李国荣
- 作品数：3 被引量：3H指数：1
- 供职机构：广州医科大学药学院更多>>
- 发文基金：广东省科技计划工业攻关项目国家自然科学基金广州市教育局科研项目更多>>
- 相关领域：理学医药卫生更多>>
- 3-羧基香豆素类乳酸转运抑制剂的三维定量构效关系研究被引量：1
- 2017年
- 目的建立3-羧基香豆素类乳酸转运抑制剂三维定量构效关系(3D-QSAR)模型。方法采用分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)来研究3-羧基香豆素类乳酸转运抑制剂的构效关系。结果建立了合理、可靠的3-羧基香豆素类乳酸转运抑制剂CoMFA(q^2=0.630,r^2=0.994,r_(pred)~2=0.909)和CoMSIA(q^2=0.676,r^2=0.972,r_(pred)~2=0.574)模型。结论构建的3D-QSAR模型揭示了3-羧基香豆素类化合物的结构和生物活性间的关系,可为该类乳酸转运抑制剂的进一步优化设计提供科学依据。
- 李国荣吴丽阳袁牧季红张超
- 关键词：抗肿瘤剂三维定量构效关系
- 钯催化苯基硼酸酯的合成被引量：2
- 2015年
- 以三(二亚苄基丙酮)二钯(Pd2dba3)为催化剂,2-双环己基膦-2',4',6'-三异丙基联苯(Xphos)为配体,采用联硼酸频哪醇酯[B2(pin)2]与对叔丁基氯苯(4-tert-butyl-1-chlorobenzene)反应合成对叔丁基苯基硼酸酯。通过研究Pd催化剂与配体的用量及比例、硼试剂的用量、碱的种类、不同的反应溶剂、温度及时间对反应收率的影响,确定了苯基硼酸酯合成的最佳条件为:n(对叔丁基氯苯)∶n(Pd2dba3)∶n(Xphos)∶n[B2(pin)2]∶n(KOAc)=1∶0.01∶0.04∶2∶3,以乙醇(Et OH)为溶剂于60℃反应1 h,收率达98%。
- 吴丽阳李国荣黄碧云季红张超
- 关键词：钯催化精细化工中间体
- 1-取代芳基-4-取代芳氧基丙基哌嗪的设计合成和生物活性研究
- 2017年
- 以4-取代苯酚或2-氟-3-羟基吡啶为原料,在碱性条件下与对甲苯磺酸缩水甘油酯通过亲核取代反应制备3-取代芳氧基-1,2-环氧丙烷(2)。取代芳胺与二氯二乙基胺盐酸盐反应生成1-取代芳基哌嗪(3)。2与3通过环氧开环反应得到1-取代芳基-4-取代芳氧基丙基哌嗪(4)。采用NMR和MS谱确定了合成化合物的结构。通过大鼠离体肛尾肌张力实验对合成化合物进行了α_1-受体拮抗活性研究,发现这些化合物的pA_2>6,显示较好的α_1-受体拮抗活性。化合物(4a)的pA_2=8.39±0.31,活性最突出。
- 季红李国荣吴丽阳蔡江红刘玉荣
- 关键词：哌嗪
