郑丽云
- 作品数：2 被引量：7H指数：1
- 供职机构：中南大学更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 口服脂溶性苯磷硫胺片与水溶性盐酸硫胺素片的生物利用度评价
- 2013年
- 目的：比较口服脂溶性苯磷硫胺片与水溶性盐酸硫胺素片的生物利用度。方法： 20名健康男性志愿者采用2×2交叉试验设计，分别单次给予 300 mg 苯磷硫胺片和 220 mg 盐酸硫胺片。给药后于不同时间点采集肘静脉血并收集 24 h 内的尿液。采用HPLC-Flu法测定血浆及红细胞中硫胺素及二磷酸硫胺素浓度。药动学参数采用WinNonlin软件计算，同时计算马尿酸各时间段的平均排泄速率。结果： 服用苯磷硫胺片和盐酸硫胺片后血浆中硫胺素的t1/2分别为（2.5±0.2）、（2.0±0.8） h；AUC0-24分别为（1763.1±432.7）、（182.0±93.8） μg·h·L-1；AUC0-∞分别为（1837.3±466.5）、（195.8±96.6） μg·h·L-1；Cmax分别为（568.3±122.0）、（70.5±46.2）μg/L；CL/F分别为（172.3±39.2）、（1831.7±705.0）L/h； Vd/F分别为（627.9±131.8）、（5419.1±3586.6）L。红细胞中二磷酸硫胺素的AUC0-24分别为（3212.4±740.7）、（881.8±316.2） μg·h·L-1。与盐酸硫胺相比，苯磷硫胺片中硫胺素的相对生物利用度F为（1147.3±490.3）%，二磷酸硫胺素的相对生物利用度F为（392.1±114.8）%。服用苯磷硫胺后0－4 h 时间段尿液中马尿酸的排泄速率较盐酸硫胺组有明显加快。结论：苯磷硫胺吸收迅速，相对生物利用度大于盐酸硫胺，给药后在 4 h 内全部转化为硫胺素。
- 罗茜蔡凝芳郭歆余鹏刘智郑丽云程泽能
- 关键词：生物利用度
- 盐酸伊伐布雷定片人体药动学研究被引量：7
- 2013年
- 目的:研究盐酸伊伐布雷定片在中国健康志愿者中的单次及连续多次给药药动学特征。方法:12例受试者采用随机开放二重3×3拉丁方试验设计,研究单次及连续多次给药药动学特征;采用LC-MS/MS法测定血浆中伊伐布雷定及其活性代谢产物S-18982的药物浓度。药动学参数采用WinNonlin软件计算。结果:单次(5、10、15mg)给药后伊伐布雷定的主要药动学参数:Cmax分别为(19±10)、(47±24)、(79±41)μg/L,tmax分别为(0.7±0.5)、(0.6±0.3)、(0.5±0.1)h;AUClast分别为(58±32)、(138±83)、(189±115)μg·h·L-1;AUCinf分别为(59±32)、(140±84)、(191±116)μg·h·L-1;其活性代谢产物S-18982的主要药动学参数:Cmax分别为(3.1±1.2)、(7.9±2.8)、(15.0±5.4)μg/L;tmax分别为(1.1±0.8),(0.8±0.4),(0.6±0.1)h;AUClast分别为(17±8)、(47±19)、(76±29)μg·h·L-1;AUCinf分别为(20±8)、(52±21),(85±30)μg·h·L-1。连续多次给药5mg后伊伐布雷定的主要药动学参数:Cmax(20±7)μg/L;tmax(1.0±0.7)h;AUClast(67±32)μg·h·L-1;AUCinf(69±33)μg·h·L-1;其活性代谢产物S-18982的主要药动学参数:Cmax(4.5±1.3)μg/L;tmax(1.1±0.8)h;AUClast(34±11)μg·h·L-1;AUCinf(39±13)μg·h·L-1。结论:单次5～15mg给药后,伊伐布雷定的体内过程符合一级线性动力学过程,代谢产物S-18982的体内过程呈非线性;连续多次5mg给药后,母药和代谢产物的血药浓度第5天可达稳态,母药在体内无蓄积,代谢产物存在蓄积现象。
- 郑丽云郭歆余鹏刘智马岳惠尹援华罗茜程泽能
- 关键词：高效液相色谱串联质谱法药动学
