郭锦材
- 作品数:3 被引量:10H指数:2
- 供职机构:浙江工业大学药学院更多>>
- 发文基金:浙江省自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 抗2型糖尿病药西他列汀关键手性中间体的合成研究被引量:2
- 2012年
- 目的合成2型糖尿病治疗药西他列汀的关键手性中间体。方法以2,4,5-三氟苯乙酸为原料,与2,2-二甲基-1,3-二烷-4,6-二酮缩合、脱羧得到3-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸甲酯,然后与R-α-苯乙胺缩合、不对称还原、脱除苄基保护基,再经Boc保护、水解得到西他列汀关键手性中间体(R)-3-(叔丁氧羰基氨基)-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸。结果与结论以总收率59.5%合成了西他列汀关键手性中间体,该合成路线具有步骤少、操作简便、收率高、立体选择性好、反应条件温和的特点。
- 柳英帅王岩萍郭锦材张兴贤
- 关键词:西他列汀2型糖尿病手性中间体
- 利伐沙班合成路线图解被引量:7
- 2012年
- 利伐沙班(rivaroxaban,1),化学名为5-氯-N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-噁唑烷-5-基]甲基]噻吩-2-甲酰胺,是拜耳和强生公司联合研发的新型口服抗凝药,2008年在欧盟和加拿大获得批准,用于预防关节置换术后的静脉血栓。
- 李超郭锦材张拥军张兴贤
- 关键词:合成路线图解静脉血栓吗啉基化学名噁唑烷
- (3S)-3-(叔丁氧羰基氨基)-4-氧代丁酸甲酯的合成被引量:1
- 2012年
- L-门冬氨酸在氯化亚砜作用下选择性甲酯化生成L-门冬氨酸-4-甲酯盐酸盐,经二碳酸二叔丁酯保护氨基、与氯甲酸乙酯成混酐后经硼氢化钠还原得到(3S)-3-(叔丁氧羰基氨基)-4-羟基丁酸甲酯,最后经NaClO/TEMPO氧化得到西他列汀重要手性中间体(3S)-3-(叔丁氧羰基氨基)-4-氧代丁酸甲酯,总收率约41%。
- 郭锦材张拥军张兴贤
- 关键词:西他列汀2型糖尿病中间体