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赵平

作品数：6 被引量：9H指数：2
供职机构：天津医药集团更多>>
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合作作者

文献类型

  • 6篇中文期刊文章

领域

  • 5篇医药卫生
  • 1篇化学工程

主题

  • 4篇头孢
  • 3篇生物活性
  • 3篇活性
  • 3篇甲基
  • 2篇抗菌
  • 2篇抗菌活性
  • 2篇合成工艺
  • 1篇亚甲基
  • 1篇乙烯
  • 1篇抑制剂
  • 1篇异构体
  • 1篇制剂
  • 1篇头孢菌素
  • 1篇头孢类
  • 1篇头孢类抗生素
  • 1篇头孢匹罗
  • 1篇头孢噻利
  • 1篇内酰胺
  • 1篇内酰胺酶
  • 1篇亲核

机构

  • 6篇天津医药集团
  • 2篇中国医学科学...

作者

  • 6篇孟红
  • 6篇赵平
  • 4篇王亚江
  • 3篇刘晓
  • 3篇刘志友
  • 2篇叶俊杰
  • 1篇庞纪平
  • 1篇李鹏旺
  • 1篇郭雷
  • 1篇赵录生

传媒

  • 3篇现代药物与临...
  • 2篇中国药物化学...
  • 1篇中国抗生素杂...

年份

  • 2篇2016
  • 1篇2013
  • 1篇2011
  • 1篇2009
  • 1篇2008
共 6 条 记 录，以下是 1-6
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排序方式：
头孢类化合物的设计、合成与生物活性被引量：2
2011年
目的设计合成具有抗菌活性的头孢类化合物。方法以(6R,7R)-7苯-乙酰氨基-3氯-甲基-8氧-代-5-硫杂-1氮-杂二环[4,2,0]辛-2烯--2羧-酸对甲氧基苄酯(GCLE)和其衍生物为起始原料,经M ann ich反应、加成反应等步骤得到一系列目标化合物。以头孢唑啉为对照品,通过微量稀释法测定了8个目标化合物对标准金黄色葡萄球菌和标准肺炎克雷白杆菌的最小抑菌浓度(M IC)。结果合成了8个新化合物,并利用1H-NMR验证了结构。结论初步生物活性试验显示,化合物5b对标准金黄色葡萄球菌的抗菌活性较好,化合物4a和化合物4b对β-内酰胺酶的结合能力较强。
孟红王亚江赵平刘晓
关键词：抗菌活性
2-位亚甲基头孢类抗生素的设计、合成与生物活性
2013年
目的设计合成具有抗菌活性的2-位亚甲基头孢类抗生素。方法以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-头孢-3-烯-4-羧酸对甲氧基苄酯(GCLE)为起始原料,经Mannich反应、酶解、缩合等反应制得2-位亚甲基头孢类抗生素。通过微量稀释法测定了其对标准金黄色葡萄球菌、标准肺炎克雷伯杆菌的最小抑菌浓度。结果合成了4个新化合物8a～8d,利用1H-NMR和MS确证了结构,初步测试显示较好的抗菌活性。结论初步生物活性试验结果显示化合物8a、8b和8d对标准金黄色葡萄球菌的抗菌活性均与头孢克肟和头孢地尼相当,化合物8a、8b对标准肺炎克雷伯杆菌的抗菌活性与头孢克肟和头孢地尼相当。
赵录生王亚江庞纪平刘志友李鹏旺赵平孟红
关键词：MANNICH反应酶解抗菌活性
4,6-二甲基-2-(2,2-二苯基-乙烯氧基)嘧啶的合成工艺研究被引量：1
2016年
目的设计并合成安立生坦降解杂质4,6-二甲基-2-(2,2-二苯基-乙烯氧基)嘧啶。方法以3,3-二苯基-2,3-环氧丙酸甲酯为起始原料经水解、脱羧、开环、亲核取代反应定向合成目标化合物。结果合成目标化合物并经IR、1H-NMR、HRMS确证其结构;HPLC归一化法测得样品质量分数为99.5%。结论该杂质作为对照品用于安立生坦的质量研究工作。
刘志友叶俊杰孟红赵平
关键词：亲核取代反应
硫酸头孢噻利E型异构体的合成工艺研究被引量：1
2016年
目的对硫酸头孢噻利E型异构体的合成工艺进行研究。方法以氨噻肟酸为起始原料,定向合成硫酸头孢噻利E型异构体。结果合成了目标化合物硫酸头孢噻利E型异构体,并利用1H-NMR、MS确证了结构。精制收率为16.0%,HPLC面积归一化法测得质量分数为94%。结论制备了硫酸头孢噻利E型异构体,为硫酸头孢噻利中杂质研究提供参考。
刘志友叶俊杰孟红赵平
关键词：硫酸头孢噻利氨噻肟酸合成工艺
硫酸头孢匹罗的合成工艺改进被引量：5
2008年
目的改进第四代头孢菌素类药物硫酸头孢匹罗的合成工艺。方法以7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)为起始原料,先与2,3-环戊烯并吡啶反应,然后脱去4位羧基保护,再脱去7位苯乙酰基保护并对7位进行取代,最后成硫酸盐。结果与结论目标化合物结构经1H-NMR、IR谱得到确证。改进后总收率为34%。
刘晓王亚江孟红赵平
关键词：化学合成头孢匹罗GCLE
4-甲基化头孢菌素类化合物的合成和生物活性
2009年
为了寻找具有较好抗菌活性的新型头孢菌素,设计并合成一系列2-位甲基化头孢菌素类化合物,经结构确证发现反应产物不是预期的2-位甲基取代的头孢菌素,而是新结构的4-位甲基化头孢烯类化合物。所合成的2个4-甲基化头孢烯类化合物的结构经核磁共振谱、质谱和元素分析确认,并采用抑菌试验测定了该二化合物,结果表明其可作为β-内酰胺酶抑制剂的先导物开展进一步研究。
郭雷刘晓孟红赵平王亚江
关键词：头孢菌素Β-内酰胺酶抑制剂甲基化反应
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