沈创
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 氢溴酸沃替西汀的合成新工艺被引量：1
- 2016年
- 目的研究氢溴酸沃替西汀的新合成工艺。方法以邻氯苯腈与2,4-二甲基苯硫酚为起始原料,经亲核取代反应得到2-(2,4-二甲基苯硫基)苯腈,其氰基水解成酰胺后经霍夫曼降解生成2-(2,4-二甲基苯硫基)苯胺,再与二(2-氯乙基)胺盐酸盐环合,最后与氢溴酸成盐得到氢溴酸沃替西汀。结果与结论目标产物结构经1H-NMR、13C-NMR、MS确证。该路线原料价廉易得,操作简单,适合工业化生产,总收率约54%(以邻氯苯腈计)。
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- 关键词：抗抑郁药
- 地依麦迪的合成工艺研究
- 2017年
- 目的改进抗结核药地依麦迪的合成工艺。方法 2-甲基烯丙醇经Sharpless环氧化后与对硝基苯磺酰氯反应得到中间体(R)-2-甲基环氧丙醇-4-硝基苯甲磺酸酯;N-Boc-4-羟基哌啶与对三氟甲氧基苯酚经Mitsunobu反应、脱保护、Buchwald-Hartwig反应、脱苄基得到中间体4-[4-(4-三氟甲氧基-苯氧基)哌啶基]苯酚,这两个中间体经亲核取代反应得到(R)-1-[4-(2,3-环氧-2-甲基丙氧基)苯基]-4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶,该化合物与2-溴-4-硝基咪唑经亲核取代、环合得到终产物地依麦迪。结果与结论工艺优化后,以2-甲基烯丙醇计,总收率为27.6%(优化前为17.8%),以N-Boc-4-羟基哌啶计,总收率为33.4%(优化前为11.0%),产物的HPLC化学纯度为100%,ee值也达到了100%,新工艺路线操作简单,适合工业化生产。
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- 关键词：抗结核药耐多药肺结核病
