冯菊红
- 作品数：55 被引量：71H指数：5
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- 相关领域：化学工程理学医药卫生文化科学更多>>
- 新型N-苯甲酰基硝基胍类化合物的合成及其杀菌活性
- 2013年
- 为了得到具有较强杀菌活性的新型硝基胍化合物,以硝酸胍为起始原料,通过硝基化反应和取代反应,得到具有不同取代基的硝基胍化合物,再通过酰化反应,将硝基胍化合物与苯甲酰氯反应,得到6个未见文献报道的N-苯甲酰基硝基胍衍生物.目标化合物的结构通过核磁共振氢谱和质谱进行了表征,并采用平皿生长速率法对所合成的化合物进行了初步的杀菌活性测试,结果表明:在200μg/mL质量浓度下,化合物2b和2c对草坪褐斑菌的抑制活性分别为90.7%和87%,高于阳性对照恶霉灵.
- 冯菊红龚昕荣霞巨修练
- 关键词：苯甲酰基杀菌活性
- 舒尼替尼固体分散体的制备及胶囊剂的研究
- 2023年
- 为了改善舒尼替尼的溶解度进而提高其生物利用度,采用溶剂蒸发法制备了舒尼替尼固体分散体,通过体外溶出实验对制备工艺进行了优化,通过FTIR、XRD、SEM和DSC对固体分散体进行了表征,并对舒尼替尼固体分散体胶囊剂的处方和制备工艺进行了研究。结果表明,在舒尼替尼与载体γ-环糊精的质量比为1∶5、反应温度为60℃、反应时间为60 min的最佳条件下制备的舒尼替尼固体分散体的溶出效果最佳,体外累积溶出度可达到82.88%;舒尼替尼以无定型态分散于载体γ-环糊精中,加快了药物的溶出速度;以舒尼替尼固体分散体为原料制备的胶囊剂的体外累积溶出度较市售胶囊剂有显著提高。
- 陈雅婷冯菊红汪诗雨周洁周洁刘云刘云
- 关键词：舒尼替尼固体分散体溶剂蒸发法胶囊剂
- 抗前列腺癌药恩杂鲁胺的研究进展被引量：5
- 2015年
- 前列腺癌是中老年男性常见的癌症之一,近年来抗前列腺癌药物成为药物研发的新热点.恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,用于治疗去势难治性前列腺癌(Castration-resistant Prostate cancer,CRPC)患者且效果良好,逐渐成为治疗CRPC患者的新方案.它可以阻止二氢睾酮(Dihydrotestosterone,DHT)与雄激素受体结合,抑制前列腺癌细胞核和DNA结合.相比于第一代抗前列腺癌药物,恩杂鲁胺具有疗效更好、安全性更高、副作用更小等优点.因此,对恩杂鲁胺的药学研究具有重要意义.以"恩杂鲁胺""雄激素受体抑制剂""Enzalutamide""MDV3100"等为关键词,综合检索清华数据库、维普数据库、Pub Med、Sci Finder Scholar中有关恩杂鲁胺的研究文献,就其临床研究、合成研究、原料药的含量测定方法、药物多晶型及其剂型研究等方面进行了综述,并展望了今后的发展方向.
- 曾令康冯菊红葛燕丽胡学雷
- 关键词：抗前列腺癌
- 比卡鲁胺的合成工艺改进被引量：1
- 2017年
- 以甲基丙烯酰氯为原料,经N-酰化、环氧化、缩合和氧化合成了比卡鲁胺,总收率为57.6%,纯度为98.3%,并通过~1 HNMR、MS对其结构进行了确认。
- 李云龙冯菊红葛燕丽胡学雷
- 关键词：比卡鲁胺药物合成
- 一类双烯齐墩果酸五环三萜类衍生物及用途
- 本发明提供一类双烯齐墩果酸五环三萜类衍生物及其可药用盐或溶剂化物，具有式(1)所示的结构。本发明的化合物具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可在制备防治肿瘤疾病药物中的应用。本发明化合物对二甲苯致小鼠耳肿胀有显著的抑制作用，...
- 赵昱冯菊红周长新白骅巫秀美
- 文献传递
- 利伐沙班固体分散体的制备及体外溶出被引量：1
- 2018年
- 分别以亲水性高分子材料聚乙二醇6000(PEG 6000)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)、共聚维酮(coPVP)作载体,以溶剂法制备利伐沙班固体分散体,并进行体外溶出研究。采用差示扫描量热法(DSC)、X-射线衍射法(XRD)及扫描电镜法(SEM)对制备的固体分散体进行物相鉴别。结果表明,当利伐沙班与coPVP质量比为1∶10、反应时间为45 min、反应温度为65℃时,制得的固体分散体体外溶出效果最好,5 min时固体分散体的溶出度为利伐沙班原料药的5.2倍,20 min内溶出率达到96.8%。物相鉴别表明利伐沙班以无定形高度分散于高分子载体coPVP中,证明了固体分散体的形成。
- 冯菊红胡佳武磊吴志飞胡学雷
- 关键词：固体分散体利伐沙班体外溶出
- 拉帕替尼固体分散体的制备及体外溶出度研究
- 2021年
- 抗癌药物拉帕替尼水溶性差、生物利用度低。为了改善其溶解度,分别以亲水性高分子材料共聚维酮(CoPVP)、聚乙烯吡咯烷酮(PVPk30)和泊洛沙姆188(F68)为载体,采用溶剂法制备拉帕替尼固体分散体;以累积体外溶出度为评价指标,优化拉帕替尼固体分散体的制备工艺;通过X-射线衍射仪(XRD)、热重-差热分析仪(TGA-DSC)和扫描电镜(SEM)对拉帕替尼固体分散体进行了物相鉴别。结果表明,拉帕替尼以无定形态高度分散于载体PVPk30中;当拉帕替尼与载体PVPk30的质量比为1∶7、反应温度为60℃、反应时间为30 min时,拉帕替尼固体分散体的溶出效果最佳,累积体外溶出度可以达到89.98%,远高于拉帕替尼原料药(10.43%)和拉帕替尼与PVPk30的物理混合物(12.55%)。
- 王喻华冯菊红刘祺刘祺王理想何少男胡学雷
- 关键词：拉帕替尼固体分散体体外溶出度溶剂法
- 4-异硫氰基-2-(三氟甲基)苯甲腈的合成
- 2016年
- 先以3-三氟甲基-4-溴苯胺(Ⅱ)为原料,与亚铁氰化钾发生氰基取代反应生成3-三氟甲基-4-氰基苯胺(Ⅲ);再以水为介质、DMF为有机溶剂,化合物Ⅲ与二硫化碳反应得到中间体3-三氟甲基-4-氰基苯基二硫代甲酸盐(Ⅳ);最后在三聚氯氰的作用下脱硫得到目标产物4-异硫氰基-2-(三氟甲基)苯甲腈(Ⅰ),反应总收率70.8%。目标产物的结构经1 HNMR和HPLC确证,HPLC纯度达99.5%。
- 曾令康冯菊红葛燕丽冯丽熊刚张兰馨胡学雷
- 关键词：亚铁氰化钾三聚氯氰
- HPLC法测定恩杂鲁胺原料药的含量
- 2017年
- 为建立HPLC法测定恩杂鲁胺原料药的含量,采用Ultimate LP-C18(250×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-0.1%磷酸二氢钾溶液(70∶30)为流动相,流速为1.0 m L/min,进样量为10μL.结果表明,恩杂鲁胺的浓度在12 52μg/m L范围内与峰面积呈现良好的线性关系(r=0.999 2),平均回收率为99.18%100.10%(n=3),RSD为0.4%0.5%.本法具有分析速度快、简单、准确以及专属性强好等特点,适合恩杂鲁胺含量的测定.
- 冯丽冯菊红胡学雷
- 关键词：高效液相色谱法外标法
- 新型咪唑啉酮衍生物的合成研究被引量：1
- 2010年
- 由芳醛经Staudinger反应制备得到的膦亚胺,与芳杂环伯胺通过串联的Aza-wittig反应,得到八个未见文献报道的咪唑啉酮衍生物.目标化合物的结构经HRMS、1H NMR确证;并发现碳二亚胺与芳杂环伯胺加成后再关环得到咪唑啉酮环时有一定的选择性.
- 王勇冯菊红巨修练
- 关键词：咪唑啉酮衍生物
