科学院放射与辐射医学研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 苯甲酰胺组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性被引量：3
- 2011年
- 目的设计合成苯甲酰胺嘧啶衍生物,并初步评价其抗肿瘤活性。方法以4-氨甲基苯甲酸为原料经过4步反应,合成了12个苯甲酰胺衍生物,结构经过1H NMR和MS鉴定,采用MTT法筛选了目标化合物的抗肿瘤活性并进行初步评价。结果合成了12个目标化合物,均未见文献报道。5个化合物显示较好的肿瘤细胞增殖抑制活性。结论化合物5 a、5b、5 c、5 e、5 j显示较好的体外抗肿瘤活性,值得进一步研究。
- 史祥飞叶清泉薛阳赵砚瑾李庶心
- 关键词：肿瘤组蛋白去乙酰化酶组蛋白去乙酰化酶抑制剂
- 含吡嗪环的苯甲酰胺类HDAC抑制剂的合成及其抗肿瘤活性被引量：5
- 2014年
- 目的设计合成具有抗肿瘤活性的新型苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂。方法 4-氨甲基苯甲酸酯化后与2,6-二氯吡嗪反应得到中间体,再经过Suzuki反应后与相应的取代苯硼酸偶联,在CDI的作用下与相应的苯胺反应得到目标化合物。结果与结论合成了12个未见文献报道的新化合物,其结构经MS、1H-NMR谱确证。化合物4a、4b、4d、4i和4k对人急性白血病细胞(HL60)和人乳腺癌细胞(M CF-7)的抑制活性与阳性对照物MS-275相比,活性相当或有较为显著的提高,可进行进一步研究。
- 徐佳彬万仁贵叶清泉赵砚瑾李庶心
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂吡嗪
- 4-(吡啶-2-甲氧基)-5,6,7,8-四氢萘酚-1-胺的合成
- 2015年
- 以α-萘酚为起始原料,经过5步反应得到4-(吡啶-2-甲氧基)-5,6,7,8-四氢萘酚-1-胺,总收率为27%。该制备工艺原料易得、反应条件温和、后处理简单,适合实验室的小规模制备。
- 华涛涛赵砚瑾钱鹏宇李艳阳吴智鸿叶清泉李庶心
- 关键词：Α-萘酚
- 新型降糖药用化合物甘氨酸衍生物的合成及其对PPARs的作用研究被引量：1
- 2009年
- 目的合成5个新型甘氨酸类降血糖药物,并对其对PPARs的作用进行研究。方法以3-[(4-苯氧基)苯氧基]丙醇,2-[(4-苯氧基)苯氧基]乙醇,苯并咪唑的衍生物等为起始原料,先与对羟基苯甲醛反应,再经过醛氨缩合,接着与氯甲酸对甲氧苯酯反应,最后水解四步反应得到最终目标物,随后我们测定目标物对PPARs的激活作用。结果合成了5个未见文献报道的新化合物,并利用1HNMR确证了结构;目标物显示不同程度的激活PPARs的作用。结论5个目标化合物(6a、6b、6c、6′a、6′b)均有激活PPARs的作用,其中6a,6b,6c对PPARα/γ的作用尤其明显,可做为改善胰岛素抵抗及降血糖的良好候选药物。
- 薛阳刘兰祥叶清泉李俊明丁国华赵砚瑾刘永学李庶心
- 关键词：降血糖药
