吴维刚
- 作品数：10 被引量：73H指数：7
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- 在体皮肤微透析分析制川乌-白芍配伍对芍药苷局部药代动力学的影响被引量：9
- 2017年
- 目的:考察制川乌对白芍中芍药苷经皮转运的影响,从经皮转运角度研究制川乌-白芍配伍协同增效作用机制。方法:以昆明种清洁级小鼠为实验对象,分别经皮给予白芍凝胶、制川乌-白芍凝胶和白芍-氮酮凝胶,采用皮肤微透析取样技术,建立HPLC测定透析液中芍药苷的浓度,流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液(14∶86),检测波长230 nm;利用DAS 2.0软件计算局部药动学参数,采用扫描电镜考察药物对小鼠皮肤角质层的影响。结果:白芍凝胶组的药时曲线下面积(AUC_(0-t)),平均滞留时间(MRT_(0-t)),半衰期(t_(1/2)),达峰时间(T_(max))和药峰浓度(C_(max))分别为(3.28±1.01)mg·L^(-1)·h,(3.95±0.32)h,(0.92±0.44)h,(2.00±0)h和(0.72±0.24)mg·L^(-1);白芍-制川乌凝胶组MRT_(0-t),AUC_(0-t),t_(1/2),T_(max)和C_(max)分别为(3.35±0.08)h,(10.64±1.24)mg·L^(-1)·h,(1.32±0.67)h,(1.00±0)h和(3.06±0.38)mg·L^(-1),白芍-氮酮凝胶组AUC_(0-t),MRT_(0-t),t_(1/2),T_(max),C_(max)分别为(59.82±13.51)mg·L^(-1)·h,(3.67±0.08)h,(0.89±0.16)h,(2.67±0.29)h和(13.24±4.14)mg·L^(-1)。与白芍凝胶组比较,制川乌-白芍凝胶组AUC_(0-t)和C_(max)均显著增大,T_(max)明显缩短。扫描电镜观察结果表明制川乌作用皮肤后,角质层细胞间隙明显增加,且与氮酮对皮肤的作用类似。结论:制川乌-白芍配伍能显著提高芍药苷的透皮吸收,达到配伍"增效"的目的,这可能与制川乌降低角质层的屏障作用有关。
- 杨华生黎晓丽吴维刚吴璐
- 关键词：微透析扫描电镜配伍机制白芍制川乌芍药苷
- 麦芽炒香过程中有效成分与无效成分动态变化规律研究被引量：7
- 2016年
- 仅从麦芽中淀粉酶、麦黄酮等"有效成分"的角度并不能科学阐释炒麦芽"消食化滞"作用较生麦芽更强的作用机制,该实验采用HPLC测定麦芽炒制过程中麦黄酮、槲皮素、山柰酚、儿茶素、阿魏酸等传统"有效成分"及5-羟甲基糠醛、丙烯酰胺等"无效成分"的含量,运用HCA,PCA,PLS-DA分析炒制过程中"有效成分"与"无效成分"的动态变化规律。结果 HCA,PCA方法能将在不同温度下炒制的麦芽分为4类,PLS-DA分析表明炒制温度主要影响5-羟甲基糠醛、丙烯酰胺等"无效成分"的含量,而对麦黄酮等"有效成分"的含量影响较小。同时,随炒制时间的延长,5-羟甲基糠醛含量在2 min开始显著增加,16 min达到稳态,而丙烯酰胺在18 min时开始产生并持续增加;根据各成分的含量,HCA可将不同时间的炮制品及生品聚为5类。研究结果表明麦芽炒香过程中,"无效成分"的含量变化与炮制"火候"密切相关,而"无效成分"的动态变化规律可能为麦芽炒制工艺的评价以及功效机制阐释提供科学依据。
- 杨华生谭丽霞吴维刚黎晓丽闻丽珍吴璐
- 关键词：麦芽主成分分析聚类分析
- 基于经皮给药研究制川乌与白芍配伍对大鼠皮肤及肝微粒体中CYP450活性的影响被引量：5
- 2018年
- 目的:研究经皮给予制川乌-白芍药对后,配伍药对大鼠皮肤、肝脏药物代谢酶的影响,以探讨制川乌-白芍药对的配伍机制。方法:大鼠连续经皮给药制川乌、白芍、制川乌与白芍配伍凝胶剂14 d后,采用探针底物与皮肤、肝微粒体体外孵育,通过高效液相色谱法(HPLC)检测皮肤微粒体中1种探针底物及肝微粒体中4种探针底物的浓度,计算代谢速率,考察各给药组大鼠皮肤、肝微粒体CYP450酶活性的变化。结果:与空白组比较,白芍、制川乌对大鼠皮肤微粒体中的CYP3A4酶具有明显的抑制作用(P<0.05);与白芍单用组比较,制川乌与白芍配伍给药使大鼠皮肤微粒体中的CYP3A4酶活性显著下降(P<0.05);与制川乌组比较,制川乌与白芍配伍给药使大鼠皮肤中微粒体的CYP3A4酶的活性显著增加(P<0.05)。与空白组比较,白芍、制川乌对大鼠肝微粒体中的CYP3A4、CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6酶都具有明显的抑制作用(P<0.05);与制川乌组、白芍组比较,制川乌与白芍配伍使大鼠肝微粒体中CYP3A4、CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6酶活性均明显增加(P<0.05)。结论:制川乌、白芍均为CYP3A4、CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6药酶的抑制剂,两药配伍可引起大鼠皮肤、肝微粒体中药酶活性的改变而致活性成分的代谢速度改变,这可能是制川乌与白芍配伍发挥"增效减毒"的作用机制之一。
- 杨华生闻丽珍黎晓丽谭丽霞吴维刚吴璐
- 关键词：经皮给药P450酶配伍制川乌白芍
- 在体皮肤微透析法研究制川乌白芍配伍对6种酯型生物碱局部药动学的影响被引量：12
- 2016年
- 以小鼠为实验对象,分别给予制川乌凝胶和制川乌-白芍凝胶,生理盐水为灌流液,灌流速度2μL·min-1,每30 min收集1次,共收集8 h。采用HPLC-MS/MS测定制川乌中6种生物碱的含量,并绘制浓度-时间曲线,计算药动学参数并对其参数进行SPSS分析,研究制川乌白芍配伍对制川乌中6种生物碱透皮吸收的影响。结果显示制川乌白芍配伍后,3种单酯型生物碱达峰时间Tmax缩短,同时,苯甲酰乌头原碱和苯甲酰次乌头原碱的Cmax和AUC均增加;而配伍后,3种双酯型生物碱的AUC均降低,且次乌头碱的Tmax延长,Cmax降低。结果表明制川乌白芍配伍促进了单酯型生物碱的经皮渗透,抑制了部分双酯型生物碱的吸收,该研究从经皮转运的角度阐明了制川乌-白芍伍用"增效减毒"的配伍机制,同时也为其他药对配伍机制的研究提供参考。
- 黎晓丽吴璐吴维刚杨华生
- 关键词：配伍微透析制川乌白芍液质联用
- 制川乌、白芍配伍对大鼠海马区P-糖蛋白表达的影响被引量：6
- 2018年
- 目的考察制川乌、白芍配伍对大鼠海马区P-糖蛋白表达的影响。方法 24只大鼠随机均分为正常组、制川乌组、白芍组、配伍组,给予相应药物凝胶14 d,RT-PCR法检测海马区Mdr1a mRNA表达,Western blot法检测P-糖蛋白表达。另取28只大鼠随机均分为上述4组,给药后尾静脉注射罗丹明123,荧光分光光度法检测罗丹明123在大脑及血浆中的含有量,计算通透指数Kp。结果与正常组比较,制川乌组、白芍组均可显著下调P-糖蛋白表达(P<0.05,P<0.01),并且前一组对Mdr1a mRNA表达也有显著抑制作用(P<0.01)。与制川乌组比较,配伍组Mdr1a mRNA、P-糖蛋白表达均显著增加(P<0.05,P<0.01);与白芍组比较,配伍组两者表达均呈降低趋势,但无显著差异(P>0.05)。与正常组比较,仅制川乌组通透指数Kp显著增加(P<0.05)。结论制川乌、白芍配伍后,可降低前者对P-糖蛋白表达的抑制作用而减毒增效。
- 吴璐闻丽珍黎晓丽吴维刚谭丽霞杨华生
- 关键词：制川乌白芍配伍P-糖蛋白
- 制川乌凝胶膏剂基质处方优化及体外释放研究被引量：14
- 2018年
- 目的:优化制川乌凝胶膏剂基质处方工艺并考察其体外释放特性。方法:以初黏力、剥离强度、感官评价的综合评分为评价指标,采用星点设计-响应面法优化制川乌凝胶膏剂基质中聚丙烯酸钠(NP700)、甘羟铝、酒石酸、聚乙烯吡咯烷酮K90(PVP K90)的比例。采用改良的Franz扩散池法,以制川乌中6种酯型生物碱[苯甲酰新乌头原碱(BM)、苯甲酰乌头原碱(BA)、苯甲酰次乌头原碱(BH)、新乌头碱(MT)、次乌头碱(HT)、乌头碱(AT)]的累积释放量为评价指标,进行制川乌凝胶贴膏剂的体外释放试验。结果:优化的基质处方为NP700-甘羟铝-酒石酸-PVP K90(1.72∶0.10∶0.02∶1.65,m/m/m/m);验证试验中BM、BA、BH、MT、HT、AT 6种酯型生物碱的含量分别为52.77、28.52、28.78、8.81、8.75、8.21μg/g,综合评分为118.67±1.33(RSD=4.62%,n=3)。BM的体外释放行为符合Higuchi方程,其余5种生物碱体外释放行为符合零级动力学方程,BM、BA、BH、MT、HT、AT 12 h累积释放量分别为12.04、2.95、3.55、2.64、2.48、1.97μg/cm^2。结论:优化基质处方所制备的制川乌凝胶膏剂外观、黏着力及体外释放效果良好。本研究可为制川乌的新剂型开发提供依据。
- 吴璐吴维刚江亭王希霖杨华生
- 关键词：制川乌凝胶膏剂体外释放酯型生物碱
- 从药性物质的角度研究麦芽“炒香”过程中氨基酸的含量变化规律被引量：7
- 2018年
- 目的：从药性物质的角度研究麦芽＂炒香＂过程中氨基酸的含量变化规律。方法：采用PITC柱前衍生-HPLC法建立麦芽中15种氨基酸含量测定方法,测定不同炒制温度和炒制时间的麦芽样品中15种氨基酸的含量;运用HCA、PLS-DA法分析炒制过程中氨基酸含量的变化规律。结果：建立的HPLC含量测定方法精密性、重复性好;麦芽中氨基酸随炒制温度的升高而降低,PLS-DA结果表明蛋氨酸、脯氨酸、精氨酸、组氨酸、γ-氨基丁酸等5种氨基酸是区分炒制温度的主要因素,HCA分析可将不同炒制温度的样品可以分为4类;随炒制时间的延长,氨基酸的含量急剧降低,8 min后含量基本保持不变。结论：药性成分＂氨基酸＂在炒香过程中可能发生了Maillard反应而导致其含量降低,而形成的具有＂香＂味的MRPs可能是炒麦芽消食作用较生麦芽更强的的主要物质基础之一;从药性物质的角度研究麦芽＂炒香＂过程中氨基酸的含量变化规律,可为麦芽炒制工艺的研究及评价提供科学依据,为中药炮制、制剂工艺研究提供新的研究视角。
- 吴璐杨华生吴维刚谭丽霞闻丽珍王希霖江亭
- 关键词：麦芽氨基酸
- 基于Maillard反应从消化功能的角度探讨麦芽“炒香醒脾”作用机制被引量：13
- 2019年
- 目的:基于Maillard反应从消化功能的角度探讨麦芽"炒香醒脾"作用机制。方法:采用炭末推进、q RT-PCR、DPPH等方法,研究"炒香"对肠运动、水通道蛋白、自由基的影响,阐释麦芽"炒香醒脾"作用机制。结果:炒麦芽主要通过促进肠道蠕动,增加平滑肌张力及收缩频率,上调肠道水通道蛋白2、3的表达,中和自由基,发挥"炒香醒脾"作用;同时,炒麦芽具有的"促进肠道蠕动-调节水通道蛋白表达-中和自由基"等作用与麦芽"炒香"过程中形成的MRPs密切相关,而"增加平滑肌张力及收缩频率"作用与MRPs并无必然联系。结论:本项目从Maillard反应的角度,在一定程度上阐明了麦芽"炒香醒脾"的作用机制,同时也为其他"炒香"类中药作用机制的阐释,提供了新的研究视角。
- 吴璐赖艳王莹吴维刚杨华生
- 关键词：麦芽MAILLARD反应水通道蛋白
- 麦芽炒制过程中近红外在线监测模型的建立及“炒香”终点判断研究被引量：12
- 2017年
- 炒麦芽一直沿用"炒黄炒香"的入药传统,而"炒黄炒香"终点的判断一直是炒制研究的重点与难点。该实验建立指标成分与NIRS之间的定量校正模型用于快速检测总还原糖、总氨基酸、总黄酮、A_(420)及含水量,并提出基于"成分变化率"的炒制终点判断方法。以近红外光谱仪采集不同炒制时间样品光谱,建立基于近红外光谱的定量分析模型,并对光谱预处理、建模波段等参数进行优选;采用HCA,PLS-DA研究成分与"炒香"的关系,确定炒制终点。所建立的校正模型性能良好,采用所建模型进行在线分析,预测结果与实际测定值相关系数均大于0.9,预测相对偏差小于10%;HCA方法将在不同炒制时间的麦芽分为4类,PLS-DA分析表明总还原糖对区分不同炒制时间的麦芽具有显著的贡献率,当总还原糖的变化率为80%时,即可判断"炒香"终点的到达。结果表明,近红外光谱可快速准确地测定麦芽不同炒制时间样品中总还原糖、总氨基酸、总黄酮、A_(420)及含水量,并可判断"炒香"工艺终点,为中药炒制工艺的评价及终点判断提供新的研究方法。
- 杨华生吴维刚谭丽霞闻丽珍王希霖江亭吴璐
- 关键词：近红外光谱麦芽在线监测
- 麦芽炒制过程中炒制温度和时间对糖类成分的影响被引量：5
- 2017年
- 目的建立麦芽中D-果糖、D-葡萄糖、蔗糖、D-麦芽糖4种糖类成分高效液相色谱-蒸发光散射(HPLC-ELSD)检测方法,探索麦芽炒制过程中还原糖和非还原糖的动态变化规律,为阐明麦芽消食作用机制提供科学依据。方法收集不同炒制温度、不同炒制时间的麦芽,采用HPLC-ELSD方法测定生麦芽、炒麦芽样品中D-果糖、D-葡萄糖、蔗糖、D-麦芽糖4种糖类成分的量,采用聚类分析(HCA)法、偏最小二乘判别分析(PLS-DA)法分析炒制过程中各成分的动态变化规律。结果麦芽中D-果糖、D-葡萄糖、D-麦芽糖3种还原糖的量随温度增加整体表现为下降趋势,而非还原糖蔗糖表现为先升高后降低的趋势;HCA可将不同温度下炒制的麦芽分为3类,PLS-DA表明炒制温度主要影响蔗糖的量,而对还原糖D-果糖、D-葡萄糖、D-麦芽糖影响较小且程度相当;随着炒制时间的延长,4种糖的量均呈降低趋势,16 min后基本不再变化。HCA可将不同炒制时间的麦芽分为4类;标准化A420值随炒制时间的增加而增加,在16 min基本达到峰值。结论麦芽在炒制过程中还原糖、非还原糖与氨基酸等成分直接或间接发生美拉德(Maillard)反应而导致其量的下降,其产物可能与麦芽消食作用有关。
- 吴璐吴维刚谭丽霞闻丽珍江亭王希霖杨华生
- 关键词：麦芽炒制糖类成分D-葡萄糖还原糖
