- 一种α-常春藤皂苷元衍生物及其制备方法和用途
- 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体是一类结构新颖的α‑常春藤皂苷元衍生物。本发明还公开了这些三萜皂苷衍生物的制备方法，含有它们的药物组合物及其抗肿瘤疾病用途。
- 王洪波毕毅傅风华杨延婷刘泽云刘现轩杨剑管道坤
- 文献传递
- 一种α‑常春藤皂苷元衍生物及其制备方法和用途
- 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体是一类结构新颖的α‑常春藤皂苷元衍生物。本发明还公开了这些三萜皂苷衍生物的制备方法，含有它们的药物组合物及其抗肿瘤疾病用途。
- 王洪波毕毅傅风华杨延婷刘泽云刘现轩杨剑管道坤
- 文献传递
- 夫西地酸及其羧酸酯前药在大鼠体内的药动学研究被引量：1
- 2018年
- 本文旨在测定夫西地酸(Fusidic Acid,FA)及其羧酸酯前药F1和F2在大鼠体内的药代动力学特征,为基于ADME特性改善的化学结构修饰提供实验依据.将健康雄性SD大鼠随机分为3组,分别灌胃给予FA、F1和F2的CMC-Na混悬液,给药剂量均为50mg/kg,分别在给药前和给药后不同时刻采集血样,在体内F1和F2迅速转化为FA,经乙酸乙酯萃取后HPLC法测定血浆中FA的浓度,应用DAS2.0软件计算非房室模型药动学参数,采用两独立样本比较的非参数检验进行组间差异的显著性分析.结果表明,血浆中FA的浓度在0.1~6μg/mL范围内与色谱峰面积呈良好线性关系(r=0.999 8),定量下限为0.1μg/mL,回收率大于80%,日内和日间精密度(RSD)均在15%以内,该方法灵敏度高、专属性好,符合生物样品的分析要求.血浆中FA的达峰时间Tmax分别为4、12和4 h,T_(1/2)分别为11.4、16.9和10.3 h,AUC_(0-t)分别为33.24、78.48、36.41μg/(m L·h),T_(1/2)和AUC_(0-t)的组间差异显著(p<0.05),F1、F2的前药特征明显,其中F1的吸收程度更高,具有更高的生物利用度.
- 李红刘泽云芦静许卉
- 关键词：夫西地酸羧酸酯前药药代动力学
