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郭欣
作品数:
1
被引量:1
H指数:1
供职机构:
青岛大学
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发文基金:
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
傅磊
上海交通大学药学院
谢谨
上海交通大学药学院
谢东升
上海交通大学药学院
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谢东升
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2016
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D-型氨基酸氧化酶抑制剂的发展
被引量:1
2016年
D-型氨基酸氧化酶(D-Amino acid oxidase,DAAO)抑制剂可以阻止D-型氨基酸(主要是D-型丝氨酸)的降解和过氧化氢的生成,在治疗精神分裂症阴性症状和认知障碍与镇痛等方面均表现出较好的疗效。从第一个DAAO抑制剂芳香羧酸类的苯甲酸到经过烯醇互变的α-羟基酮喹类抑制剂喹诺林-2,3-二酮,DAAO抑制剂结构上总共经历了3代变化,抑制剂与酶之间的相互作用模式逐渐加强,其抑制活性升高了数万倍,脂溶性增加,酸性减弱,理化性质逐渐优化。本文就近10年DAAO抑制剂的结构发展与生物活性之间的关系进行综述。
谢谨
谢东升
傅磊
郭欣
何宛
关键词:
抗精神分裂症
镇痛
化学结构
抑制活性
构效关系
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