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孙兵
作品数:
1
被引量:1
H指数:1
供职机构:
华中科技大学生命科学与技术学院分子生物物理教育部重点实验室
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发文基金:
全球变化研究国家重大科学研究计划
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相关领域:
生物学
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合作作者
林昕
华中科技大学生命科学与技术学院...
张文华
华中科技大学生命科学与技术学院...
蒋明
华中科技大学生命科学与技术学院...
刘剑峰
华中科技大学生命科学与技术学院...
皮振钧
华中科技大学生命科学与技术学院...
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GABAB受...
机构
1篇
华中科技大学
作者
1篇
赵菡
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黄思罗
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张文华
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现代生物医学...
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2011
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GABA_B受体变构剂药学研究进展
被引量:1
2011年
γ-氨基丁酸B受体(GABAB receptor,GABABR)是最具有药理学意义的药物靶点之一,具有复杂而精细的激活机制。传统的GABABR靶点药物开发集中于激动剂和拮抗剂,这类药物受到多种因素的制约,包括较强的副作用、药物代谢困难、机体耐药性明显等。变构剂结合于正构位点之外,能够调节GABABR异源二聚体亚基或结构域间的相互作用。正向变构剂(positiveallosteric modulators,PAMs)和负向变构剂(negative allosteric modulators,NAMs)分别可以提高或降低GABABR的活性,并具有较高的特异性和药物安全性,同时还能够保持GABABR信号在时间和空间上的可控性。变构剂为GABABR靶点药物开发提供了新思路。
蒋明
黄思罗
林昕
春雷
皮振钧
孙兵
张文华
赵菡
刘剑峰
关键词:
GABAB受体
药物靶点
药物开发
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