胡堃
- 作品数：11 被引量：24H指数：4
- 供职机构：北京协和医学院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家科技基础性工作专项“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生一般工业技术机械工程更多>>
- 快速扫描差示扫描量热法在药物晶型研究中的应用
- 本文首先介绍了快速扫描差示扫描量热(Fast-Scan DSC)的原理、优缺点，其次介绍了在多晶型方面、估算无定型成分含量等方面的应用，大量的例子已经证明，快速扫描DSC适合应用在研究受时间控制的转化过程和较弱的转化过程...
- 王峰峰杨德智胡堃吕扬
- 关键词：时间控制纯度鉴定
- 文献传递
- 盐酸千金藤素国家一级有证标准物质的研制被引量：7
- 2016年
- 目的开展盐酸千金藤素国家一级标准物质的研制,建立盐酸千金藤素纯度测量方法,并进行不确定度的评定。方法根据我国一级标准物质研制技术规范及国际标准化组织相关导则的要求,采用差示扫描量热法与质量平衡法测定盐酸千金藤素的纯度,并对其不确定度进行评定。结果研制的盐酸千金藤素标准物质的纯度值为99.6%,不确定度为0.4%,其中包含因子为2,置信区间为0.95。结论研制的盐酸千金藤素被国家质量监督检验检疫总局评为国家一级标准物质,编号GBW09578。该标准物质的研制为相关药物产品的质量控制研究提供物质标准与标准方法,亦为其他天然产物标准物质的研究提供科学依据。
- 杨德智胡堃张燕吕扬
- 关键词：差示扫描量热法不确定度
- 氟康唑共晶的晶体结构及Hirshfeld表面分析被引量：2
- 2019年
- 目的:以氟康唑为活性药物成分(active pharmaceutical ingredient,API),丙二酸、反丁烯二酸、戊二酸和水杨酸为共晶形成物(co-crystal former,CCF)制备氟康唑共晶,对共晶的形成机制及分子间作用力进行研究。方法:采用溶剂挥发法制备得到氟康唑-丙二酸、氟康唑-反丁烯二酸、氟康唑-戊二酸和氟康唑-水杨酸4种共晶物,通过单晶X射线衍射法获得4种共晶的三维立体结构,采用Hirshfeld表面分析法对其各自分子间氢键作用力进行分析。结果:氟康唑-丙二酸以1∶1的化学计量比形成共晶,氟康唑-反丁烯二酸以2∶1的化学计量比形成共晶,氟康唑-戊二酸以1∶1的化学计量比形成共晶,氟康唑-水杨酸以1∶1的化学计量比形成共晶,4种共晶通过氢键及范德华力维持其在空间的稳定排列。结论:氟康唑分子中含有2个三唑环,易与含羧基的氢键供体化合物形成经典的COOH…N氢键,因其所形成的氢键存在差异,导致氟康唑与共晶形成物以不同的化学计量比形成共晶。采用Hirshfeld表面分析法能够更加直观、清晰地揭示晶体结构中分子间相互作用。
- 邢逞王雪胡堃张丽吕扬
- 关键词：氟康唑共晶晶体结构
- 文拉法辛有机酸盐晶体结构表面分析和红外光谱鉴定
- 2021年
- 目的制备文拉法辛新盐型,并分析其分子间作用方式。方法采用悬浮液法制备文拉法辛新盐型,采用溶液挥发法进行了晶体生长,用单晶X射线衍射分析方法获得文拉法辛盐的晶体结构,用Crystal Explorer软件对2种盐型进行Hirshfeld表面分析,用红外光谱对盐型进行了鉴定分析。结果获得文拉法辛对氨基苯磺酸盐和文拉法辛对羟基苯甲酸盐。两种盐具有相似的分子相互作用,H…H,H…O,H…C这3种作用占据了99%以上的贡献。结论通过成盐反应可以制备文拉法辛新盐型,分子通过盐键、氢键等分子间作用力维系其在空间的稳定排列,Hirshfeld表面分析法能清晰直观地揭示各分子间相互作用,红外光谱可以准确区分2种文拉法辛盐。研究结果为文拉法辛新盐型的制备和鉴别提供了技术支撑。
- 喻红梅张宝喜邢逞胡堃龚宁波吕扬
- 关键词：文拉法辛晶体结构红外光谱
- X射线荧光光谱法快速测定中药材中铜元素含量
- 2024年
- 目的 探讨中药材中重金属铜元素含量的测定方法,为中药材的质量控制提供科学依据。方法 建立X射线荧光光谱法测定不同品种中药材中重金属铜元素含量。结果 铜元素含量在6~40μg·g^(-1)线性范围内与响应强度线性良好,满足定量分析要求。结论 X射线荧光光谱法方法简捷,测定快速,灵敏度高,可以用于中药材中重金属铜元素的快速质量控制。
- 刘梅菊邹瑶张宝喜王英胡堃龚宁波吕扬
- 关键词：中药材重金属铜X射线荧光光谱法
- 手性药物拆分试剂的研究进展被引量：4
- 2021年
- 手性药物是指分子结构中存在手性中心(不对称中心)的药物,彼此之间互为实物与镜像的对映异构体。手性不同,药物对映体之间的理化性质和生物活性可能存在显著差异,进一步影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄,因此需要对手性药物进行拆分以保证药效,减少不良反应,提高安全性。手性拆分试剂是指含有手性识别位点且能够拆分手性分子的化合物,它们对于手性药物的拆分具有重要意义,常见的手性拆分试剂有环糊精、淀粉衍生物、纤维素衍生物、蛋白类、脂肪酶、金属有机骨架、大环抗生素、冠醚类等。本文将结合近5年手性拆分试剂的研究与应用,探讨手性拆分机制,分析拆分能力影响因素,为手性拆分试剂的选择和开发提供参考。
- 房政钰邢逞胡堃龚宁波吕扬
- 关键词：手性药物药物对映体手性中心
- 药物共晶领域中国专利分析
- 2023年
- 共晶药物作为晶型药物的研究方向之一,因其具有在不涉及原料药化学结构改变的基础上改善药物理化性质、从而提高化合物成药性的特点,已成为药物研发新热点。该文通过统计国内近20年药物共晶专利申请情况,以不同角度的分类方法,对专利申请概况以及专利技术内容等进行分析和总结,以期了解我国药物共晶发展、现状及当前竞争格局,并对专利申请技术内容中有关药物活性成分、共晶形成物和专利保护对象进行归纳,针对专利无效问题提出相应解决策略,从而为规划我国药物共晶开发专利战略及制定产业政策提供参考,并帮助我国科研机构和企业在共晶药物研究竞争中节省研发时间和经费,提升研发起点。
- 冀威文张宝喜龚利香张丽胡堃杨世颖吕扬
- 关键词：统计分析
- 厄贝沙坦的多晶型研究
- 目的：药物多晶型是在药物研究中普遍存在的问题,药物晶型可以影响药物的理化性质,这也是直接影响药物临床发挥治疗疾病作用的基础.本论文主要研究了厄贝沙坦的多晶型现象,寻找发现对临床有效的优势药用晶型.方法：制备获得厄贝沙坦的...
- 杨雪薇张丽杨世颖张宝喜胡堃吕扬
- 关键词：厄贝沙坦
- 文献传递
- 国家一级标准物质氢溴酸加兰他敏的定值研究与不确定度评定被引量：5
- 2016年
- 建立了氢溴酸加兰他敏一级标准物质定值与不确定度评定的方法。按照国际标准化组织(ISO)导则的相关要求,采用高效液相色谱法进行均匀性和稳定性研究,并采用质量平衡法与差示扫描量热法,开展氢溴酸加兰他敏的纯度定值及不确定度评定。氢溴酸加兰他敏纯度标准物质均匀、稳定,定值结果为(99.5±0.4)%,k=2,P=0.95。
- 杨德智胡堃杨雪薇吕扬
- 关键词：标准物质氢溴酸加兰他敏高效液相色谱差示扫描量热法不确定度
- 伊马替尼-槲皮素共无定型纳米制剂的制备与表征
- 2020年
- 目的研究制备伊马替尼-槲皮素共无定型纳米制剂,以提高药物在水中的溶解度。方法通过加热搅拌法获得伊马替尼-槲皮素的共无定型物质。以聚维酮K30为稳定剂,采用反溶剂沉淀法将伊马替尼-槲皮素制成纳米制剂。对纳米制剂和共无定型物进行表征分析,并比较纳米制剂、共无定型物以及原料药的饱和溶解度。结果伊马替尼-槲皮素纳米制剂的粒径为(157.3±4.5)nm,分散指数(PDI)=0.135,粒径较小且分布均匀;纳米制剂中伊马替尼和槲皮素的含药量分别为20.21%和3.53%;与共无定型物和原料药比较,均有显著提高。结论制备获得的伊马替尼-槲皮素纳米制剂粒径较小且分布均匀,能显著增加难溶药物伊马替尼和槲皮素的溶解度。
- 王雪张宝喜胡堃龚宁波吕扬
- 关键词：伊马替尼槲皮素纳米制剂
